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医薬品の作用機序 ＞ 心臓病の薬 ＞ ソタコール（ソタロール）

ソタコール（ソタロール）の作用機序：抗不整脈薬

 

心臓は常に一定の速度で拍動を繰り返しています。これにより、血液を全身に送り届けることができます。しかし、この拍動が乱れてしまえばどうでしょうか。十分な血液が送られないため、突然死を引き起こす可能性もあります。このような病気が不整脈です。

 

そこで、不整脈を治療するために使用される薬としてソタロール（商品名：ソタコール）があります。ソタロールはKチャネル遮断薬と呼ばれる種類の薬になります。

 

　ソタロール（商品名：ソタコール）の作用機序
心臓の動きには電気信号が関わっています。私たちの体の中にはイオン（Na^＋やK^＋など）が存在し、このイオンが動くことで電気信号が発生します。心筋細胞は外と内で電位の差を生じています。これは、プラスやマイナスの電荷をもつイオンが偏って存在しているためです。

 

心筋細胞の内側はマイナスの電位となっています。ここに刺激がおとずれることにより、Naチャネルと呼ばれる受容体を介して、Na^＋が細胞内に入ってきます。プラスの電荷を有するイオンが入ってくるため、細胞内はマイナスからプラスの電位へと転換します。この現象を脱分極といいます。

 

その後、Naチャネルは閉じられます。すると、今度はKチャネルを介して、K^＋が細胞の外へと放出されます。プラスの電荷をもつイオンが外へ出ていくため、心筋細胞内は再びマイナスの電位へと傾いていきます。時間が経過すると、元の電位へと戻ります。

 

このように、細胞膜上で電位の変化が起こることを活動電位と呼びます。活動電位が発生することで心臓の拍動が起こります。不整脈患者は活動電位に乱れが生じており、これを治療するために抗不整脈薬は活動電位を正すように作用します。

 

　

 

通常、活動電位のサイクルが終わって元の電位に落ち着いた後、再び刺激が来ることで活動電位が発生します。しかし、不整脈患者では、通常では起こらないような場所で活動電位が発生しています。

 

その場所によって、どのような刺激が来ても反応しない「絶対不応期」と強い刺激が来れば反応してしまう「相対不応期」の2つがあります。不整脈を発症しているとき、相対不応期の時に強い刺激が発生することで、活動電位が表れてしまいます。

 

これを回避するための方法に、「不応期を延長させる」ことがあります。強い刺激に耐えることができるようにすることで、不整脈が起こらないようにするのです。そこで、Kチャネルを阻害します。

 

　

 

細胞内へK^＋が入ってくる過程を抑制するため、不応期が延長されます。その結果、不整脈を治療することができるようになります。このような考えによって開発された薬がソタロール（商品名：ソタコール）です。

 

 

　ソタロール（商品名：ソタコール）の特徴
抗不整脈薬の中でも、ソタロール（商品名：ソタコール）はⅢ群と呼ばれる種類の抗不整脈薬です。Kチャネルの阻害によって不応期を延長させる薬がⅢ類に分類されます。

 

不整脈の治療にはβ受容体遮断薬と呼ばれる薬も使用されますが、ソタロール（商品名：ソタコール）はKチャネルの阻害作用の他にも、β受容体を阻害する作用も有します。この2つの作用によって不整脈を治療するのです。

 

他の抗不整脈薬が無効か使用できない場合で、生命に危険のある再発性不整脈に対してソタロールは有効です。ソタロールは心室頻拍や心室細動に対して使用される薬です。

 

このような特徴により、Kチャネルの阻害とβ受容体の阻害を併せ持つことで不整脈を治療し、脈拍を正常な状態に戻す薬がソタロール（商品名：ソタコール）です。