ニトロペン、ニトロダームTTS、ミオコールスプレー(ニトログリセリン)の作用機序
心臓は全身へ血液を送り届けることにより、酸素や栄養を供給します。この心臓自体に血液を送り届ける血管も存在し、この血管を冠動脈と呼びます。
狭心症では、動脈硬化などによって冠動脈が細くなっています。そのため、冠動脈を通して心筋細胞へ酸素や栄養が行き渡らず、胸に激痛を生じてしまいます。
そこで、これら狭心症の症状を改善する薬としてニトログリセリン(商品名:ニトロペン、ニトロダームTTS、ミオコールスプレー)が使用されます。ニトログリセリンは硝酸薬と呼ばれる種類の薬です。
ニトログリセリン(商品名:ニトロペン、ニトロダームTTS、ミオコールスプレー)の作用機序
血液が送られないと、酸素や栄養が不足してしまいます。このように血液が足りていない状態を「虚血状態」と呼びます。冠動脈が細くなることで心筋細胞が虚血状態に陥ると、前述の通り胸に痛みが生じます。
そこで、これら狭心症の症状を和らげるためには、細くなっている冠動脈を拡張させ、血流を改善させればよいことが分かります。この時に使用される薬がニトログリセリン(商品名:ニトロペン、ニトロダームTTS、ミオコールスプレー)です。
ニトログリセリンは、狭心症の発作(症状が急激に悪化している急性期の症状)を和らげるために用いられます。また、皮膚からゆっくりと吸収させることで、狭心症の発作が起こらないようにコントロールすることもあります。
体内へ投与すると、ニトログリセリンは分解されて一酸化窒素(NO)を放出します。一酸化窒素(NO)は気体として知られていますが、この物質が細胞へ作用することにより、血管壁を弛緩させて血管拡張作用を示すことが知られています。
狭心症を発症している状態では、虚血状態によって危険な状態に陥っています。ここにニトログリセリンを投与することで、虚血状態を速やかに改善させることができます。このような作用機序により、狭心症を治療する薬がニトログリセリン(商品名:ニトロペン、ニトロダームTTS、ミオコールスプレー)です。
ニトログリセリン(商品名:ニトロペン、ニトロダームTTS、ミオコールスプレー)の特徴
薬の中でも、 ニトログリセリンは肝臓で代謝を受けやすい性質をもっています。薬が腸から吸収されると、必ず肝臓を通過した後に全身の血液へと送り出されます。
ニトログリセリンが一度でも肝臓を通過すると、ほぼ100%代謝されてしまいます。そのため、口からニトログリセリンを投与しても、薬として効果を発揮することはありません。そこで、肝臓を通過せずに血液中へ薬を届けるため、舌の下から服用する舌下錠として用いるのです。
舌下に薬を含むことにより、急速にニトログリセリンが吸収されます。ニトログリセリンが直接冠動脈に作用し、血管を拡張します。これにより、薬を投与後1~2分で効果を得ることができると言われています。
ただ、すぐに代謝されるために、薬の効果が続く時間は短いです。そのため、狭心症の発作が起こったときの緊急薬として用います。
ニトログリセリンをスプレー剤として用いる場合、舌下錠と同様に口の中から薬の成分を吸収させることになります。そのため、狭心症発作を改善させる薬として用いられます。
それに対して、貼付薬(貼り薬)としてニトログリセリンを用いる場合、肝臓を通過せずに薬の有効成分をゆっくり溶け出させることにより、長時間にわたって作用させることができます。したがって、貼り薬に限っていえば、狭心症の症状をコントロールするために用いられます。
このように、ニトログリセリンを利用した製剤には多くの剤形が存在します。狭心症に対して、どのような治療を行いたいかによって、適した剤形を選んでいきます。
なお、ニトログリセリンは爆発することで有名ですが、薬として使用する量はごく微量であり、爆発しないための添加物も含まれています。そのため、ニトログリセリン(商品名:ニトロペン、ニトロダームTTS、ミオコールスプレー)を使用することで爆発することはありません。
血管を拡張させる作用があるため、ニトログリセリンの副作用としては頭痛、脳貧血、血圧低下、熱感、潮紅などが知られています。
このような特徴により、心臓へ直接作用することによって血管を拡張させ、狭心症の症状を改善する薬がニトログリセリン(商品名:ニトロペン、ニトロダームTTS、ミオコールスプレー)です。
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