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医薬品の作用機序 ＞ 高血圧の治療薬 ＞ レザルタス（オルメサルタン・アゼルニジピン）

レザルタス（オルメサルタン・アゼルニジピン）の作用機序：高血圧治療薬

 

動脈は弾力性があってしなやかですが、高血圧によって動脈硬化が進行すると動脈が硬くなってしまいます。これにより、脳卒中や心筋梗塞、腎障害などの合併症が引き起こされます。

 

そこで、これら高血圧を治療する薬としてオルメサルタン・アゼルニジピン（商品名：レザルタス）が使用されます。2つの有効成分が合わさった合剤であり、オルメサルタンはアンジオテンシンⅡ受容体阻害薬（ARB）、アゼルニジピンはカルシウム拮抗薬と呼ばれる種類の薬になります。

 

 

　オルメサルタン・アゼルニジピン（商品名：レザルタス）の作用機序
ある程度の血圧が保たれていることは生命維持のために必要ですが、血圧が高すぎてしまっても健康を害してしまいます。私たちの体には血圧が上がるための仕組みがいくつも存在しており、この中でも「血圧を上昇させる物質」の存在が重要になります。この物質が作用すると、当然ながら血圧が上がります。

 

特に強力な血圧上昇作用が知られている物質として、アンジオテンシンⅡと呼ばれる物質があります。つまり、アンジオテンシンⅡの働きを抑えることができれば、血圧上昇を抑制できることが分かります。

 

このアンジオテンシンⅡですが、血圧上昇に関わるさまざまな反応を引き起こすためにはアンジオテンシンⅡ受容体に作用する必要があります。そのため、アンジオテンシンⅡ受容体を阻害できれば、アンジオテンシンⅡが作用できなくなるために血圧を下げることができます。

 

　

 

このように、「血圧を上昇させる物質」であるアンジオテンシンⅡの働きを抑え、高血圧を治療する薬がオルメサルタンです。アンジオテンシンⅡ受容体を阻害するため、オルメサルタンはアンジオテンシンⅡ受容体阻害薬（ARB）と呼ばれます。

 

また、他にも血圧が上がる機構として「血管の収縮」が知られています。血管が収縮すると、内圧が上昇するために血圧が上がります。

 

この機構には骨の成分として知られるカルシウムが関わっており、血管にはカルシウムが流入するための受容体が存在します。そして、この受容体を介してカルシウムが入ってくると、血管が収縮して血圧上昇を引き起こします。

 

そのため、カルシウムが流入するための受容体を阻害すれば、その反対に血管を拡張できることが分かります。

 

　

 

このように、血管収縮に関わるカルシウムの作用を阻害することで血管を拡げ、高血圧状態を改善する薬がアゼルニジピンです。カルシウムの作用に拮抗するため、アゼルニジピンはカルシウム拮抗薬と呼ばれます。そして、オルメサルタンとアゼルニジピンの2つを合わせた配合錠がレザルタスです。

 

 

　オルメサルタン・アゼルニジピン（商品名：レザルタス）の特徴
高血圧治療の時、単剤だけの投与では十分に血圧を下げられない場合があります。このような時、作用機序が異なる複数の薬を併用することで血圧を下げようとします。その中でも、特にアンジオテンシンⅡ受容体阻害薬（ARB）とカルシウム拮抗薬の併用は頻繁に行われます。

 

ただし、薬の種類が増えてしまうと、その分だけ服用が煩雑になります。そこで、予め2つの薬を合わせた配合錠にすることで服用しやすくします。

 

オルメサルタンはオルメテックという商品名で発売されています。多くの薬はCYPと呼ばれる酵素によって代謝されますが、オルメサルタンはCYPによる代謝を受けにくい薬です。そのため、「他の薬との相互作用が比較的少ない薬」とされています。

 

臨床試験では副作用の発生頻度がプラセボ（偽薬）と比べて差がなく、腎臓や心臓などの臓器保護作用も知られています。

 

また、アゼルニジピンはカルブロックという商品名で発売されています。降圧作用が緩徐であり、24時間にわたって持続的に血圧を下げることができます。そのため、急激な血管拡張作用による顔面紅潮やほてりなどの副作用が少なく、反射性頻脈も起こりにくいと考えられています。

 

このような特徴を有する2つの薬を組み合わせた配合錠がオルメサルタン・アゼルニジピン（商品名：レザルタス）です。