役に立つ薬の情報~専門薬学 | 薬・薬学・専門薬学・薬理学など

役に立つ薬の情報~専門薬学

アロチノロールの作用機序:高血圧・狭心症・不整脈治療薬

 

常に血圧の高い状態が続いてしまう状態を高血圧とよびます。高血圧では血管に大きなストレスがかかり、脳卒中や心筋梗塞などの病気を引き起こしやすくなります。

 

また、動脈硬化が進行すると、心臓に血液を送るための血管(冠動脈)が細くなり、血液供給が滞ります。これにより、胸に激痛が起こります。

 

そこで、これらの病気を治療するために使用される薬としてアロチノロールがあります。アロチノロールはα・β遮断薬と呼ばれる種類の薬になります。心臓が関わる病気には不整脈(脈の乱れ)もあり、不整脈に対してもアロチノロールが使用されます。

 

 アロチノロールの作用機序
血圧とは、血液が血管壁を押し出すときの圧力を指します。この時の圧力は2つの要素だけで決定されます。その関係を表すと、

 

 血圧 = 心拍出量 × 末梢血管抵抗

 

となります。

 

心拍出量とは、心臓から送り出される血液量のことです。心拍数が多くなると、それだけ多くの血液が血管へと排出されます。その結果、血圧が上昇します。

 

また、末梢血管抵抗とは、血液が血管内を通るときに「どれだけ通りにくいか」を表します。例えば、動脈硬化によって血管内が細くなると、血液が通りにくくなります。これが末梢血管抵抗の増大です、結果として血圧が上がります。

 

そこで、この状態を改善して血圧を下げるためには、心拍数を少なくし、血管を拡張させれば良いことが分かります。この時に重要となる受容体がα受容体β受容体です。α受容体は主に血管に存在し、β受容体は心臓に存在します。

 

α受容体やβ受容体は「運動時」に活性化される受容体です。運動をしているときを想像すると、力を出すために血管は収縮し、多量の血液を送るために心臓の拍動は活発になります。これは、α受容体やβ受容体が刺激されているために起こります。

 

 交感神経の働き

 

そのため、血管に存在するα受容体を阻害すれば、その反対に血管を拡張させることができます。心臓に存在するβ受容体も同様であり、β受容体を阻害することで心拍数を減少させることができます。心拍出量や末梢血管抵抗を減らし、高血圧を治療するのです。

 

このような考えにより、2種類の受容体へ働きかけることにより、血圧が高くなっている状態を改善する薬がアロチノロールです。

 

それぞれの受容体に対する阻害作用は、「α受容体:β受容体=1:8」となっています。つまり、β受容体への阻害作用が主であり、それを補助する役割でα受容体阻害作用があります

 

また、狭心症では冠動脈が細くなっており、心筋細胞への血液供給が少なくなっています。この状態で運動や重労働(労作)を行うと、心拍数が上昇して心臓で必要な栄養や酸素が欠乏します。その結果、狭心症の発作(労作狭心症)が引き起こされます。

 

そこでβ受容体をあらかじめ阻害しておけば、運動・労作時でも心拍数が上がりにくくなります。これにより、狭心症の発作を予防します。

 

このようにアロチノロールは労作狭心症を予防しますが、血管拡張作用を有していることから安静時に起こる狭心症(安静狭心症)にも有効な薬です。

 

アロチノロールは不整脈に対しても用いられ、脈が異常に早くなっている頻脈に使用されます。頻脈では弱い拍動が繰り返されているため、血液を全身に送り届けることができなくなっています。そこで、β受容体阻害作用によって心拍数を減らし、力強い拍動を取り戻すことで頻脈性不整脈を治療するのです。

 

 

 アロチノロールの特徴
手の震えが起こる「本態性振戦」に対してもアロチロノールが使用されます。手の震えによって日常生活の動作(書字、食事、着衣など)に障害が起こりますが、この状態を抑えるのです。これは、骨格筋に存在するβ受容体(より正確にはβ2受容体)を阻害するために得られる作用である考えられています。

 

アロチノロールの主な副作用として、心拍数を遅らせることから徐脈(脈拍が遅すぎる状態)があります。その他には、めまい・ふらつき、脱力・倦怠感などが知られています。

 

なお、アロチノロールは以前にアルマールという商品名で販売されていました。しかし、糖尿病治療薬にグリメピリド(商品名:アマリール)という薬があり、「アルマール」と「アマリール」で薬の取り違いが頻発していました。

 

例えば、本来は高血圧を治療するためにアルマールを投与しなければいけない患者さんに対して、誤って糖尿病治療薬アマリールが投与されていたという事故が起こっていました。

 

薬の取り間違いを防ぐため、現在では先発医薬品の名称をアルマールではなく、アロチノロール「DSP」に変更しています。

 

このような特徴により、高血圧や狭心症、不整脈、そして手が震える状態(本態性振戦)に対してまで治療効果を有する薬がアロチノロールです。

 

スポンサードリンク




スポンサードリンク