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トピロリック、ウリアデック（トピロキソスタット）の作用機序

 

血液中の尿酸値が高くなってしまう状態を高尿酸血症と呼びます。この状態が続くと、足の付け根などに激痛を伴う「痛風」を発症する恐れがあります。

 

また、高尿酸血症は痛風に限らず、腎臓の機能が落ちてしまう慢性腎不全（CKD）の原因にもなります。

 

そこで、血液中の尿酸値を下げることで痛風発作や慢性腎不全を予防します。この時に薬を使用することがあり、痛風・高尿酸血症の治療薬としてトピロキソスタット（商品名：トピロリック、ウリアデック）があります。

 

 

　尿酸産生の阻害による痛風予防
尿酸は私たちが生活を行う上で発生する老廃物です。この尿酸はプリン体と呼ばれるDNAの構成成分を原料として作られます。

 

　

 

この時の尿酸が多くなると高尿酸血症と診断され、ある時をきっかけとして痛風を発症することがあります。

 

尿酸は新しく作られたり、尿と一緒に排泄されたりを毎日繰り返しています。この時、血液中の尿酸値が高くなる原因としては主に2つあります。

 

1つは、「尿酸が作られすぎている」という事です。通常よりもたくさん尿酸が作られるため、その分だけ尿酸が溜まっていきます。

 

そして、2つめの理由として「尿酸の排泄が少なくなっている」という事があります。尿酸は尿と一緒に排泄されますが、この時の「尿酸を排泄する能力」が弱くなっています。その結果、高尿酸血症を発症します。

 

この中でも、最初に説明した「尿酸が作られる過程」に作用する薬がトピロキソスタット（商品名：トピロリック、ウリアデック）です。

 

　

 

尿酸産生を抑制すれば、その分だけ尿酸が溜まらなくなります。その結果、血液中の尿酸値を下げて高尿酸血症を改善させることができます。これが、痛風や慢性腎不全（CKD）の予防に繋がります。

 

 

　トピロキソスタット（商品名：トピロリック、ウリアデック）の作用機序
どのようにして尿酸が産生されるかと言うと、酵素が作用することでプリン体から尿酸が作られます。この時に作用する酵素をキサンチンオキシダーゼ（XO）と呼びます。そこで、このキサンチンオキシダーゼの阻害を考えます。

 

キサンチンオキシダーゼが存在するために尿酸が作られます。それでは、このキサンチンオキシダーゼの働きを抑えてしまえば、尿酸の産生が抑制されるはずです。その結果、高尿酸血症を改善させることができます。

 

　

 

このように、トピロキソスタット（商品名：トピロリック、ウリアデック）はキサンチンオキシダーゼを阻害することによって高尿酸血症を改善します。

 

なお、トピロキソスタットの代謝・排泄には主に肝臓が関わっているため、腎臓の機能が低下してしまった患者さんに対しても使用することができます。