アンカロン(アミオダロン)の作用機序:抗不整脈薬
心臓は規則正しい拍動を繰り返していますが、鼓動が乱れることによって正常な拍動を行えなくなっていることがあります。この状態を不整脈と呼びます。
そこで、不整脈を治療するために使用される薬としてアミオダロン(商品名:アンカロン)があります。アミオダロンはKチャネル遮断薬と呼ばれる種類の薬になります。
アミオダロン(商品名:アンカロン)の作用機序
心臓の拍動には電気信号が関わっています。電気信号が心筋細胞を伝わることにより、心臓の収縮や拡張が繰り返されるのです。この電気信号には、Na+やK+などのイオンの動きが関与しています。
心筋細胞はマイナスの電位となっています。ここに刺激がくると、Na+が流入します。Na+の流入に関わる受容体をNaチャネルと呼びます。Naチャネルを介してプラスの電荷をもつイオンが入ってくると、ある時点でマイナスの電位からプラスの電位へと転換します。これを専門用語で脱分極と呼びます。
その後、今度はK+が外へ放出されます。プラスの電荷をもつ物質が出ていくため、先ほどとは逆に心筋細胞はマイナスの電位へと傾きます。つまり、時間が経過すると、心筋細胞内の電位は元の状態へと戻ります。
このような電位の変化を活動電位と言います。活動電位は心臓が鼓動するために必要な電気信号なのです。
活動電位が発生しているとき、その場所によって、どのような刺激が来ても反応しない「絶対不応期」と強い刺激が来れば反応する「相対不応期」の2つがあります。
通常の拍動であれば、元の電位に戻った後に刺激が来ることにより、また同じような活動電位が繰り返されます。しかし、不整脈の状態では、相対不応期の時に強い刺激が表れ、通常とは異なる場所で活動電位が発生します。これが、不整脈が引き起こされるメカニズムです。
これを回避するためには、「不応期を延長させる」という方法があります。具体的な方法としては、Kチャネルを阻害します。Kチャネルを阻害すると、活動電位の持続時間が延長されます。これが有効不応期の増大に繋がり、不整脈を治療するのです。
このように、Kチャネルを阻害することで不応期に作用し、不整脈を治療する薬がアミオダロン(商品名:アンカロン)です。
アミオダロン(商品名:アンカロン)の特徴
抗不整脈薬の中でも、アミオダロン(商品名:アンカロン)はⅢ群と呼ばれる種類の薬に属します。Kチャネルを阻害することで不整脈を治療する薬がⅢ群です。
他の抗不整脈薬が無効か使用できない場合、アミオダロン(商品名:アンカロン)が使われます。アミオダロンは生命に危険のある再発性不整脈に対して使用されますが、具体的には、不整脈の中でも心室細動、心室性頻拍、心房細動などの治療に用いられます。
アミオダロン(商品名:アンカロン)の主な作用はKチャネルの阻害ですが、NaチャネルやCaチャネル、アドレナリンなどの阻害作用も併せもつことが知られています。
このような特徴により、不応期の延長によって不整脈を治療し、心臓の拍動を正す薬がアミオダロン(商品名:アンカロン)です。
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