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医薬品の作用機序 ＞ 心臓病の薬 ＞ インデラル（プロプラノロール）

インデラル（プロプラノロール）の作用機序：狭心症・不整脈治療薬

 

心臓は血液を全身に送り届けるために必要な臓器ですが、体には「心臓に対して栄養を酸素を送るための血管（冠動脈）」が存在します。動脈硬化などによって冠動脈が細くなると、心臓に栄養や酸素が行き届かなくなります。これによって狭心症を発症し、胸に激痛が起こるようになります。

 

また、心臓は一定の間隔で収縮と拡張を繰り返しています。この間隔が狂い、心臓のポンプ機能が正常に働かなくなる病気を不整脈といいます。

 

そこで、これら狭心症や不整脈を治療するために使用される薬としてプロプラノロール（商品名：インデラル）が知られています。プロプラノロールはβ遮断薬と呼ばれる種類の薬になります。

 

　プロプラノロール（商品名：インデラル）の作用機序
心臓が動くためにはエネルギーが必要です。しかし、狭心症のように心臓へ血液がうまく送られない状況であると、胸に痛みが起こります。

 

これを回避するためには、心臓のエネルギー消費を少なくすることがあります。つまり、心臓の拍動を少なくするのです。この時に重要となる受容体として、β（ベータ）受容体があります。

 

心臓にはβ受容体が存在しており、β受容体が刺激されると「運動時」と同じような反応が起こります。運動しているとき、酸素を送り届けるために心拍数が早くなります。つまり、β受容体が刺激されることで、心拍数が増大します。

 

　

 

そのため、β受容体を遮断（阻害）してしまえば、その反対に心拍数が減少します。このような作用をする薬がβ遮断薬です。

 

β遮断薬の中でも、古くから使用されている薬がプロプラノロール（商品名：インデラル）です。心拍数を減らすため、心臓でのエネルギー消費を減らして狭心症の発作を予防します。

 

運動時は脈拍が早くなりますが、運動や労作時に起こる狭心症（労作狭心症）の発作を予防する薬がプロプラノロール（商品名：インデラル）です。

 

また、プロプラノロール（商品名：インデラル）は不整脈に対しても使用されます。例えば、心臓の拍動が早くなってしまう状態（頻脈）に陥ってしまう病気として心房細動があります。拍動を遅らせることでこの状態を改善し、不整脈を治療するのです。

 

 

　プロプラノロール（商品名：インデラル）の特徴
より正確に言えば、β受容体の中でも心臓にはβ₁受容体が存在します。β₁受容体の阻害作用により、狭心症や不整脈を治療します。

 

ただし、気管支にも同じようにβ受容体が存在しますが、この受容体をβ₂受容体と呼びます。運動時ではβ₁受容体が刺激されるのと同じように、β₂受容体も刺激されます。

 

運動をしているとき、空気を取り入れるために気管支は拡張します。つまり、β₂受容体刺激作用によって気管支が拡張されます。そして、β₂受容体を阻害すると、その反対に気管支は収縮します。

 

心臓に存在するβ₁受容体だけを阻害すればよいですが、プロプラノロール（商品名：インデラル）はβ₂受容体まで阻害します。そのため、気管支喘息の患者さんに対してはプロプラノロールを使用することができません。また、心臓の拍動を遅らせるため、主な副作用として徐脈が知られています。

 

なお、プロプラノロール（商品名：インデラル）は高血圧治療薬として用いられることもあります。心臓の拍動数が多くなると、その分だけ血液が血管へと送られるようになります。血管に存在する血液量が多くなると、それだけ血管内の圧力が高まります。つまり、血圧が上昇します。

 

この状態を改善するため、プロプラノロール（商品名：インデラル）がβ₁受容体を阻害することで心拍数を抑えるのです。

 

このように、心臓の働きすぎ（拍動が多い状態）を改善することにより、狭心症や不整脈、高血圧を治療する薬がプロプラノロール（商品名：インデラル）です。