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医薬品の作用機序 ＞ 心臓病の薬 ＞ ハイパジール（ニプラジロール）

ハイパジール（ニプラジロール）の作用機序：高血圧・狭心症・緑内障治療薬

 

血圧が高いと、血管に大きなストレスがかかってしまいます。本来、動脈は弾力性があってしなやかですが、高血圧によって動脈硬化が起こると、動脈が硬くなって弾力性は失われます。これにより、脳卒中や心筋梗塞などの病気を起こしやすくなります。

 

また、動脈硬化が起こると心臓に血液を送るための血管（冠動脈）が細くなります。血流が滞ると、心筋細胞へ栄養や酸素が十分に行き渡らなくなります。その結果、胸に激痛が引き起こされます。

 

そこで、高血圧や狭心症を治療するために使用される薬としてニプラジロール（商品名：ハイパジール）があります。ニプラジロールはβ遮断薬と呼ばれる種類の薬になります。

 

ニプラジロールは点眼薬としても用いられ、この場合は緑内障の治療薬として使用されます。

 

　ニプラジロール（商品名：ハイパジール）の作用機序：高血圧、狭心症
血圧が高くなるためには、血液量が大きく関わっています。血管内に存在する血液が多いと、その分だけ血液が血管壁を押し出すようになります。特に心拍数の多い状態では、たくさんの血液が血管へと送り出されるため、血圧が上がりやすくなります。

 

この状態を改善するためには、心臓の拍動を抑えればよいことが分かります。これにより、血圧を下げることができます。この時に重要となる受容体にβ（ベータ）受容体があります。

 

β受容体は運動をしている時に活性化される受容体です。運動時では、血液を全身に送り出すために心拍数が上がります。これは、心臓に存在するβ受容体が刺激されるために起こります。

 

　

 

そのため、β受容体を阻害すれば、その反対に心拍数を減らすことができます。このような考えにより、血液が送り出される速度を遅くすることで血圧を下げる薬がニプラジロール（商品名：ハイパジール）です。

 

また、狭心症では冠動脈が細くなっているため、心臓への血液供給が十分でありません。この状態で運動や重い労作を行うと、心拍数が上昇して心筋細胞を動かすために必要な栄養や酸素が急激に欠乏してしまいます。その結果、狭心症の発作（労作狭心症）が起こります。

 

これを回避するために、ニプラジロール（商品名：ハイパジール）を投与することで、運動・労作時でも心拍数が上がらないようにしておきます。このようにして、狭心症の発作を予防します。

 

 

　ニプラジロール（商品名：ハイパジール）の作用機序：緑内障
点眼薬としてニプラジロール（商品名：ハイパジール）を使用する場合、緑内障の治療を目的として用いられます。

 

緑内障では、眼圧（目にかかる圧力）が高くなっています。これによって目の神経が圧迫され、視神経が傷害されてしまいます。その結果、視界が狭くなって失明に繋がります。そこで眼圧を下げるのですが、この時にβ遮断薬を使用します。

 

眼圧には、眼房水（眼球を満たす液体）が大きく関わっています。眼房水がたくさん作られると、その分だけ眼圧が高くなります。そのため、眼房水を作られないようにすれば、眼圧を下げることができます。

 

細かい作用機序は複雑なので省きますが、β遮断薬を点眼薬として使用すると眼房水の産生を阻害することができます。これによって眼圧を下げ、緑内障を治療する薬がニプラジロール（商品名：ハイパジール）です。

 

　ニプラジロール（商品名：ハイパジール）の特徴
β受容体阻害作用によって心拍数を抑えるだけでなく、ニプラジロール（商品名：ハイパジール）は血管拡張作用も有しています。

 

高血圧患者に対しては57.7%の患者さんで血圧を下げる効果が認められ、狭心症患者に対しては65.1%の患者さんで「発作回数の減少」など、狭心症の改善作用が認められています。

 

ただ、高血圧や狭心症の治療よりも、ニプラジロール（商品名：ハイパジール）は点眼薬として緑内障の治療に多用されます。

 

β受容体の阻害による眼房水の産生抑制だけでなく、ニプラジロール（商品名：ハイパジール）には眼房水の排泄を促進する作用（α₁受容体阻害作用）も知られています。さらには目の血流を改善する作用もあるため、緑内障や高眼圧症の治療薬として開発されたという経緯があります。

 

このような特徴により、高血圧や狭心症、そして緑内障の治療薬として用いられる薬がニプラジロール（商品名：ハイパジール）です。