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ベネシッド（プロベネシド）の作用機序：痛風・高尿酸血症治療薬

 

風が吹くだけでも痛いと言われるほどの激痛をもらたす疾患として痛風があります。痛風は男性が発症しやすく、足の付け根などが赤く腫れる痛風発作を引き起こすことで起こります。

 

この時、痛風発作は血液中の尿酸値が高いことで引き金となって発症します。尿酸値が高い状態を高尿酸血症と呼び、この状態の人は痛風を起こしやすくなっています。

 

そこで、血液中の尿酸値を減らし、その結果として痛風を治療する薬としてプロベネシド（商品名：ベネシッド）があります。プロベネシドは尿酸排泄促進薬と呼ばれる種類の薬になります。

 

 

　プロベネシド（商品名：ベネシッド）の作用機序
血液中の尿酸値が高いと、高尿酸血症を発症します。尿酸とは、不要となったDNAなどが分解されて生成した老廃物を指します。この老廃物が何らかの原因で血液中に蓄積するようになると、高尿酸血症と診断されます。

 

尿酸は新しく作られ、尿と共に排泄されるという過程を毎日繰り返しています。この時、体内に尿酸が溜まっていく原因の1つとして、尿酸の排泄機能が弱くなっていることがあります。これを、尿酸排泄低下型と呼びます。

 

尿酸排泄が少なければ、当然ながら体内に尿酸が蓄積していきます。これを治療するためには、尿酸を効率よく排泄させれば良いことが分かります。

 

　

 

腎臓で尿が作られた後、尿は尿細管と呼ばれる管を通って膀胱へと移動します。この時の原尿には糖やアミノ酸など、体に必要な栄養素が含まれています。これらの栄養まで排泄するのは不都合であるため、尿細管の中を尿が通っているうちに、糖やアミノ酸は血液中へと吸収されます。これを再吸収と呼びます。

 

そして、尿酸も同じように尿細管を通っているうちに血液中へと再吸収されます。尿としてろ過された尿酸のうち、実際に尿中へ排泄される量は6～10%とされています。つまり、残りの90～94%は再び体の中へと戻ってしまうのです。

 

　

 

尿酸の再吸収が起こるため、尿酸値を低下させて高尿酸血症を改善するためには、「尿酸の再吸収」を抑制すれば良いことが分かります。

 

尿酸が再び血液中へ移行する過程を抑えるため、効率よく尿からの尿酸排泄を促すことができるようになります。

 

　

 

このような考えにより、尿酸排泄を促すことで高尿酸血症・痛風を治療する薬がプロベネシド（商品名：ベネシッド）です。

 

 

　プロベネシド（商品名：ベネシッド）の特徴
元々、プロベネシド（商品名：ベネシッド）は抗生物質であるペニシリンの排泄を抑制するために開発された薬です。尿細管から血液中へと尿酸が吸収されることは先に述べましたが、その逆にペニシリンは血液中から尿細管の中へと排泄されます。そこで、このペニシリンが排泄される過程を阻害するのです。

 

プロベネシドを使用することでペニシリンが排泄されにくくなるため、病原菌に対抗しやすくなります。ペニシリンに限らず抗結核剤や合成ペニシリン、セファロスポリン系抗生物質などの薬物濃度も維持させることができます。

 

ただ現在では、尿酸の再吸収を抑制する作用に着目して、高尿酸血症・痛風の治療薬として用いられています。

 

なお、プロベネシド（商品名：ベネシッド）などの尿酸排泄促進薬では、尿中の尿酸濃度が高くなります。そのため、尿路結石を生成しやすくなるという点に注意しなければいけません。

 

このような特徴により、尿酸排泄を促すことで高尿酸血症を改善し、抗生物質の薬物濃度を高める薬がプロベネシド（商品名：ベネシッド）です。