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シベノール（シベンゾリン）の作用機序：抗不整脈薬

 

心臓は規則正しく拍動を繰り返しています。しかし、病気によって心臓の拍動が不規則になってしまいうことがあります。これを不整脈と呼び、突然死を引き起こすこともあります。

 

そこで、不整脈を治療するために使用される薬としてシベンゾリン（商品名：シベノール）があります。シベンゾリンはNaチャネル遮断薬（Ⅰa群）と呼ばれる種類の薬になります。

 

　シベンゾリン（商品名：シベノール）の作用機序
心臓は収縮と拡張を繰り返すことで鼓動し、血液を全身に送り届けます。これには電気信号の動きが関わっており、電気信号を学ぶことで不整脈が起こる理由や抗不整脈薬の作用機序を理解することができます。この電気信号にはNa^＋やK^＋などのイオンの動きが関わっています。

 

心筋細胞はマイナスの電位となっています。心臓の拍動が起こるとき、ここにNa^＋が受容体を介して流入してきます。この受容体をNaチャネルと呼びます。プラスの電荷をもつイオンが入ってくるため、マイナスの電位からプラスの電位へと転換されます。これを脱分極と呼びます。

 

これが合図となり、今度はK^＋が外へ放出されます。プラスの電荷をもつ物質が出ていくため、心筋細胞は再びマイナスの電位になり、元の状態に戻ります。これらの電位変化を活動電位と呼び、これが繰り返されることで心臓の規則正しい拍動が起こります。

 

　

 

心臓の拍動には電位の変化が関わっていますが、その場所によって、どのような刺激がきても反応しない「絶対不応期」と強い刺激がくれば反応してしまう「相対不応期」の2つがあります。

 

通常、相対不応期が終わった後に元の電位に戻り、ここに新たな刺激がくることで再び活動電位が発生します。しかし、不整脈では相対不応期の時に強い刺激が起こり、これによって変なタイミングで心臓が拍動するための活動電位が発生してしまいます。これが不整脈を発症する簡単なメカニズムです。

 

「相対不応期に強い刺激が起こる理由」ですが、この1つにリエントリーと呼ばれる現象があります。リエントリーでは、電気刺激の興奮が心筋細胞内で回り続けている状態を指します。リエントリーによる電気刺激が相対不応期の時に訪れることにより、不整脈を発症します。

 

これを回避するためには、リエントリーによる電気刺激を遮断すれば良いことが分かります。活動電位の発生の最初（脱分極）はNaチャネルが関与しており、これを阻害することでリエントリーの伝達を抑えるのです。これは、Naチャネルを阻害することで実現できます。

 

このように、Naチャネルの阻害作用によって電気刺激の伝達を遮断し、不整脈を治療する薬がシベンゾリン（商品名：シベノール）です。

 

 

　シベンゾリン（商品名：シベノール）の特徴
抗不整脈薬には種類があり、その中でもシベンゾリン（商品名：シベノール）はⅠa群と呼ばれる種類の薬に分類されます。Ⅰa群では、Naチャネルの阻害作用の他にも、Kチャネルまで阻害する作用が知られています。

 

シベンゾリン（商品名：シベノール）はNaチャネルの阻害によって「活動電位が立ち上がるときの速度」を抑制し、Kチャネルの阻害によって「活動電位が起こる持続時間」を延長させます。

 

　

 

シベンゾリン（商品名：シベノール）は主に頻脈性不整脈に対して使用される薬です。頻脈性不整脈の中でも、期外収縮（異常な刺激によって心臓の収縮が起こる状態）や心房細動・粗動（心臓が細かく震えており、血液が十分に送り出されない状態）に対しても有効であることが分かっています。

 

このような特徴により、不整脈による心臓の異常な収縮を改善させる薬がシベンゾリン（商品名：シベノール）です。