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医薬品の作用機序 ＞ 心臓病の薬 ＞ アスペノン（アプリンジン）

アスペノン（アプリンジン）の作用機序：抗不整脈薬

 

心臓は血液を全身に送り届ける臓器ですが、これは規則正しく鼓動しているために送ることができるのです。しかし、不整脈を発症すると、脈拍が乱れることによって正常に血液を送り出せなくなってしまいます。

 

この状態を改善するため、不整脈患者に使用させる薬としてアプリンジン（商品名：アスペノン）があります。アプリンジンはNaチャネル遮断薬（Ⅰb群）と呼ばれる種類の薬になります。

 

　アプリンジン（商品名：アスペノン）の作用機序
心臓は収縮と拡張を繰り返すことで血液を送りますが、これにはNa^＋やK^＋などのイオンの動きが関与しています。イオンは電荷を帯びていることから、イオンが動くことで電気信号が発生します。この電気信号により、心臓が拍動するための刺激が伝わっていきます。

 

このようにイオンが動くことで電位の変化が起こることを活動電位と呼びます。不整脈の発生や抗不整脈薬の作用機序を学ぶためには、活動電位を理解する必要があります。

 

心臓はマイナスの電位となっています。この状態から活動電位が発生するには、最初にNaチャネルと呼ばれる受容体を介して、Na^＋が流入する必要があります。Na^＋はプラスの電荷を有しているため、このイオンが入ってくることで心筋細胞はマイナスからプラスの電位へと転換されます。これを脱分極といいます。

 

その後、Naチャネルは閉じ、今度はK^＋が受容体（Kチャネル）を介して外へ放出されます。プラスの電荷をもつイオンが出ていくため、先ほどとは反対にマイナスの電位へと傾きます。そして時間が経つと、最初の状態へ戻ります。

 

正常な状態では、一回の活動電位のサイクルが終わった後に刺激がくることで、再び活動電位が起こります。しかし、不整脈患者では、活動電位が起こっている途中で強い刺激が起こり、通常とは異なる場所で活動電位が発生します。

 

　

 

活動電位はその場所に応じて、どのような刺激が来ても反応しない「絶対不応期」と強い刺激が来れば反応してしまう「相対不応期」の2つが存在します。不整脈では、相対不応期の時に強い刺激が来てしまい、活動電位が発生してしまうのです。

 

相対不応期に強い刺激が起こる理由の1つに、リエントリーと呼ばれる現象があります。リエントリーは電気刺激の興奮が回路の中を回り続けている状態です。この刺激が相対不応期の時におとずれるのです。

 

これによる不整脈を回避するためには、リエントリーによって発生する電気刺激を遮断すれば良いことが分かります。そこで、活動電位の最初に関わるNaチャネルを阻害します。これによって不整脈を治療する薬がアプリンジン（商品名：アスペノン）です。

 

 

　アプリンジン（商品名：アスペノン）の作用機序
抗不整脈薬の中でも、アプリンジン（商品名：アスペノン）はⅠb群と呼ばれる種類の抗不整脈薬です。アプリンジンなどのⅠb群の抗不整脈薬は、Naチャネルの阻害によって「活動電位の立ち上がり速度」を抑制するだけでなく、「活動電位の持続時間」を短縮させる作用を有しています。

 

アプリンジン（商品名：アスペノン）は頻脈性不整脈に対して使用される薬であり、心室性の期外収縮（変な場所で電気刺激が起こり、心臓の収縮が乱される病気）などを治療します。

 

　

 

アプリンジン（商品名：アスペノン）は心機能を抑制する効果が弱く、腎臓への影響も少ないという特徴を有する薬です。

 

このような特徴により、Naチャネルの阻害によって異常な心筋の興奮（リエントリー）や刺激伝達系を抑制し、不整脈を治療する薬がアプリンジン（商品名：アスペノン）です。