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ペルジピン（ニカルジピン）の作用機序：高血圧治療薬

 

動脈は弾力性があってしなやかですが、高血圧患者では動脈硬化が進行することで血管がボロボロになってしまいます。これによって脳卒中や心筋梗塞などの合併症を引き起こし、死に至ります。

 

そこで、血圧を下げることでこれら合併症を予防する薬としてニカルジピン（商品名：ペルジピン）があります。ニカルジピンはカルシウム拮抗薬と呼ばれる種類の薬になります。

 

 

　ニカルジピン（商品名：ペルジピン）の作用機序
血圧が上昇する理由の1つに、「末梢血管抵抗の上昇」があります。末梢血管抵抗とは、「血液がどれだけ血管の中を通りにくくなっているか」を表します。

 

例えば、動脈硬化によって血管壁にコレステロールが溜まり、血管の中が細くなっていればどうでしょうか。この場合、血液が血管の中を通りにくくなっています。言い換えれば、末梢血管抵抗が非常に高い状態となっています。

 

このように、血管内が細くなるとその分だけ血圧が上昇します。この状態を改善するためには、血管を拡張させることで末梢血管抵抗を減らせば良いことが分かります。この時に重要となる成分としてカルシウム（Ca）が知られています。

 

カルシウムは骨や歯の成分だけでなく、記憶形成や心拍数の調節などの生理作用にも関わっています。そして、血管の収縮にもカルシウムが関与しています。

 

血管に存在する受容体を介してカルシウムが流入すると、血管が収縮して血圧が高くなります。つまり、カルシウムの流入を阻害すれば、血管収縮が起こらなくなるため、血管が拡張されて血圧を下げることができるようになります。

 

　

 

このような考えによって血管を広げ、高血圧を治療する薬がニカルジピン（商品名：ペルジピン）です。カルシウムの作用に拮抗するため、カルシウム拮抗薬と呼ばれます。

 

 

　ニカルジピン（商品名：ペルジピン）の特徴
普通錠のニカルジピン製剤であれば1日3回の投与ですが、徐放錠（ゆっくり有効成分を溶け出させる製剤）であれば1日2回の投与で24時間にわたって血圧を下げることができます。

 

ニカルジピン（商品名：ペルジピン）は穏和で持続的な効果が知られており、朝方や日中などによって血圧が変動する「日内変動」が少なく、安定した血圧低下作用を有しています。さらに、脳や冠動脈、腎臓の血管まで拡張させることで血流量を増やす作用があります。

 

また、心筋よりも全身の血管平滑筋に対する作用が強い薬です。心筋に比べ、血管平滑筋に対して30,000倍強いカルシウム拮抗作用を示すことが分かっています。

 

副作用も少なく、臨床試験では副作用が表れる確率は2.6～3.1%となっています。主な副作用としては頭痛や顔のほてりなどがあります。

 

このような特徴により、血管を拡張させることで血圧を下げ、高血圧を治療する薬がニカルジピン（商品名：ペルジピン）の特徴です。