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セレクトール（セリプロロール）の作用機序：高血圧・狭心症治療薬

 

血圧の高い状態が続くことによって動脈硬化を引き起こす病気として高血圧があります。高血圧の状態が続くと、脳卒中や心筋梗塞などの病気を引き起こしやすくなります。

 

また、血管の中には「心臓に血液を送るための血管」があり、これを冠動脈と呼びます。動脈硬化によって冠動脈が細くなると、心臓に十分な血液が行き渡らなくなります。これによって胸に激痛を引き起こす病気が狭心症です。

 

そこで、これら高血圧や狭心症を治療するために使用される薬としてセリプロロール（商品名：セレクトール）があります。セリプロロールはβ遮断薬と呼ばれる種類の薬になります。

 

　セリプロロール（商品名：セレクトール）の作用機序
なぜ血圧が高くなるかというと、「心臓から多量の血液が送られていること」が1つの原因として挙げられます。いわゆる、心臓が働きすぎている状態です。

 

血圧とは、血液が血管壁を押し出すときの圧力を指します。心拍数が多くなり、心臓から血液が押し出されると、その分だけ血管壁が押し出されるために血圧が上がります。これを改善するためには、心臓の拍動を抑えれば良いことが分かります。

 

この時に重要となる受容体にβ（ベータ）受容体があります。β受容体の中でも、心臓にはβ₁受容体が存在します。

 

β受容体は運動時に活性化される受容体です。運動をしているとき、大量の血液を全身に送るために心拍数は増大します。これは、心臓に存在するβ₁受容体が刺激されるために起こります。

 

　

 

つまり、β₁受容体を阻害すれば、その反対に心拍数を抑えることができます。血液が血管へと送られる速度を遅くできるため、血圧を下げることができるのです。

 

また、心拍数の抑制は狭心症の治療にも繋がります。狭心症では、冠動脈が細くなっています。この状態で運動や重労働（労作）を行うと、心筋細胞で必要となる栄養や酸素が急激に欠乏してしまいます。これにより、狭心症の発作（労作狭心症）が起こります。

 

そこで、β₁受容体をあらかじめ阻害しておくと、運動時に心拍数が上がりにくくなるため、狭心症の発作を予防できるようになります。

 

このような考えにより、心臓の拍動を抑えることで高血圧や狭心症を治療する薬がセリプロロール（商品名：セレクトール）です。

 

 

　セリプロロール（商品名：セレクトール）の特徴
1日1回の投与で高血圧や狭心症を治療できる薬がセリプロロール（商品名：セレクトール）です。臨床試験では、高血圧症に対して66.8%、狭心症に対して71.2%の有効率をもつことが分かっています。

 

β遮断薬は心拍数を抑えるため、その作用が強すぎると徐脈（心拍数が遅すぎる状態）を招く恐れがあります。

 

一方、セリプロロール（商品名：セレクトール）は心拍数を抑えすぎない作用があり、適切な拍動を保つように調節されています。この作用を専門用語で内因性交感神経刺激様作用（ISA）と呼びます。

 

なお、β受容体には心臓に存在するβ₁受容体の他にも、気管支に存在するβ₂受容体があります。β₂受容体まで阻害してしまうと、気管支収縮が引き起こされるため、喘息患者へ投与することができません。

 

その点、セリプロロール（商品名：セレクトール）はβ₂受容体に作用せず、β₁受容体へ選択的に阻害作用を示します。これにより、副作用を軽減しています。

 

このような特徴により、心拍数をコントロールすることで高血圧や狭心症を治療する薬がセリプロロール（商品名：セレクトール）です。