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医薬品の作用機序 ＞ 心臓病の薬 ＞ ケルロング（ベタキソロール）

ケルロング（ベタキソロール）の作用機序：高血圧・狭心症治療薬

 

高血圧では、血管に強い圧力がかかっているために動脈硬化を引き起こしてしまいます。これにより、脳の血管が詰まったり破れたりする「脳卒中」、心臓へ栄養を送る血管（冠動脈）が詰まる「心筋梗塞」を引き起こしやすくなります。

 

また、動脈硬化によって冠動脈が細くなると、心筋細胞に十分な血液が行き渡らなくなります。その結果、栄養や酸素が不足することで胸に激痛が起こります。これが、狭心症の発作です。

 

そこで、これら高血圧や狭心症を治療するために用いられる薬としてベタキソール（商品名：ケルロング）があります。ベタキソールはβ遮断薬と呼ばれる種類の薬になります。

 

　ベタキソール（商品名：ケルロング）の作用機序
血圧が高くなるためには、血液を全身に送る心臓の働きが大きく関わっています。血圧とは、「血液が血管壁を押し出すときの圧力」です。そのため、心臓が拍動して血液が血管へと送り出されるほど、血圧が高くなります。

 

この状態を改善するためには、心拍数を少なくさせれば良いことが分かります。心臓の働きすぎを抑えることで血圧を下げるのです。この時に重要となる受容体としてβ（ベータ）受容体があります。

 

心臓には、β受容体の中でもβ₁受容体が存在します。β₁受容体は運動時に活発に働く受容体です。

 

運動をしている時、心拍数が上昇します。これは、全身に血液をたくさん送り届けるためです。この反応は心臓に存在するβ₁受容体が刺激されるために起こります。

 

　

 

そのため、β₁受容体を阻害すれば、その反対に心臓の拍動を抑えることができるようになります。

 

このような考えにより、β₁受容体阻害作用によって心拍数を減少させ、高血圧を治療する薬がベタキソール（商品名：ケルロング）です。β受容体を阻害するため、β遮断薬と呼ばれます。

 

また、ベタキソール（商品名：ケルロング）は狭心症の治療にも用いられます。狭心症では、冠動脈が細くなることで心筋細胞への血流が滞っています。

 

この状態で運動や重い労作を行うと、心拍数が上昇して心筋細胞での栄養や酸素が足りなくなります。その結果、胸に痛みが起こります。これが狭心症の発作（労作狭心症）です。

 

そこで、心拍数を抑えることで心筋細胞の酸素消費を少なくします。これにより、狭心症の発作を予防できるようになります。これが、狭心症の予防にベタキソール（商品名：ケルロング）を使用する理由です。

 

 

　ベタキソール（商品名：ケルロング）の特徴
高血圧の9割は本態性高血圧と呼ばれる原因不明な高血圧です。ただ、中には明らかな原因が分かっている高血圧もあり、その中の1つとして腎実質性高血圧（腎臓の病気が原因で起こる高血圧）があります。

 

ベタキソール（商品名：ケルロング）は本態性高血圧だけでなく、腎実質性高血圧に対しても優れた血圧降下作用を有していることが分かっています。

 

また、高血圧の治療ではカルシウム拮抗薬と呼ばれる種類の薬を使用することがあります。血管の収縮にカルシウムが関わっているため、カルシウムの作用を阻害することで血管を拡張させるのです。

 

ベタキソール（商品名：ケルロング）はβ遮断薬でありながら、カルシウム拮抗作用を有していることが分かっています。つまり、血管に作用することで血管拡張作用も示します。

 

長い作用時間を有しており、ベタキソール（商品名：ケルロング）は1日1回の投与で24時間にわたって効果が続きます。主な副作用としては、心拍数を遅らせる作用から徐脈（脈拍が遅すぎること）が知られています。

 

なお、心臓に存在するβ₁受容体の他にも、気管支にはβ₂受容体が存在します。β₂受容体を阻害すると、気管支収縮作用によって副作用が起こります。

 

その点、ベタキソール（商品名：ケルロング）はβ₁受容体に対して選択的に阻害します。気管支への作用を軽減することで副作用を少なくし、その代わりに心臓への作用を強めた薬です。

 

このような特徴により、高血圧や狭心症など心臓が関わる病気を治療する薬がベタキソール（商品名：ケルロング）です。