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メルカゾール（チアマゾール）の作用機序：甲状腺機能亢進症治療薬

 

甲状腺は新陳代謝に関わっている臓器であり、喉のあたりに存在します。甲状腺はハート型をしており、ここから甲状腺ホルモンが分泌されることによって体の代謝機能が活発になります。

 

この甲状腺の機能が通常の人よりも活動的であると、代謝機能も通常よりも進んでしまいます。エネルギー消費が激しくなるため、疲れやすくなったり頻脈を引き起こしたりするようになります。

 

そこで、これら甲状腺機能の亢進（活発になっている状態）を改善する薬としてチアマゾール（商品名：メルカゾール）が使用されます。メルカゾールは甲状腺ホルモンの生成を阻害することでその効果を発揮します。

 

 

　チアマゾール（商品名：メルカゾール）の作用機序
甲状腺では、ヨウ素（I）の存在が重要になります。甲状腺ホルモンの構造にはヨウ素が含まれており、ヨウ素が存在しなければ甲状腺は機能しません。

 

ヨウ素を含む化合物が腸から吸収されると、甲状腺へと集まるようになります。そこからヨウ素だけを取り出し、ヨウ素を原料として甲状腺ホルモンを作り出します。

 

前述の通り、甲状腺ホルモンの生成にはヨウ素が必要不可欠であり、ヨウ素化合物からヨウ素を取り出すために酵素が必要になります。この酵素をペルオキシダーゼと呼びます。

 

　

 

甲状腺ホルモンを生成する時、アミノ酸の一種であるチロシンの構造にヨウ素を結合させていきます。

 

チロシンに対して、1つヨウ素を結合させた化合物をモノヨードチロシンと呼びます。また、2つヨウ素を結合させるとジヨードチロシンと呼ばれます。ここからさらに、ヨウ素が3つ結合した化合物をトリヨードチロニン（トリヨードサイロニン：T3）、4つではチロキシン（サイロキシン：T4）と呼びます。

 

この中でも、トリヨードチロニン（トリヨードサイロニン：T3）とチロキシン（サイロキシン：T4）が甲状腺ホルモンとして新陳代謝を向上させます。

 

　

 

甲状腺ホルモンが作られるこれらの反応の中で、ヨウ素化合物からヨウ素を取り出すペルオキシダーゼを阻害すれば、甲状腺ホルモンを作り出すために必要なヨウ素が供給されなくなります。その結果、甲状腺ホルモンの生成を抑制できることが分かります。

 

このような考えにより、ペルオキシダーゼを阻害することで甲状腺ホルモンがたくさん作られる病気（甲状腺機能亢進症）を治療する薬がチアマゾール（商品名：メルカゾール）です。

 

 

　チアマゾール（商品名：メルカゾール）の特徴
ペルオキシダーゼを阻害するだけでなく、チアマゾール（商品名：メルカゾール）は「モノヨードチロシン、ジヨードチロシン、トリヨードチロニン、チロキシン」の合成に関わる反応も阻害することが知られています。これにより、甲状腺ホルモンの生成をより強力に抑えることができます。

 

甲状腺機能亢進症としてはバセドウ病が有名です。チアマゾール（商品名：メルカゾール）はバセドウ病によって疲れやすくなったり、動機・息切れが起こったりする症状を治療します。

 

注意点としては、服用を開始して2ヶ月以内に無顆粒球症や肝機能障害などの重い副作用がまれに発生します。そのため、服用はじめの頃は血液検査などによって副作用が表れていないか検査する必要があります。

 

薬による効果が表れるには2～4週間、またはそれ以上の期間が必要であると言われています。薬によって症状が改善したとしても、これは薬によって病気の症状を抑えているだけであるため、服用をやめると再び病気が再発します。そのため、薬は飲み続けなければいけません。

 

長期間の服用を続けることにより、甲状腺の働きが正常に戻っているかどうかを確かめたうえで、ようやく薬を減量していきます。ここで、薬をやめられるかどうかを慎重に検討していきます。

 

このような特徴により、甲状腺ホルモンの生成を抑えることでバセドウ病などの甲状腺機能亢進症を治療する薬がチアマゾール（商品名：メルカゾール）です。