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医薬品の作用機序 ＞ 心臓病の薬 ＞ アイトロール（一硝酸イソソルビド）

アイトロール（一硝酸イソソルビド）の作用機序：狭心症治療薬

 

動脈硬化などによって血管が細くなり、血液の流れが悪くなってしまうことがあります。血管の中には、心筋細胞へ血液を送るための血管が存在しており、この血管を冠動脈と呼びます。

 

狭心症患者では、冠動脈が細くなっています。そのため、心筋細胞に血液が行き渡らない虚血状態に陥ります。栄養や酸素が心筋細胞へ十分に行き渡らないため、狭心症では胸に激痛を生じるようになります。

 

そこで、狭心症を治療するために使用される薬として一硝酸イソソルビド（商品名：アイトロール）があります。一硝酸イソソルビドは硝酸薬と呼ばれる種類の薬になります。

 

　一硝酸イソソルビド（商品名：アイトロール）の作用機序
狭心症では、血管が細くなっていることで血流が滞り、虚血状態に陥ってしまいます。そこで、この状態を改善するためには、血管を拡張させることで血液の流れをよくすれば良いことが分かります。

 

この時に使用される薬が一硝酸イソソルビド（商品名：アイトロール）です。一硝酸イソソルビドは、その構造中に硝酸を有しているため、硝酸薬と呼ばれます。

 

一硝酸イソソルビドが投与されると、体内で分解されることで硝酸の部分が外れます。この「硝酸の部分」はさらに代謝され、一酸化窒素（NO）が生成されます。

 

一酸化窒素はもともと気体ですが、これが血管壁などの細胞に作用することで、血管の筋肉を弛緩させます。これにより、血管拡張作用をもたらすことが知られています。

 

　

 

このような考えにより、冠動脈の拡張をさせることによって狭心症を治療する薬が一硝酸イソソルビド（商品名：アイトロール）です。一硝酸イソソルビドは、心筋細胞への虚血状態を速やかに改善させる作用を有しています。

 

 

　一硝酸イソソルビド（商品名：アイトロール）の特徴
同じ硝酸薬として「硝酸イソソルビド」が有名ですが、この硝酸イソソルビドが代謝されることで生成される物質が一硝酸イソソルビドです。そこで、この代謝物を薬として製剤化したものが一硝酸イソソルビド（商品名：アイトロール）です。

 

薬が腸から吸収された後、必ず肝臓で代謝を受けた後に全身の血液をめぐります。この時、硝酸薬は「肝臓での代謝を受けやすい」というデメリットがあります。肝臓で代謝されると、薬として効果を発揮することができないのです。

 

その点、硝酸イソソルビドよりも、一硝酸イソソルビドの方が肝臓での代謝を受けにくいとされています。そのため、一硝酸イソソルビドは「肝機能の違いによって生じる治療効果のバラつき」も少ないと考えられています。

 

血管を広げる作用のため、主な副作用としては頭痛（12.8%）、頭重感（0.7%）、めまい（0.7%）、動悸（0.7%）などが知られています。

 

狭心症の治療では、発作が起こった時に「緊急で薬を使用する場合」と狭心症の発作が起こらないように「症状をコントロールするために薬を使用する場合」の2パターンがあります。

 

一硝酸イソソルビド（商品名：アイトロール）は症状のコントロールのために使用される薬です。狭心症発作の改善に一硝酸イソソルビド（商品名：アイトロール）の使用は適しておらず、この場合はより速効性を有する薬を使用しなければいけません。

 

このような特徴により、狭心症の症状を長期にわたってコントロールするために使用される薬が一硝酸イソソルビド（商品名：アイトロール）です。