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役に立つ薬の情報~専門薬学

ミケラン(カルテオロール)の作用機序:高血圧・狭心症治療薬

 

血圧の高い状態が続いてしまうと、血管に大きなストレスがかかってしまいます。これによって動脈硬化を誘発し、脳卒中や心筋梗塞などを引き起こすリスクが高まります。

 

また、動脈硬化によって心臓へ栄養や酸素を送る血管(冠動脈)が細くなることがあります。これにより、心筋細胞への血液供給が少なくなり、胸に激痛が起こるようになります。

 

そこで、これらの状態を改善するために使用される薬としてカルテオロール(商品名:ミケラン)があります。カルテオロールはβ遮断薬と呼ばれる種類の薬になります。高血圧や狭心症の他にも、カルテオロールは不整脈や緑内障の治療薬としても用いられます。

 

 カルテオロール(商品名:ミケラン)の作用機序:高血圧、狭心症、不整脈
血圧とは、血液が血管壁を押出すときの圧力です。そのため、血管にたくさん血液が存在すると、血圧も高くなります。もっといえば、心臓の拍動数が多くなると、その分だけ血液が血管へ送り出されるため、血圧が高まります。

 

この状態を改善するためには、心臓の拍動数を抑えてしまえばよいことが分かります。心臓の働きすぎを抑えることで血液が血管へ送られる速度を抑え、血圧を下げるのです。この時に重要となる受容体にβ(ベータ)受容体があります。

 

β受容体は運動時に活発に働きます。心臓には、β受容体の中でもβ1受容体が存在します。運動時では心拍数が多くなることから分かる通り、β1受容体が刺激されると心臓が活発に拍動するようになります。

 

 交感神経の働き

 

つまり、β1受容体を阻害すれば、その反対に心臓の拍動を弱めることができます。このような作用をする薬がβ遮断薬です。

 

また、狭心症では血液の供給が少なくなるため、心筋細胞の栄養や酸素が不足しています。特に心拍数が多くなって心臓が活発に働くと、それだけ栄養や酸素が必要になります。

 

そこで、心拍数を減らすことで心臓の働きすぎを抑制すれば、栄養や酸素の消費を少なくさせることができます。これにより、狭心症の発作を予防できます。

 

不整脈に対してもβ遮断薬が使用されます。例えば、不整脈には心臓の拍動が早くなっている状態(頻脈)があります。

 

心拍数が早すぎると、一回の拍動で十分な血液を送り出せなくなります。そこで、β遮断薬によって拍動をゆっくりにさせ、頻脈性の不整脈を治療するのです。

 

このような考えにより、β1受容体を阻害することで心拍数を少なくし、高血圧や狭心症、不整脈を治療する薬がカルテオロール(商品名:ミケラン)です。

 

 

 カルテオロール(商品名:ミケラン)の作用機序:緑内障
緑内障の治療にもカルテオロール(商品名:ミケラン)が使用されます。緑内障とは、眼圧(目にかかる圧力)が高くなることにより、視神経(目の神経)が傷害されて目が見えにくくなる病気です。そのため、眼圧を下げなければいけません。この時に点眼薬としてβ遮断薬が使用されます。

 

目では眼房水(眼球を満たす液体)が作られますが、この眼房水が多くなると眼圧も高くなります。そこで、眼圧を下げるため、眼房水を作られないようにすればよいのです。

 

細かい作用機序は複雑なので省略しますが、β受容体を阻害すると眼房水が作られなくなります。その結果、眼圧を下げることで緑内障を治療できます。このような作用をする薬がカルテオロール(商品名:ミケラン)です。

 

 カルテオロール(商品名:ミケラン)の特徴
内科領域だけでなく、カルテオロール(商品名:ミケラン)は小児科や眼科に対しても幅広く使用されます。

 

過量投与によっても、β受容体を阻害しすぎない作用(ISA+)が知られている薬です。また、ラットを用いた実験では、心肥大や血管が厚くなることを抑制することが分かっています。

 

なお、心臓に存在するβ1受容体の他にも、β受容体にはβ2受容体も存在します。β2受容体は気管支に存在し、この受容体が阻害されると気管支が収縮してしまいます。

 

カルテオロール(商品名:ミケラン)はβ1受容体とβ2受容体を見分けずに、両方とも阻害する働きがあります。そのため、喘息患者に対してカルテオロールを使用することはできません。

 

また、カルテオロールの経口薬の主な副作用としてはめまい・ふらつき・立ちくらみ、頭痛・頭重感、倦怠感などが知られています。

 

このような特徴により、心拍数を遅くすることで高血圧、狭心症、不整脈を治療し、眼房水の産生を抑制することで緑内障を改善する薬がカルテオロール(商品名:ミケラン)です。

 

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