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フルイトラン（トリクロルメチアジド）の作用機序：利尿薬

 

高血圧では、血管に対して常にストレスがかかっています。この状態が続くと動脈硬化を引き起こし、脳卒中や心筋梗塞などを引き起こすリスクとなります。

 

そこで、血圧を下げることで高血圧状態を改善する薬としてトリクロルメチアジド（商品名：フルイトラン）が使用されます。トリクロルメチアジドはチアジド系利尿薬（サイアザイド系利尿薬）と呼ばれる種類の薬になります。

 

利尿薬とは、尿をたくさん出させる作用をもつ薬のことを指します。尿を出す作用を「利尿」と呼びますが、この作用を有する薬という意味です。

 

 

　利尿薬が血圧を下げる理由
血圧とは、血液が血管壁を押し出すときの圧力を指します。この血圧を決定する因子として、「血液量」が知られています。血液量が増えると、その分だけ血管を押し出す力が強まるため、血圧が高くなってしまいます。

 

そこで、血圧を下げる方法の1つに「血液量を減らす」という考え方があります。全体の血液量が減るため、血圧が下がります。

 

血液の成分としては、赤血球や白血球を思い浮かべる人は多いです。ただ、血液の成分はその大部分が水です。つまり、体の中に溜まっている水分を排泄することができれば、血液量を減らすことができます。そこで、利尿薬を用います。

 

　

 

尿として水分が体外へと排泄されるため、全体の水の量（血液量）が減ります。これによって血管への圧力を減少させるのです。これが、利尿薬によって高血圧を治療するときの概念です。

 

　トリクロルメチアジド（商品名：フルイトラン）の作用機序
腎臓でろ過された後、尿は尿管を通って膀胱まで移動します。この時、腎臓でろ過されたばかりの原尿には、糖やアミノ酸などの栄養も含まれています。

 

これらの栄養まで排泄するのは都合が悪いため、尿管を通っている間に糖やアミノ酸は血管へと再吸収されます。水も同様に尿管を通って膀胱へと移動している間に再吸収されます。

 

この時、水はナトリウム（Na）と一緒に移動するという性質があります。つまり、ナトリウムが血液中へと吸収されると、同時に水も血液中へと移動するようになるということです。

 

尿管を細かく分けると、腎臓側からそれぞれ「近位尿細管、ヘンレループ、遠位尿細管、集合管」に分類されます。この中でも、遠位尿細管にはナトリウムの吸収に関わる輸送体（Na^＋・Cl^－共輸送体）が存在します。

 

　

 

この輸送体を阻害すれば、遠位尿細管でのナトリウムの再吸収（＝水の再吸収）を抑制できます。このような考えにより、尿量を増やすことで高血圧を治療する薬がトリクロルメチアジド（商品名：フルイトラン）です。

 

 

　トリクロルメチアジド（商品名：フルイトラン）の特徴
高血圧治療薬として用いられる利尿薬ですが、心不全の治療薬としても使用されます。心不全では、心臓のポンプ機能が弱っています。全身の血流が停滞している状態なのです。

 

多量の血液が血管にたまるため、血管内の圧力が高まることで水分が各組織に貯留しやすくなります。これによって浮腫が起こります。

 

そこで利尿薬を使用すれば、血液中の水分を減らし、それに伴って体内に貯留している水分も排泄することができます。浮腫を治療するだけでなく、心臓が送り出さなければいけない血液量を減らすことができるため、心臓の負担を軽減することで心不全自体を改善させることもできます。

 

また、心不全に伴う浮腫だけでなく、腎機能の悪化による浮腫（腎性浮腫）や肝機能の悪化による浮腫（肝性浮腫）など、さまざまな浮腫に対して使用されます。

 

なお、臨床試験では、トリクロルメチアジド（商品名：フルイトラン）を朝に一回投与することにより、翌朝まで血圧を下げる効果が確認されています。長期にわたる投与によっても、その効果が続く薬です。

 

重大な副作用としては、ナトリウムの排泄を促進するために低ナトリウム血症が知られています。その他、低カリウム血症も副作用として知られています。

 

このような特徴により、利尿作用によって高血圧や心不全などの治療薬として用いられる薬がトリクロルメチアジド（商品名：フルイトラン）です。