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役に立つ薬の情報~専門薬学

PL配合顆粒(複合感冒薬)の作用機序:風邪薬

 

風邪を引いたとき、熱や鼻水などの不快な症状が表れます。筋肉痛や頭痛なども生じるため、これらの症状を抑えることを考えます。

 

そこで、風邪による症状を和らげる薬としてPL配合顆粒が知られています。PL配合顆粒は数種類の有効成分が混ざった薬であり、総合的に風邪症状を抑制します。

 

 

PL配合顆粒(総合感冒薬)の作用機序

 

風邪を治療するとはいっても、風邪の原因ウイルスを退治する方法はこの世に存在しません。そのため、風邪から立ち直るためには、私たちの体に備わっている免疫がウイルスを排除するしかありません。風邪薬はあくまで、風邪によって生じる症状を抑えるためのものです。

 

これを踏まえたうえで、PL配合顆粒の作用メカニズムについて解説していきます。PL配合顆粒には、「サリチルアミド」「アセトアミノフェン」「無水カフェイン」「プロメタジン」の4つが有効成分として含まれています。

 

・サリチルアミド

 

私たちの体内には、「炎症を誘発する物質」が存在します。風邪のとき、「炎症を誘発する物質」がたくさん作られるため、結果として痛みや腫れ、体温の上昇などが起こります。そこで、「炎症を誘発する物質」の生成を抑えてしまえば、先に挙げた症状を緩和できます。

 

サリチルアミドは「炎症を誘発する物質」の生成に関わる酵素を阻害することにより、痛みや腫れ、体温の上昇などを抑える働きがあります。

 

・アセトアミノフェン

 

熱を下げたり痛みを抑えたりする物質としてアセトアミノフェンが知られています。その作用機序は不明ですが、脳に作用すると考えられています。

 

痛みは脳で感じ取るため、脳に作用して痛みのシグナルを抑えることができれば、風邪による頭痛や筋肉痛を軽減できます。また、脳には体温の上昇に関わる体温中枢が存在します。そこでアセトアミノフェンが体温中枢に働きかけ、熱の発散を促します。これにより、体温を下げるのです。

 

・無水カフェイン

 

脳の血管が広がると神経圧迫などによって頭痛を生じます。そこで、血管を収縮させれば、頭痛を軽減できます。脳の血管収縮作用により、頭痛などによる痛みを緩和する目的でPL配合顆粒に無水カフェインが配合されています。

 

風邪薬は副作用として「眠気」がありますが、脳を「覚醒」させて眠気に対抗するために無水カフェインを使用しているわけではありません。なお、コーヒーに含まれている「カフェイン」と「無水カフェイン」は別物です。

 

・プロメタジン

 

風邪のときは体内でアレルギー反応が起こっています。アレルギーにより、くしゃみや鼻水などの症状が起こります。そこで、アレルギー反応を抑えれば、風邪による症状を抑制できることが分かります。

 

アレルギーはヒスタミンと呼ばれる物質によって起こります。そこでヒスタミンの作用を阻害すれば、アレルギー反応を抑制できます。その結果、くしゃみや鼻水などを鎮めるようになります。プロメタジンはヒスタミンの作用を阻害するため、抗ヒスタミン薬と呼ばれます。

 

ただ、プロメタジンなどの抗ヒスタミン薬の副作用として「眠気」が知られています。子供であれば、風邪のときに眠たくなるのは問題ありません。ただ、自動車運転などの仕事をしている方であると、服用時に注意しなければいけません。

 

PL配合顆粒(複合感冒薬)の作用機序:風邪薬

 

このような作用機序・特徴をもった4つの薬を配合させた薬がPL配合顆粒です。風邪を引いたときに医療機関を受診すると、PL配合顆粒を処方される確率は高いです。

 

ただ、先に述べた通り、PL配合顆粒は風邪を治す薬ではありません。そもそも、風邪の根本治療薬はこの世に存在しません。あくまでも風邪の症状を抑えるために使用されます。風邪を治療するためには、しっかり寝て体力をつけるなどが最も有効であることを認識しなければいけません。

 

 

PL配合顆粒の効能・効果

 

PL配合顆粒(一般名:サリチルアミド・アセトアミノフェン・無水カフェイン・プロメタジン)は鼻からのどの炎症や風邪による症状の改善に用いられます。

 

用いられる症状には、鼻水や鼻づまり・のどの痛み・頭痛・関節痛・筋肉痛・発熱などがあります。PL配合顆粒はこれらの症状を抑える、いわゆる対症療法(たいしょうりょうほう)の薬です。対症療法とは、病気の原因を治療するものではなく、発熱や頭痛など発現している症状を和らげる治療のことです。

 

風邪の原因の大半はウイルスによるものです。ウイルスを退治するためには、人が生まれながらにもっている自然治癒力が大切です。対症療法の薬によって、辛い症状を軽くすることで自然治癒力を助けることができます。

 

PL配合顆粒の用法・用量

 

PL配合顆粒は、大人に1回1gを1日4回で用います。年齢や症状によって量が増減されることがあります。

 

なお、PL配合顆粒は基本的に食前や空腹時を避けて、食後に使用します。なぜなら、PL配合顆粒には胃へ負担をかける成分が含まれているためです。食後に飲むことによって胃への負担を軽減させることができます。

 

PL配合顆粒の副作用

 

PL配合顆粒の主な副作用には、眠気・胃痛・発疹・むくみ・口喝・難聴などがあります。特に眠気の副作用はよく報告されているので、PL配合顆粒の使用中には自動車の運転はしないように注意しましょう。

 

<PL配合顆粒の重大な副作用>

 

・ライエル症候群やスティーブンズ・ジョンソン症候群

 

PL配合顆粒の重篤な副作用では稀な例ですが、「ライエル症候群」や「スティーブンズ・ジョンソン症候群」という、いわゆる重症化した薬疹(薬による発疹)を生じることがあります。全身の皮膚が赤くなって、こするだけで皮膚が剥がれます。皮膚だけでなく唇や眼にも症状が発現するのが特徴です。

 

急に症状が発現するケースと、ゆっくりと症状が重くなっていくケースがあります。早期に治療することが大切ですので、PL配合顆粒の服用後にこのような異常が見られたときは使用を中止して適切な処置を受けます。

 

PL配合顆粒の投与禁忌

 

PL配合顆粒を使用できない人(禁忌の人)がいます。

 

まず、PL配合顆粒の成分に過敏症のある人は禁忌です。その他の禁忌には、以下のような人がいます。

 

・消化性潰瘍のある人

 

消化性潰瘍とは、胃潰瘍や十二指腸潰瘍のことです。胃や十二指腸の粘膜が深く傷ついた状態のことをいいます。

 

PL配合顆粒に含まれるサリチルアミドは、痛みや発熱に関わるプロスタグランジンという物質の生成を抑制します。この働きによって、PL配合顆粒は痛みや発熱を抑える作用があります。

 

その一方でプロスタグランジンには、胃の粘膜を保護する作用もあります。そのため、サリチルアミドによってプロスタグランジンの生成が抑制されると、胃が荒れてしまうことがあります。

 

つまり、PL配合顆粒には「消化性潰瘍を悪化させる作用」があるため、PL配合顆粒は消化性潰瘍のある人に禁忌となります。

 

・アスピリン喘息の人や過去にアスピリン喘息の経験がある人

 

アスピリン喘息とは、解熱鎮痛薬(げねつちんつうやく:熱を下げたり痛みを抑えたりする薬)の使用後に起こる急激な喘息発作や鼻づまりのことです。

 

ここでいう解熱鎮痛薬とは、アスピリンやロキソニン(一般名:ロキソプロフェン)などの成分のことです。アスピリン喘息は、アレルギー反応ではなく解熱鎮痛薬の痛みを抑える仕組みに関連して起こります。

 

解熱鎮痛薬は、痛みや発熱に関わるプロスタグランジンという物質が作られるのを抑制します。プロスタグランジンは、アラキドン酸という物質から作られます。このときシクロオキシゲナーゼという酵素が、アラキドン酸からプロスタグランジンを作成するのを助けています。

 

アスピリンなどの解熱鎮痛薬は、シクロオキシゲナーゼの働きを抑制してプロスタグランジンの生成を抑制することで、痛みや発熱を抑えているのです。

 

シクロオキシゲナーゼが抑制されると、アラキドン酸からプロスタグランジンが作られにくくなります。すると、アラキドン酸からロイコトリエンという物質が多く作られる人がいます。このロイコトリエンによって起こる急激な喘息発作や鼻づまりが、アスピリン喘息です。

 

つまり、解熱鎮痛剤を投与すると喘息発作や鼻づまりを生じさせる物質(ロイコトリエン)の量が多くなり、結果として喘息用症状が起こるというわけです。

 

PL配合顆粒に含まれる解熱鎮痛の成分は、サリチルアミドとアセトアミノフェンです。これらの成分は他の解熱鎮痛薬の成分と比べて、アスピリン喘息を引き起こす作用は弱いといわれています。

 

しかし、過去や現在にアスピリン喘息を起こしている人にはリスクとなるため、このような人にはPL配合顆粒が禁忌です。

 

・緑内障の人

 

緑内障の人にPL配合顆粒を使用することはできません。緑内障は、眼圧(眼球内の圧力)の高さが主な原因となり、眼の神経が圧迫されることで視野が失われていく病気です。PL配合顆粒に含まれるプロメタジンによって眼圧が上昇して、緑内障を悪化させてしまう恐れがあります。

 

これは、PL配合顆粒に含まれるプロメタジンの抗コリン作用が原因です。抗コリン作用とは、自律神経(じりつしんけい)における副交感神経の働きを抑制する作用のことです。

 

自律神経とは、生命活動を調整するために毎日働いている神経のことです。日中や活動時に活発になる交感神経と、夜や安静時に活発になる副交感神経があります。この2つは、普段生活に合わせてバランスを取りながら働いています。

 

交感神経と副交感神経のバランスが崩れると、身体に様々な不調が現れます。副交感神経が働くとき、アセチルコリンという物質が関わります。PL配合顆粒のプロメタジンが薬として働くとき、アセチルコリンの働きは抑制されます。すると、交感神経が優位となってバランスを崩します。

 

「活発な働き」をする交感神経が優位になることで、眼圧が高まります。これは緑内障の人には好ましくないことです。このような理由で、PL配合顆粒は緑内障の人に禁忌なのです。

 

・前立腺肥大の人

 

PL配合顆粒のプロメタジンには、抗コリン作用があります。抗コリン作用によって交感神経が優位となります。交感神経は身体を活発に活動させるとき働く神経なので、交感神経が優位になると「身体は緊張して血圧が上昇する」「心臓の鼓動は早くなる」「呼吸が激しくなる」などの状態になります。

 

反対に副交感神経が優位になるときは、身体がリラックスしている状態です。気分が落ち着いているときに、人は食事をしたり睡眠をとったりします。このようなときは副交感神経が活発に働いています。そのため副交感神経が優位になると、食べ物の消化に関わる機能が活発となります。具体的には、胃腸の運動や排尿が促進されるのです。

 

このうえで前立腺肥大という病気を考えます。前立腺は膀胱(ぼうこう:尿を蓄える臓器)の下にあって、尿のコントロールをする役割があります。この前立腺が年齢とともに大きくなると、尿の通り道や膀胱が圧迫されて、おしっこの出方に異常が起こることがあります。これが前立腺肥大です。

 

尿を出すとき、副交感神経が興奮します。しかし抗コリン作用を有する薬を飲んでいると、この働きが抑制されて排尿の異常がさらに悪化することがあるのです。したがって前立腺肥大の人にPL配合顆粒は禁忌なのです。

 

 

PL配合顆粒と併用注意の薬(飲み合わせ)

 

PL配合顆粒と併用するとき、注意が必要な薬があります。このような薬には、以下のようなものがあります。

 

・ワーファリン(一般名:ワルファリン)

 

ワーファリンは「血の塊ができて血管がつまること」を予防する薬です。血液をサラサラにする働きがあります。ワーファリンとPL配合顆粒を併用すると、ワーファリンの作用が強まることがあります。ワーファリンの作用が強まると、出血の副作用が出やすくなるため注意が必要です。

 

薬は「血漿タンパクと呼ばれるたんぱく質に結合したもの」と「結合していないもの」が存在しています。このうち、薬として働くのはたんぱく質と結合していないものです。

 

ワーファリンはたんぱく質と結合しやすい薬なのですが、PL配合顆粒と併用するとたんぱく質の取り合いを起こします。その結果、たんぱく質と結合していないワーファリンが増えます。

 

たんぱく質と結合していないものが薬として働くので、PL配合顆粒と併用するとワーファリンの作用が増強されるのです。これらの理由で、ワーファリンはPL配合顆粒と慎重に投与します。

 

・糖尿病薬

 

一部の糖尿病薬とも、PL配合顆粒は「たんぱく質の取り合い」を起こします。すると、たんぱく質と結合していない糖尿病の薬が増えて、効果が増強されることがあります。

 

その結果、血糖値が正常な値よりも下がり過ぎて低血糖の副作用を引き起こすことがあります。このような理由で一部の糖尿病薬とPL配合顆粒は慎重に併用します。

 

・血圧を下げる薬

 

PL配合顆粒に含まれるプロメタジンには、血管を拡げる作用があります。そのため、血圧を下げる薬とPL配合顆粒を併用すると、血圧を下げる働きが増強されることがあります。これが理由で、血圧を下げる薬とPL配合顆粒は慎重に併用します。

 

PL配合顆粒と一緒に服用できる薬

 

以上に挙げた薬は禁忌だったり、併用注意だったりします。それに対して、PL配合顆粒は以下の薬と一緒に飲むことができます。

 

〇 抗アレルギー薬

 

タリオン(一般名:ベポタスチン)、ザイザル(一般名:レボセチリジン)、アレグラ(一般名:フェキソフェナジン)

 

〇 抗菌薬

 

セフゾン(一般名:セフジニル)、クラビット(一般名:レボフロキサシン)、クラリス・クラリシッド(一般名:クラリスロマイシン)、フロモックス(一般名:セフカペン)、メイアクト(一般名:セフジトレン)

 

〇 胃腸薬

 

ムコスタ(一般名:レバミピド)、ビオフェルミン(一般名:ビフィズス菌)、ナウゼリン(一般名:ドンペリドン)

 

〇 女性ホルモン薬

 

ピル・ヤーズ・ルナベル・マーベロン(卵胞ホルモン・黄体ホルモン)

 

〇 睡眠薬・抗不安薬

 

デパス(一般名:エチゾラム)、マイスリー(一般名:ゾルピデム)

 

〇 他の風邪で用いる薬

 

エンピナース(一般名:プロナーゼ)、ムコダイン(一般名:カルボシステイン)、ムコソルバン(一般名:アンブロキソール)、メジコン(一般名:デキストロメトルファン)、フスコデ(一般名:ジヒドロコデイン)、トランサミン(一般名:トラネキサム酸)、葛根湯(漢方薬)

 

PL配合顆粒の高齢者への投与

 

高齢者では代謝の機能が落ちてしまいますので、量を減らすなどPL配合顆粒を慎重に投与します。

 

PL配合顆粒の小児(子供)への使用

 

PL配合顆粒には、子どもに使用する幼児用PL配合顆粒という薬があります。幼児用PL配合顆粒と通常のPL配合顆粒では、含まれる薬の成分は同じです。通常のPL配合顆粒と幼児用の違いは、含まれる薬の量が幼児用では成人用の1/6であることです。

 

ただし、幼児用PL配合顆粒は2歳未満の子どもに使用することができません。これは、PL配合顆粒に含まれるプロメタジンという成分が呼吸機能を抑制する恐れがあるためです。プロメタジンは脳に作用しやすい成分で、脳の神経の働きを抑制することがあります。したがって、2歳以上の子どもにも慎重に使う必要があります。

 

幼児用PL配合顆粒を用いるとき、2~4歳では1回1gを1日4回、5~8歳では1回2gを1日4回、9~11歳では1回3gを1日4回で使用します。なお、症状によって量が増減されることがあります。

 

・ライ症候群とPL配合顆粒

 

幼児用を含めてPL配合顆粒には、サリチルアミドという成分が入っています。原因は不明ですが、インフルエンザや水痘(すいとう:みずぼうそうのことで、ウイルスによる感染症)などのウイルスに感染したとき、一部の解熱剤を使用するとライ症候群という脳の障害が発生しやすくなるとされています。

 

ライ症候群は、命に関わる障害なので救急車を呼んで迅速に治療を開始することが必要です。したがって、PL配合顆粒は15歳未満のインフルエンザや水痘の人に原則として使用しません。

 

PL配合顆粒の妊婦・授乳婦への使用

 

・妊婦への使用

 

妊娠または妊娠している可能性のある人にも、PL配合顆粒が使用されることがあります。妊娠中であっても、治療する上で必要とされた場合には服用の問題はありません。ただし自己判断で使用せず、必ず医師の指示の元にPL配合顆粒を使うようにしましょう。

 

・授乳婦への使用

 

授乳中の人にもPL配合顆粒を使うことができます。ただし、長い期間PL配合顆粒を使用するのは避けて、短期間での使用に抑えます。なぜなら、PL配合顆粒に含まれるカフェインは母乳に移行するとされているためです。

 

 

PL配合顆粒の効果発現時間

 

PL配合顆粒の成分(アセトアミノフェン・サリチルアミド・無水カフェイン・プロメタジン)は速やかに身体に吸収されます。

 

服用1~2時間の間に、それぞれの成分の血液中の濃度が最大に達します。そして、服用4~5時間後には多くが身体から消失しているといわれています。

 

PL配合顆粒の後発品・類似する市販薬

 

・PL配合顆粒のジェネリック医薬品

 

PL配合顆粒には後発医薬品(ジェネリック医薬品)が存在します。PL配合顆粒自体も安価な薬ですが、ジェネリック医薬品にすることでさらに安く薬を手に入れることができます。PL配合顆粒のジェネリック医薬品では、後発医薬品独自のブランド名のケースがあります。

 

・PL配合顆粒に類似する市販薬や類似薬

 

PL配合顆粒のように、複数の風邪の諸症状を抑制する成分が組み合わさった薬はいくつも存在します。

 

PL配合顆粒が身体に合わなかった場合、新しい薬に変えようとしても「PL配合顆の成分」がその薬に入っていることがありえます。市販の医薬品を購入したり、医師から薬を処方されたりするとき、身体に合わなかった薬やいま飲んでいる薬を必ず薬剤師に伝えるようにしましょう。

 

PL配合顆粒の使用上の注意

 

・PL配合顆粒の重要な使用上の注意

 

PL配合顆粒に含まれるアセトアミノフェンによって、肝臓に障害が起こる恐れがあります。そのため、十分に注意しながら使用する必要があります。

 

またアセトアミノフェンを含む薬剤とPL配合顆粒を併用すると、アセトアミノフェンが過量となって肝臓の障害を引き起こす恐れがあります。したがって、PL配合顆粒とアセトアミノフェンを含む薬剤との併用は避けるようにします。

 

アセトアミノフェンを含む薬剤には、カロナールや複数の市販薬があります。PL配合顆粒の使用中は、これらの薬剤の使用を避けます。

 

・ピリン系薬剤とPL配合顆粒

 

一部の解熱鎮痛薬が身体に合わない「ピリンアレルギー」という人がいます。ピリンアレルギーとは、アスピリンが身体に合わない人のことではありません。解熱鎮痛薬のうち「ピラゾロン骨格」という構造をもつ薬に合わない人が「ピリンアレルギー」に該当します。

 

PL配合顆粒は、そのような構造をもたない「非ピリン系」の薬です。したがってピリンアレルギーの人にも用いられることがあります。

 

PL配合顆粒を慎重に投与すべき人

 

PL配合顆粒を慎重に投与するべき人がいます。こうした人には、以下のような人がいます。

 

・肝臓や腎臓の機能に障害のある人

 

PL配合顆粒に含まれるアセトアミノフェンの過量投与で、肝臓や腎臓の壊死(えし:組織の一部分が死ぬこと)が起こることが報告されています。

 

肝臓や腎臓に障害があると、アセトアミノフェンの代謝・不活性化が遅れて肝臓や腎臓への副作用が起きやすくなります。そのため、肝臓や腎臓に障害のある人へはPL配合顆粒を慎重に投与します。

 

・アルコール類を多量に飲む人

 

ビールなど、多量のお酒を飲む人にもPL配合顆粒を慎重に投与します。PL配合顆粒を飲んでいる人が飲酒をすると、眠気の副作用が強くなる報告があります。PL配合顆粒のプロメタジンには、脳の神経が活発になるのを抑える作用があるためです。

 

アルコールにも同様の作用があるとされていて、互いの作用を強め合うことで眠気が出やすくなると考えられています。

 

また、PL配合顆粒に含まれるアセトアミノフェンがアルコールによって「肝臓に毒となる物質」へ代謝されやすくなる報告があります。これらを理由に、PL配合顆粒を使用するときは飲酒を控えるようにしましょう。

 

・食事との飲み合わせ

 

PL配合顆粒は、ヨーグルトやグレープフルーツ・牛乳などと一緒に服用しても薬の効果に影響はありません。ただし、幼児用PL配合顆粒はヨーグルトと混ぜると飲みにくいといわれています。混ぜて飲みやすいといわれるのは、ハチミツや練乳です。

 

PL配合顆粒の取り扱い

 

PL配合顆粒や幼児用PL配合顆粒は、子どもの手の届かない部屋の涼しいところに保管しましょう。光で薬に色がつくことがあるため、PL配合顆粒は光の当たらないところに保管します。

 

このようにピリンアレルギーの人にも用いることのできる、古くから使われてきた総合風邪薬がPL配合顆粒です。

 

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