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医薬品の作用機序 ＞ 心臓病の薬 ＞ カルビスケン（ピンドロール）

カルビスケン（ピンドロール）の作用機序：高血圧・狭心症治療薬

 

常に高い血圧が維持されてしまう病気を高血圧といいます。高血圧が続いてしまうと、血管にストレスがかかることで動脈硬化が起こり、脳卒中や心筋梗塞を発症するリスクとなります。

 

また、動脈硬化の進行によって、心臓に血液を送るための血管（冠動脈）が細くなることがあります。これによって心筋細胞への栄養や酸素の供給が少なくなり、胸に激痛を引き起こす病気を狭心症といいます。

 

そこで、これら高血圧や狭心症を治療するために使用される薬としてピンドロール（商品名：カルビスケン）があります。ピンドロールはβ遮断薬と呼ばれる種類の薬になります。なお、ピンドロールは不整脈（頻脈）の治療薬としても用いられます。

 

　ピンドロール（商品名：カルビスケン）の作用機序
血圧とは、血液が血管壁を押し出すときの圧力を指します。そのため、血管内にたくさんの血液が存在するほど血圧は高まります。

 

心拍数が多くなると、その分だけ多くの血液が血管へと送り出されます。血液が多量に送られるため、血圧も高くなりやすいです。つまり、高血圧は「心臓の働きすぎ」が問題となります。

 

この状態を改善するためには、心臓の拍動をゆっくりにすればよいです。心拍数が少なくなると、血管へ送られる血液の速度は遅くなります。血管壁を押し出す圧力が減少するため、これによって血圧を下げることができるようになります。

 

この時、重要となる受容体にβ（ベータ）受容体があります。β受容体の中でも、心臓にはβ₁受容体が存在します。

 

β受容体は運動時に活発となる受容体です。運動をしているとき、心臓の鼓動は激しくなります。これは、β₁受容体が刺激されるために起こります。

 

　

 

そこで、β₁受容体を阻害すれば、その反対に心拍数を抑えることができるようになります。その結果、血圧を下げることができます。

 

このような考えにより、心臓の拍動を少なくさせることで高血圧を治療する薬がピンドロール（商品名：カルビスケン）です。

 

また、狭心症では心筋細胞への血流が滞っています。この状態で運動や重い労作を行うと、心拍数が上昇します。しかし、心筋細胞への血液が足りていないため、急激な酸素不足に陥ります。この状態が狭心症の発作（労作狭心症）です。

 

そこで、心拍数を上がりにくくさせれば、運動・労作時でも狭心症の発作が起こりにくくなります。そこで、狭心症発作の予防目的で使用される薬がピンドロール（商品名：カルビスケン）です。

 

 

　ピンドロール（商品名：カルビスケン）の特徴
脈が異常に早くなる病気として頻脈があります。不整脈の一種であり、弱い拍動を繰り返す頻脈では血液を十分に送り届けることができません。

 

そこで、心拍数を抑えることにより、頻脈を治療する薬がピンドロール（商品名：カルビスケン）です。高血圧や狭心症だけでなく、不整脈に対しても使用されのです。

 

β遮断薬として長年使用されている薬にプロプラノロール（商品名：インデラル）があります。プロプラノロールに比べ、ピンドロール（商品名：カルビスケン）はその15～40倍の強い作用があります。そのため、ピンドロールは少量で強力な作用を有する薬です。

 

ただし、心臓の拍動を抑えすぎると、徐脈（心拍数が少なすぎる状態）が起こりやすくなります。その点、ピンドロールは過度の心拍数の抑制を起こさないという特性があります。これを、専門用語で内因性交感神経刺激作用（ISA）と呼びます。

 

なお、β受容体には、心臓に存在するβ₁受容体の他にも、気管支に存在するβ₂受容体が知られています。β₂受容体の阻害は気管支収縮を起こします。

 

ピンドロール（商品名：カルビスケン）はβ₁受容体とβ₂受容体を区別せずに阻害します。ピンドロールには気管支収縮作用があるため、喘息患者に使用することはできません。

 

このような特徴により、高血圧や狭心症、不整脈（頻脈）を治療する薬がピンドロール（商品名：カルビスケン）です。