メリスロン（ベタヒスチン）の作用機序：めまい・耳鳴り治療薬
「周りがグルグルと回っている」、「ふわふわした感じがする」など、めまいにも種類があります。その中でも、回転性のめまいや難聴、耳鳴り、耳閉感の4症状が表れる疾患としてメニエール病があります。
めまいを起こす病気としてメニエール病は有名です。これらめまい症状を治療するために使用される薬としてメリスロン（一般名：ベタヒスチン）があります。メリスロンはヒスタミン類似物質と呼ばれる種類の薬になります。
メリスロン（一般名：ベタヒスチン）の作用機序
メニエール病は女性に多い疾患であり、30歳代後半から40歳代前半にかけて発症する人が多いです。メニエール病では上記の4症状が同時に起こり、その症状が数日から数ヵ月おきに繰り返されることが特徴です。
めまいが起こる理由はさまざまですが、その原因のほとんどは耳が関わっています。耳には三半規管があります。三半規管は平衡感覚に関わる器官であるため、三半規管に異常があると平衡感覚にも悪影響を及ぼします。これが、めまいに繋がります。
メニエール病では、内耳にあるリンパ液が増えてしまい、水ぶくれのような状態になっています。これを内リンパ水腫と呼び、平衡感覚が障害されるためにめまいが引き起こされます。内リンパ水腫が起こる理由は不明ですが、一般的には「ストレスが原因である」と言われています。
また、内耳には蝸牛（かぎゅう）と呼ばれる「聞こえ」に関わる器官があります。内耳の水ぶくれによって蝸牛が影響を受けると、難聴・耳鳴り・耳閉感などの症状が表れるようになります。これらが、メニエール病によってめまいだけでなく、難聴などの症状が表れる理由です。
これらの症状を改善するためには、内耳の水ぶくれ状態を解消すれば良いことが分かります。そこで、内耳の筋肉を弛緩させ、血管拡張作用によって内耳血管系の血液循環を改善させます。
このような考えにより、メニエール病に伴うめまいや耳鳴り、難聴などの症状を改善させる薬がメリスロン（一般名：ベタヒスチン）です。
メリスロン（一般名：ベタヒスチン）の特徴
1939年、血管性頭痛に対してヒスタミンの有効性が報告されたことをヒントに、めまいに対してヒスタミンの投与が行われるようになりました。ただ、ヒスタミンは腸内ですぐに分解されてしまうため、口から投与しても効果がなく、注射による投与でなければいけませんでした。
そこで、ヒスタミンと同じような作用を有するが、口から服用しても問題なく効果を得られる薬が必要でした。そこでヒスタミンの構造を少し変え、「経口投与によっても問題なくめまいを治療する薬」として開発されたヒスタミン類似物質がメリスロン（一般名：ベタヒスチン）です。
「内耳の筋肉を弛緩させる作用」や「血流の増加作用」だけでなく、「内耳の毛細血管での浸透性を調節する」ことでも内リンパ水腫を改善させることができます。
また、ベタヒスチン（商品名：メリスロン）は内頚動脈の血流を増加させる作用も知られているため、脳循環を改善することでもめまいを治療することができます。
このような特徴を有し、内耳に作用することでリンパ液による水ぶくれを改善し、メニエール病などによるめまい症状を治療する薬がメリスロン（一般名：ベタヒスチン）です。
メリスロン（一般名：ベタヒスチン）の効能効果・用法用量
メリスロン（一般名：ベタヒスチン）の使い方としては、メリスロン1回6～12mgを1日3回食後服用します。食前や空腹時（食間）での服用は勧められませんが、めまいによる吐き気などによってどうしてもタイミングをズラした方が良い場合、食前や空腹時に服用するケースもあります。食事の影響については、データがありません。
メリスロンには6mgと12mgがあり、症状に応じて増量したり減量したりします。耳鼻科での処方を含め、主にメリスロン6mgから服用を開始していきます。
適応症はメニエール病、メニエール症候群、めまい症であり、症状改善だけでなく予防を含めた投与も行われています。古くから活用されている薬であり、長期服用しても問題ありません。
一包化や粉砕については、早めに服用する場合であれば問題ありません。メリスロンには吸湿性があるため、素早く服用したり、吸湿剤を一緒に入れたりするなどの対処をする必要があるのです。
一包化（PTPシートから出して無包装下）であれば、2ヵ月目までは問題なくても、3ヵ月目には純度に変化があって規格外になるという報告があります。また、粉砕した状態では2週間目までは問題なくても、4週目では純度変化が起こり、規格外になる恐れがあります。
先発医薬品であってもジェネリック医薬品（後発医薬品）であっても、一包化や粉砕では注意が必要です。ちなみに、水へは極めて溶けやすい性質を有しています。
メリスロン（一般名：ベタヒスチン）の副作用
それでは、メリスロン（一般名：ベタヒスチン）の副作用にはどのようなものがあるのでしょうか。ほとんど副作用のない薬ですが、主な副作用としては悪心・嘔吐、発疹（じんましん）が知られています。重大な副作用については、添付文書での記載はありません。
なお、抗ヒスタミン薬には眠気の副作用が知られています。メリスロンは抗ヒスタミン作用を有する薬ですが、眠気の副作用はありません。
お酒（アルコール）については特に記載はないものの、飲酒は薬の作用を強める恐れがあるため、可能ならアルコールと一緒には服用しない方が望ましいです。
メリスロン（一般名：ベタヒスチン）の飲み合わせ・慎重投与
飲み合わせについて、メリスロンに併用禁忌や併用注意の薬はありません。そのため、めまいや耳鳴り、車酔いなど他の薬と併用することがよくあります。
また、鎮痛剤バファリン（一般名：アスピリン、イアルミネート）や抗不安薬デパス（一般名：エチゾラム）、レキソタン（一般名：ブロマゼパム）、ワイパックス（一般名：ロラゼパム）、さらには抗うつ薬パキシル（一般名：パソキセチン）、サインバルタ（一般名：デュロキセチン）など他分野の薬との飲み合わせも大丈夫です。
ただ、メリスロンを使用するときは注意すべき患者さんがいます。
・消化性潰瘍（胃潰瘍、十二指腸潰瘍など）の患者さん
胃に関わる疾患に悩む人は多いです。胃潰瘍や十二指腸潰瘍、逆流性食道炎などの病気により、胃痛、腹痛、胸やけなどの消化器症状を引き起こしてしまうのです。
これらは胃酸分泌が過剰になっているために起こります。そこで、潰瘍治療では胃酸分泌を抑えるガスター（一般名：ファモチジン）や胃粘膜保護作用を示すムコスタ（一般名：レバミピド）などが処方されます。
特に胃酸分泌には胃に存在するH2（ヒスタミン2）受容体が関与しており、ガスターはH2受容体を阻害することで胃酸分泌を抑えます。
ただ、メリスロン（一般名：ベタヒスチン）はヒスタミン様作用があるため、胃に存在するH2受容体（胃酸分泌を促進するスイッチ）を刺激するため、消化性潰瘍の患者さんでは胃酸分泌が促進され、症状悪化を招く恐れがあります。
・気管支喘息の患者さん
気管支喘息でも注意が必要です。ぜんそく患者では気管支に炎症が起こり、細くなっています。こうしたアレルギー症状を改善するため、気管支喘息では抗ヒスタミン薬を使用することがあります。
抗ヒスタミン薬としては、アレグラ（一般名：フェキソフェナジン）、アレロック（一般名：オロパタジン）、ザイザル（一般名：レボセチリジン）、タリオン（一般名：ベポタスチン）などがあります。
ただ、メリスロンによるヒスタミン様作用により、H1（ヒスタミン1）受容体を介して気道を収縮させる危険性があります。
・褐色細胞腫のある患者さん
褐色細胞腫の患者さんも投与注意です。褐色細胞腫では腎臓の上にある副腎に腫瘍（がん細胞）を生じており、ここからカテコールアミン（ドーパミン、ノルアドレナリン、アドレナリンなど）がたくさん放出されるようになります。その結果、高血圧、頭痛、発汗過多、動悸、高血糖、便秘、胸痛、視力障害などを引き起こします。
こうした症状について、メリスロンによるヒスタミン様作用によってアドレナリンの過剰分泌を起こし、急激な血圧上昇を招くリスクがあります。
高齢者、小児（子供）への使用
高齢者では薬の代謝・排泄機能が低くなるため、薬の副作用に注意するように一般的にいわれています。
小児へメリスロンを使用することについて「小児に対する安全性は確立していない」とされています。ただ、古くから用いられている薬であり、たとえ子供であっても処方されることはよくあります。
ふらふらする回転性のめまいを起こしたとき、大人と同じ用量にはなりますが6mgから使用していきます。
妊婦・授乳婦への使用
それでは、妊娠中の方へメリスロン（一般名：ベタヒスチン）を使用するのはどうなのでしょうか。
添付文書では「妊娠中の投与に関する安全性は確立していない」となっています。ただ、古くから用いられているものの、これまで妊娠初期で胎児に奇形を生じたという報告はありません。そのため、妊娠初期で奇形リスクが高まることはないです。
妊娠中の服用について、薬を服用しないのが当然ながら最も望ましいです。ただ、妊娠中のめまいや耳鳴り、難聴などに対してメリスロンを活用することはあります。
また、授乳中についての使用に関する情報はほとんどないものの、現場レベルでは「問題ない」として授乳中の人であってもメリスロンは処方されます。育児のストレスなどによってめまいを生じることがあり、こうしたときはメリスロンを飲みながら授乳する人は実際のところたくさんいます。
メリスロン（一般名：ベタヒスチン）の活用
めまいには種類があり、回転性めまいや浮動性めまいがあります。回転性めまいの場合、ぐるぐると目の前が回転するような感覚を覚えます。メニエール病では回転性のめまいを生じます。耳鳴りなどの症状も起こります。
回転性めまいの場合は耳が原因になっているため、メリスロン（一般名：ベタヒスチン）などの薬が活用されます。
一方で浮動性めまいでは体がふわふわしたり、まっすぐ歩けなかったりします。頭痛や手足のしびれなどを伴うこともあります。浮動性めまいは脳の異常や自律神経の乱れ（自律神経失調症や更年期障害など）によって起こります。
原因が異なるため、回転性めまいと浮動性めまいでは治療法が異なってきます。内耳の異常、片頭痛、生理不順・PMS、更年期障害とそれぞれに対応した治療が必要になるのです。
回転性のめまいを治療するとき、メリスロン以外の薬も活用されます。例えば、同じように内耳に働きかけることで平衡感覚に関わる神経の働きを改善する薬としてセファドール（一般名：ジフェニドール）があります。メリスロンとセファドールはよく併用されます。
メリスロンとセファドールでは作用が異なるので注意点が違います。例えばセファドールの場合、眼圧上昇のため緑内障の人は慎重投与です。また、前立腺肥大など尿が出にくくなっている人にも注意です。
また、利尿薬として尿量を増やし、内耳の水を減らすイソバイド（一般名：イソソルビド）とも一緒に活用されます。
血流を改善することでめまいに使用されるアデホスコーワ・トリノシン（一般名：アデノシン三リン酸）、カルナクリン（一般名：カリジノゲナーゼ）、ストミンA（一般名：ニコチン酸アミド、パパベリン）、メイロン（一般名：炭酸水素ナトリウム））との飲み合わせも問題ありません。
神経改善薬メチコバール（一般名：メコバラミン）と併用することもあります。
めまいに対して、神経の炎症を抑えるためにステロイド剤であるプレドニン（一般名：プレドニゾロン）と活用することがあり、この場合もメリスロンと併用も行われます。
なお、あくまでもメリスロンは内耳に作用することでのめまい治療薬であるため、例えば「片頭痛によるめまい」などでは解熱鎮痛剤ロキソニン（一般名：ロキソプロフェン）、ボルタレン（一般名：ジクロフェナク）、カロナール（一般名：アセトアミノフェン）やトリプタン製剤など他の薬が活用されます。
他には、立ちくらみなどグラッとするめまいでは脳循環を改善させる必要があり、立ちくらみに対してメリスロンは効果が薄いです。内耳以外に原因がある場合はメリスロンでは効果がないのです。
メリスロン（一般名：ベタヒスチン）の作用発現時間
メリスロンを投与したとき、どれくらいの時間で効果が表れるようになるのでしょうか。
古い薬であるため、メリスロン（一般名：ベタヒスチン）ではヒトでの臨床試験が行われていません。ただ、ジェネリック医薬品（後発医薬品）では人へ投与することで先発医薬品とジェネリック医薬品を比べているデータがあるため、今回はジェネリック医薬品であるベタヒスチンメシル酸塩錠12mg「トーワ」を参考に確認していきます。
このデータでは、先発医薬品メリスロンの血中濃度（血液中の薬物濃度）が最高値に達する時間は約1.3時間です。また、半減期（薬の濃度が半分になる時間）の時間は約4.1時間です。
そのため薬を服用して1時間もすればすぐに効果を表し、薬の作用自体は12～16時間ほどで消失していきます。ただ、内耳の水を取り除く作用であるため、実際に「症状が改善した」と効果を感じるようになるには時間がかかります。薬が効くまでの時間と症状が改善するまでの時間は異なるのです。
車酔い（乗り物酔い）への使用
一般的な車酔いにはトラベルミン（一般名：ジフェンヒドラミン、ジプロフィリン）が活用されます。ただ、車酔いの中でもめまいを伴うものであればメリスロン（一般名：ベタヒスチン）を利用することがあります。
車酔いとはいっても、症状によって使い分けます。例えば、車酔いによる吐き気に対してはナウゼリン（一般名：ドンペリドン）やプリンペラン（一般名：メトクロプラミド）などが活用されます。
良性発作性頭位めまい症にメリスロンは効果がない
めまいの中でも、内耳にある「耳石」がはがれることによって生じる回転性のめまいとして良性発作性頭位めまい症が知られています。ベッドから立ち上がったり寝返りを打ったりなど、頭を動かすとめまい症状を生じるようになります。耳鳴りや難聴などは同時に起こりません。
メリスロンは内耳（内リンパ水腫）に働きかけるものであり、耳石が原因の良性発作性頭位めまい症に対してメリスロンを投与しても効果はありません。また、メリスロンに限らず他の薬を使用しても効果は改善しません。
薬ではなく、良性発作性頭位めまい症は理学療法によって治療するのが基本です。このときはエプリー法と呼ばれる「頭を動かす治療」で治すことができます。
このようにメリスロン（一般名：ベタヒスチン）の活用法について解説してきました。メニエール病を含め、めまいや耳鳴り、難聴の治療薬としてメリスロンは頻用されます。副作用も少ない薬であり、多くの人に処方されます。
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