ウルソ（ウルソデオキシコール酸）の作用機序：肝機能改善薬
慢性的に肝臓に炎症が起こっている状態（慢性肝炎）では、肝臓の機能が落ちてしまいます。慢性肝炎の多くは、その原因がC型肝炎にありますが、これによって肝硬変や肝がん（肝臓がん）などが引き起こされます。
また、飲酒を繰り返すことでも肝硬変が起こりますが、いずれにしても肝機能が低下してしまいます。
そこで、これら肝臓の機能が弱っている状態を改善させる薬としてウルソ（一般名：ウルソデオキシコール酸）があります。ウルソは胆汁酸製剤と呼ばれる種類の薬になります。
ウルソ（一般名：ウルソデオキシコール酸）の作用機序
胆汁酸とは、簡単に考えると「食物中に含まれる脂質の吸収を助けるために分泌される物質」になります。これにより、食物の消化を助けます。
胆汁として胆汁酸が十二指腸から分泌された後、胆汁酸は腸から吸収されます。この時の胆汁酸が肝臓に戻り、再び胆汁として分泌されます。このように、分泌と再利用を繰り返すことにより、腸と肝臓でグルグルと物質が回っていくことを腸肝循環と呼びます。
そのため、薬として外から胆汁酸を投与すると、腸肝循環によって胆汁として何回も利用されます。胆汁酸の投与により、胆汁分泌が促進されるのです。これを利胆作用と呼びます。
胆汁酸の1つにウルソデオキシコール酸があります。ウルソデオキシコール酸を投与すると、胆汁分泌が促進されるため、胆汁うっ帯（胆汁が分泌されず、滞っている状態）を改善させることができます。これにより、胆石を溶かすことができます。
胆石は胆汁の成分が胆管や胆のうの中で固まり、石のようになった状態のものです。胆汁の流れが滞ることにより、胆石が生成されやすくなります。
ここで、胆汁のうっ帯を改善させれば、胆石を溶かすことができます。つまり、利胆作用を有するウルソ（一般名：ウルソデオキシコール酸）は胆石に対して有効な薬なのです。
また、胆汁酸の中には組織への障害性が高い胆汁酸（デオキシコール酸、ケノデオキシコール酸など）が知られています。
ここにウルソ（一般名：ウルソデオキシコール酸）を投与すると、組織障害性の高い胆汁酸に代わり、ウルソデオキシコール酸の割合が高くなります。その結果、肝細胞への障害作用を軽減することができます。
また、炎症を抑える作用も知られており、これらの作用によって肝臓の機能を改善させる薬がウルソ（一般名：ウルソデオキシコール酸）です。
ウルソ（一般名：ウルソデオキシコール酸）の特徴
生薬（漢方薬）として知られている熊胆（ユータン）の成分が起源であり、現在はその有効成分だけを製剤化した薬がウルソ（一般名：ウルソデオキシコール酸）です。
ウルソは胆道（胆管・胆のう）が関わる疾患や胆汁うっ帯による疾患、慢性肝炎による肝機能低下に対して有効な薬です。慢性肝炎を引き起こす病気としてC型肝炎が有名ですが、このC型肝炎に対してもウルソ（一般名：ウルソデオキシコール酸）は効果を有しています。
また、小腸を切除した後や小腸の病気を発症することにより、消化不良を引き起こすことがあります。これは、胆汁酸が減少することにより、消化吸収を助ける作用が弱っているためであると考えられています。
ここでウルソデオキシコール酸を補充することにより、胆汁酸を正常な量に近づけることで消化不良を改善させることができます。
このような特徴により、肝機能の改善や胆石の溶解、消化不良の改善など、肝臓が関わる多くの疾患を治療する薬がウルソ（一般名：ウルソデオキシコール酸）です。
ウルソ（一般名：ウルソデオキシコール酸）の効能効果・用法用量
それでは、どのようにウルソ（一般名：ウルソデオキシコール酸）を活用すればいいのでしょうか。ウルソは胆汁うっ滞を改善する利胆作用、肝機能改善、消化不良改善、胆石の融解など多くの効果を有しています。
ちなみに、患者さんによっては一包化や粉砕などをして薬を投与しますが、ウルソは一包化であっても粉砕であっても問題なく行うことができます。
・慢性肝疾患、胆道（胆管・胆のう）の疾患、消化不良
胆汁うっ滞や胆道（胆管・胆のう）系疾患によって胆道が詰まって胆石・胆のう炎を生じていたり、肝炎・肝硬変などによって慢性肝疾患に陥っていたりするとき、肝臓の機能が悪くなります。
また、小腸切除後遺症や炎症性腸疾患（潰瘍性大腸炎やクローン病など）によって消化不良を引き起こすことがあります。
こうしたとき、ウルソ（一般名：ウルソデオキシコール酸）50mgを1日3回服用します。服用のタイミングは指定されていないものの、基本的には食後になります。もちろん、食前や食間（空腹時）の服用でも問題ありません。
・外殻石灰化を認めないコレステロール系胆石の溶解
胆石によって痛みを生じることがあります。こうした痛みを治療するとき、ウルソによって胆石を溶解させます。胆石としてはいくつかあり、その中でもコレステロール胆石に対してウルソ（一般名：ウルソデオキシコール酸）が有効です。
コレステロール胆石を溶解させるとき、ウルソ200mgを1日3回（合計600mg）服用します。このときはウルソ100mgを活用し、1回につき2錠（合計200mg）を飲みます。
なお、胆石症は胆石ができた部位によって肝内胆管結石・胆のう結石・総胆管結石に分かれます。このうち多くは胆のう結石であり、胆のう結石ではコレステロールの割合が多いです。胆のう結石の場合、ウルソによる胆石溶解を行います。
ちなみに、同じ結石でも総胆管結石では内視鏡などによっての治療が一般的です。
また、場所によって胆石の名称が違うことを述べましたが、なぜこのように呼び方が異なるのかというと、どの場所で胆石ができるのかによって胆石の性質が変わるからです。
胆石ではコレステロール胆石、色素胆石（ビリルビンカルシウム石、黒色石）、その他の3つに分けることができます。このうち、ウルソが用いられるはコレステロール胆石です。
・原発性胆汁性肝硬変、C型慢性肝疾患による肝機能の改善
肝機能障害を引き起こす疾患として、原発性胆汁性肝硬変やC型慢性肝疾患が知られています。これらの疾患による肝機能を改善させるためにウルソ（一般名：ウルソデオキシコール酸）が活用されます。
このときはウルソ200mgを1日3回（合計600mg）投与し、肝機能改善を図ります。なお、1日900mgまで増量させることが可能です。
ちなみに、原発性胆汁性肝硬変にはウルソの他にもベザトール（一般名：ベザフィブラート）が活用されます。
ウルソ（一般名：ウルソデオキシコール酸）の副作用
肝機能障害を引き起こすと、肝・胆汁系の酵素値が上昇します。こうした検査値としては、AST（GOT）、ALT（GPT）、γ-GTP、ビリルビンなどがあります。これらの症状を改善するため、ウルソが活用されます。
ウルソ（一般名：ウルソデオキシコール酸）は副作用の少ない薬です。長期服用しても問題になることはほとんどありません。ただ、まったく副作用がないわけではありません。
ウルソの主な副作用としては下痢・軟便、便秘、悪心・嘔吐、そう痒（かゆみ）、発疹、腹部膨満、胃不快感、AST（GOT）上昇、ALT（GPT）上昇などがあります。特に下痢はウルソの副作用として頻度が高いです。
頻度は少ないものの、その他の副作用には食欲不振、胸やけ、腹痛、アレルギー症状（発疹・じんましん）、全身倦怠感、めまいなどがあります。
重大な副作用には間質性肺炎があり、発熱や呼吸困難などを伴う場合は注意が必要です。
ウルソ（一般名：ウルソデオキシコール酸）の飲み合わせ
ウルソ（一般名：ウルソデオキシコール酸）には併用禁忌の薬がありません。ただ、併用注意の薬は存在します。
例えば、糖尿病治療薬としてSU剤（スルホニル尿素剤）が広く活用されており、この薬はインスリン分泌を増やす働きがあります。ウルソとSU剤を併用すると、SU剤の作用が強まって低血糖を引き起こす可能性が強まります。
糖尿病治療薬として活用されるSU剤にはアマリール（一般名：グリメピリド）などがあります。こうした飲み合わせには気を付けなければいけません。
ただ、SU剤ではない他の糖尿病治療薬であるメトグルコ（一般名：メトホルミン）などであれば、併用は問題ありません。
また、陰イオン交換樹脂として脂質異常症（高脂血症）治療薬で活用されるクエストラン（一般名：コレスチラミン）は胆汁酸と結合する性質があります。そのため、ウルソ（一般名：ウルソデオキシコール酸）の作用を減弱させます。
ミルマグ、マーロックスなどアルミニウムを含有する制酸剤（胃薬）についても、胆汁酸を吸着するためにウルソの作用を弱める可能性があります。
さらに、脂質異常症治療薬であるクロフィブラートは胆汁酸に含まれるコレステロール量を増やす働きがあるため、コレステロール胆石の形成が進む恐れがあるので飲み合わせに注意です。なお、脂質異常症治療薬であってもスタチン系薬であれば併用は問題ありません。
参考までに、葛根湯やロキソニン（一般名：ロキソプロフェン）などの風邪薬とウルソを併用しても問題なく、飲み合わせはありません。
投与禁忌の患者さんを理解する
併用禁忌の薬はなかったとしても、「このような患者さんには投与してはいけない」という禁忌の人がいます。ウルソでの禁忌では、完全胆道閉塞と劇症肝炎があります。
完全胆道閉塞のある患者の場合、胆道が閉まっているために無理にこじ開けようとすると当然ながら症状が悪化します。ウルソ（一般名：ウルソデオキシコール酸）には利胆作用があるため、完全胆道閉塞ではより悪い症状をもたらすリスクが高まります。
また、劇症肝炎の患者さんでも症状が増悪するおそれがあります。劇症肝炎など、肝細胞の働きが弱っているところに利胆作用を有する薬を投与すると、より肝細胞が疲弊してしまうので投与禁忌となっています。
高齢者への使用
高齢者の場合、一般的に臓器の機能が弱っています。そのために慎重投与が推奨されますが、ウルソ（一般名：ウルソデオキシコール酸）は安全性が高く高齢者であっても頻繁に投与されます。
下痢・軟便などの副作用を生じることはあるかもしれませんが、高齢者がウルソを服用して問題になることは少ないです。よくいえば便通改善になり、悪く考えれば下痢を生じさせることになります。
小児（子供）への使用
場合によっては、小児が慢性肝炎を発症するなどウルソ（一般名：ウルソデオキシコール酸）を服用することになるケースがあります。B型肝炎やC型肝炎など、子供であっても肝障害の病気があるのです。
そのため、胆汁うっ滞に伴う肝疾患の利胆作用、慢性肝疾患における肝機能の改善を目的として小児へウルソを使用することがあります。
ウルソには50mgや100mgの他にウルソ顆粒5％(50mg/g）があるため、こうしたものを活用すれば子供へも使用できます。ちなみに、ウルソの小児薬用量は「1日5～15mg/kg 分3」です。
妊婦・授乳婦への使用
妊娠中の人がウルソ（一般名：ウルソデオキシコール酸）を使用することについては、医師からの処方用量を守っている限り問題ありません。
添付文章には「妊娠前及び妊娠初期の大量（2,000mg/kg/日）投与により胎児毒性（胎児吸収）が報告されている」とあります。ただ、体重40kgの人に換算した場合、1日80,000mgもの量になります。
ウルソは最高でも900mgが適応であり、この量であれば問題になることはないので妊婦であっても安心して服用することができます。
授乳婦であっても同様であり、ウルソ（一般名：ウルソデオキシコール酸）を授乳中に服用したとしても赤ちゃんに影響が出ることは少ないです。
ウルソ（一般名：ウルソデオキシコール酸）の活用
肝炎や肝硬変などの肝臓病、さらには胆道系疾患（胆石症、胆道炎、胆道ジスキネジー、胆のう切除後症候群、黄疸など）に対して、肝機能を改善させるために活用される薬がウルソです。肝臓保護により、肝機能を正常に保つようにさせます。
ウルソ（一般名：ウルソデオキシコール酸）を投与することにより、体内にある胆汁と置換させることができます。これによって胆汁うっ滞を改善するだけでなく「細胞障害性の強い疎水性胆汁酸」と置き換わります。
また、胆汁分泌促進作用（利胆作用）や胆石溶解作用だけでなく、ウルソは他の疾患に対しても広く活用されます。
アルコール性肝障害、脂肪肝、薬剤性肝障害へのウルソ活用
アルコール（お酒）を分解するとき、肝臓が主に働きます。このとき、アルコールを飲みすぎると肝臓病を発症してしまいます。これをアルコール性肝障害といいます。
また、脂肪肝が進むと肝臓に炎症を生じるようになります。このときはアルコールが関わっていないため、脂肪肝による炎症では非アルコール性肝障害（NASH）と呼ばれます。他には、薬剤性肝障害（薬の副作用による肝障害）も知られています。
こうしたアルコール性肝障害、脂肪肝、薬剤性肝障害の治療に肝臓保護作用を示すウルソが活用されます。
ただ、根本的な原因を解決しなければ肝機能回復はできません。例えばアルコール性肝障害であれば、お酒を飲み続けながらウルソを服用しても効果が薄いです。
ウルソにはアルコールを分解する働きはありません。二日酔いによる頭痛を緩和する作用もないです。そのため、アルコール依存症のために肝障害を起こしているのであれば、そちらの根本的な治療が先決です。
脂肪肝についても、生活習慣を改めることの方が重要です。薬剤性肝障害であれば、原因薬物の服用を中止することが大切です。
抗がん剤による下痢の予防
抗がん剤として活用されるトポテシン・カンプト（一般名：イリノテカン）を投与したとき、副作用として下痢を生じることが頻繁にあります。このとき、抗がん剤による下痢を改善するために重曹（炭酸水素ナトリウム）とウルソを活用します。
イリノテカンの活性代謝物SN-38（細胞毒性を示す物質）は一部が腸肝循環し、これによって腸管細胞に毒性を示して遅延性の下痢を生じることがあります。
そこで、重曹（炭酸水素ナトリウム）やウルソを投与することにより、腸管や胆汁をアルカリ化すると、活性代謝物SN-38の腸肝循環を抑制できるようになります。このとき、同時にマグミット・マグラックス（一般名：酸化マグネシウム）を併用することで、活性代謝物SN-38を効率的に排便できるようになります。
ウルソの副作用として下痢が知られていますが、抗がん剤トポテシン・カンプト（一般名：イリノテカン）の副作用を軽減することで、結果として下痢を治療することもあるのです。
胃腸薬としてのウルソ
肝臓の機能回復として活用されるウルソですが、消化吸収改善作用による胃腸薬としての側面もあります。胃痛、胃もたれなどに対して活用するのです。
ウルソは市販薬（一般用医薬品）としても販売されていますが、この中には「脂っこい食事をしたときなどの食べ過ぎ」にウルソを用いるものがあります。胆汁酸の分泌により、胃排出を促すのです。
このとき、ウルソの働きは他の胃薬とは異なるため、他に処方された胃薬と併用しても問題ありません。
例えば、胃潰瘍や十二指腸潰瘍、逆流性食道炎、胸やけを治療する薬としてH2ブロッカーやプロトンポンプ阻害薬（PPI）と呼ばれる種類の薬が多用されます。
H2ブロッカーではガスター（一般名：ファモチジン）が有名であり、プロトンポンプ阻害薬にはタケプロン（一般名：ランソプラゾール）、パリエット（一般名：ラベプラゾール）、ネキシウム（一般名：エソメプラゾール）などがあります。より胃酸分泌を抑えるタケキャブ（一般名：ボノプラザン）との併用も問題ありません。
また、胃粘膜保護作用を示すムコスタ（一般名：レバミピド）と併用することもあります。消化管運動を活発にする薬としてガスモチン（一般名：モサプリド）があり、こうした薬との併用も大丈夫です。
C型肝炎ウイルスに対するウルソの使用
C型肝炎はC型肝炎ウイルス（HCV）によって起こり、血液を介して感染します。慢性肝炎を発症し、症状が進行していくと肝硬変や肝がんへと移行するのがC型肝炎です。
そこで、肝臓での炎症を抑え、肝臓保護作用を示すウルソ（一般名：ウルソデオキシコール酸）が活用されるのです。ただ、C型肝炎での治療はC型肝炎ウイルスに対する抗ウイルス薬がメインであり、ウルソはあくまでも補助的な役割です。
C型肝炎の治療ではインターフェロンなどの薬を使用しますが、こうした薬とウルソを併用しても問題ありません。なお、C型肝炎だけでなくB型肝炎の治療でもウルソが活用されます。
犬・猫などペットの肝臓病治療
ウルソはヒトにだけ使用するものではなく、動物病院などでは犬や猫の肝臓病を治療するための薬としても活用されます。
犬の胆泥症にウルソ（一般名：ウルソデオキシコール酸）が有効だとされているため、動物用医薬品としてペットにも投与されるのがウルソです。
ウルソと似た薬について理解する
ウルソと同じように肝臓を保護する薬がいくつかあります。例えば、C型肝炎ウイルスによる治療では肝臓保護作用を示すグリチロン、強力ネオミノファーゲンシー（一般名：グリチルリチン酸）が用いられます。
グリチロン、強力ネオミノファーゲンシー（一般名：グリチルリチン酸）には抗アレルギー作用や肝細胞障害抑制作用、ウイルス増殖抑制作用などがあります。また、脱毛症（抜け毛）や口内炎などのアレルギー・炎症疾患にも効果的です。
ウルソ（一般名：ウルソデオキシコール酸）の場合、胆汁酸を増やすことで効果を発揮します。一方でグリチロン、強力ネオミノファーゲンシー（一般名：グリチルリチン酸）の場合、有効成分自体が抗アレルギー作用や肝機能改善作用をもたらすという違いがあります。
古くから活用されている薬であり、ウルソ（一般名：ウルソデオキシコール酸）にはジェネリック医薬品（後発医薬品）もあります。肝臓に関わるさまざまな疾患を治療する効果があり、副作用も少ない薬がウルソです。
スポンサードリンク
カテゴリー
スポンサードリンク