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セレコックス（セレコキシブ）の作用機序：消炎鎮痛剤

 

怪我をしたときは炎症が起こり、これによって痛みが発生します。関節リウマチや変形性関節症、手術後など炎症が関わる痛みは多岐に渡っており、痛みによって日々の生活が制限されます。

 

そこで、これら炎症による痛みを取り除く薬としてセレコキシブ（商品名：セレコックス）があります。セレコキシブはNSAIDsと呼ばれる種類の薬になります。より詳しく言えば、COX-2選択的阻害薬になります。

 

　セレコキシブ（商品名：セレコックス）の作用機序
炎症による痛みの発生には、「痛み物質」が大きく関わっています。痛み物質があるために「痛い！」と感じるようになるのです。

 

特に炎症が起こっていると、さまざまな痛み物質が放出されます。この中でも、炎症時に放出される物質の1つとしてプロスタグランジン（PG）があります。プロスタグランジンには痛みを増大させる作用があります。そのため、この物質が増えると痛みが増強されます。

 

　

 

炎症時に生成されるプロスタグランジンが痛みの元となるため、プロスタグランジンが作られる過程を阻害すれば炎症による痛みを抑えることができます。

 

この時、プロスタグランジンの生成に関わる酵素としてシクロオキシゲナーゼ（COX）が知られています。つまり、シクロオキシゲナーゼ（COX）を阻害すれば、原料からプロスタグランジンを作ることができなくなります。痛みに関わるプロスタグランジンが少なくなるため、結果として鎮痛作用を得ることができます。

 

　

 

このような考えにより、酵素を阻害することでプロスタグランジン生成を抑制し、炎症による痛みを抑える薬がセレコキシブ（商品名：セレコックス）です。

 

 

　セレコキシブ（商品名：セレコックス）の特徴
一般的にセレコキシブ（商品名：セレコックス）などの消炎鎮痛剤をNSAIDs（非ステロイド性抗炎症薬）と呼びます。ステロイド以外の抗炎症薬という意味で「非ステロイド性」と表現します。

 

セレコキシブ（商品名：セレコックス）の特徴として、従来のNSAIDsで問題となっていた副作用を回避したことが挙げられます。

 

NSAIDsの副作用として、胃腸障害（胃潰瘍など）が有名です。プロスタグランジンは炎症や痛みに関与していますが、胃粘膜保護にも関わっています。

 

そのため、NSAIDsによってプロスタグランジン合成を阻害すると、炎症や痛みを抑えるのと同時に胃粘膜のバリアー機能まで抑えてしまいます。その結果、胃腸障害が起こります。

 

この時、シクロオキシゲナーゼ（COX）はCOX-1とCOX-2という2種類に分けることができます。同じ酵素ですが、双子のように若干性質が異なっています。この性質としては以下のような違いがあります。

 

　・COX-1：胃粘膜など、全身に分布している

 

　・COX-2：胃粘膜にほとんど存在せず、炎症が起こった時だけに出現する

 

上記のような性質から、胃粘膜に存在するCOX-1を阻害すれば、プロスタグランジンによる胃粘膜保護作用が外れて潰瘍が起こると考えられています。

 

それに対して、COX-2は胃粘膜にほとんど存在せず、炎症時の時だけに働くと言われています。そのため、COX-2だけを阻害する場合は胃腸障害を起こさずに炎症を抑制することが可能です。

 

セレコキシブ（商品名：セレコックス）はCOX-1を阻害せず、COX-2だけを選択的に阻害します。これにより、従来のNSAIDsで問題となっていた副作用を回避しながら抗炎症作用を示すことができます。

 

このような特徴により、COX-2の選択的阻害作用によって炎症時に生成されるプロスタグランジンを抑制し、鎮痛作用を得る薬がセレコキシブ（商品名：セレコックス）です。