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ミカルディス（テルミサルタン）の作用機序：高血圧治療薬

 

脳卒中や心筋梗塞などの死に直結してしまう症状として動脈硬化があります。この動脈硬化を加速させる病気として高血圧があります。

 

そこで、これらの病気を予防するために血圧を下げる必要があります。この時、高血圧治療薬として利用される医薬品にテルミサルタン（商品名：ミカルディス）があります。テルミサルタンはアンジオテンシンⅡ受容体阻害薬（ARB）という種類の薬になります。

 

 

　アンジオテンシンⅡ受容体阻害薬（ARB）の作用機序
高血圧には「血圧を上げる物質」の存在が大きく関わっています。この血圧上昇に関わる物質として、アンジオテンシンⅡがあります。そのため、アンジオテンシンⅡの働きを抑えることができれば、血圧上昇も抑制できる事が分かります。

 

アンジオテンシンⅡは受容体に作用します。この時の受容体をアンジオテンシンⅡ受容体と呼びます。そこで、このアンジオテンシンⅡ受容体を阻害することを考えます。

 

アンジオテンシンⅡ受容体を阻害すると、血圧を上昇させるアンジオテンシンⅡはその作用を発揮することができなくなります。その結果、血圧を下げることができるようになります。このような作用をする薬がアンジオテンシンⅡ受容体阻害薬（ARB）です。

 

　

 

このアンジオテンシンⅡ受容体阻害薬（ARB）として、テルミサルタン（商品名：ミカルディス）が利用されます。

 

 

　テルミサルタン（商品名：ミカルディス）の特徴
他のアンジオテンシンⅡ受容体阻害薬（ARB）に比べて、テルミサルタンはその排泄経路に特徴があります。

 

多くの薬は腎臓で排泄されたり、肝臓で代謝を受けたりします。腎臓で排泄される場合、腎臓の機能が弱っている患者さんに対して注意が必要になります。同じように、肝臓で代謝を受ける薬は肝機能に注意しなければいけません。

 

テルミサルタンはほぼ100%の割合で肝臓から胆汁と一緒に排泄されます。そのため、腎臓の機能が悪くなっている患者さんでも使用する事ができます。ただし、胆汁による排泄は肝臓が関わっているため、肝機能が悪くなっている患者さんでは注意しなければいけません。

 

その中でも、肝臓で代謝を行う酵素としてCYP（シップ）と呼ばれる酵素が重要になります。多くの薬がこのCYPによって代謝されます。

 

ただし、テルミサルタンは肝臓でCYPによる代謝を受けない薬です。そのため、薬同士での相互作用が少ない薬であると考えられています。

 

このような特徴を持った薬がテルミサルタン（商品名：ミカルディス）です。

 

なお、テルミサルタンの半減期は20～24時間であり、1日1回の投与で持続的に血圧を下げることができます。