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マクジェン（ペガプタニブ）の作用機序：加齢黄斑変性治療薬

 

加齢黄斑変性とは、加齢に伴って黄斑部と呼ばれる目の部位に異常が生じてしまう病気です。加齢黄斑変性を発症すると、視力が大きく低下してしまいます。

 

失明原因の上位として緑内障や糖尿病網膜症などが知られていますが、加齢黄斑変性も失明原因の大きな部分を占めます。

 

そこで、加齢黄斑変性を治療するために使用される薬としてペガプタニブ（商品名：マクジェン）が知られています。ペガプタニブはVEGF阻害薬と呼ばれる種類の薬になります。

 

 

　ペガプタニブ（商品名：マクジェン）の作用機序
視力が急激に悪くなってしまう病気が加齢黄斑変性ですが、これは大きく2つに分けることができます。それは、新たな血管が作られることによって発症する「滲出型」と、血管は作られないが視神経の細胞が萎縮することによって起こる「萎縮型」の2つです。

 

この中でも、滲出型の加齢黄斑変性は特に進行が早く、早期の対応が必要になります。滲出型の加齢黄斑変性では新たな血管が作られることが病気の原因であるため、この過程を何とかして阻害しようと考えます。

 

目に新たな血管が作られることの何が悪いかと言うと、この時に作られる血管が脆弱であることにあります。血管が脆いため、すぐに出血などを引き起こしてしまうのです。

 

新しく血管が作られるためには、「血管を作れ！」という指令を行う物質が必要になります。この物質をVEGF（血管内皮増殖因子）と呼びます。滲出型の加齢黄斑変性を発症すると、VEGFがたくさん放出されるために脆い血管が形成されます。

 

また、VEGFは血管に作用することで細胞と細胞の間を広げる働きも知られています。専門用語では、これを血管透過性の亢進と呼びます。物質の行き来が盛んになった結果、水などが組織に溜まりやすくなるため、浮腫を引き起こしてしまいます。これによっても、加齢黄斑変性の症状が悪化します。

 

この状態を治療するためには、VEGFの作用を阻害すれば良いことが分かります。VEGFの阻害により、新たな血管が作られたり血管透過性の亢進による浮腫が起こったりする過程を抑制するのです。

 

　

 

このような考えにより、VEGFの働きを抑制することで滲出型の加齢黄斑変性を治療する薬がペガプタニブ（商品名：マクジェン）です。VEGFの作用を阻害するため、VEGF阻害薬と呼ばれます。

 

 

　ペガプタニブ（商品名：マクジェン）の特徴
あらゆる医薬品の中でも、ペガプタニブ（商品名：マクジェン）は核酸医薬品と呼ばれる薬です。日本初の核酸医薬品がペガプタニブです。

 

生命の情報を刻んでいるものにDNAやRNAが知られています。このDNAやRNAを別名で核酸と呼び、これらの核酸を医薬品として応用した薬が核酸医薬品です。

 

ペガプタニブ（商品名：マクジェン）は一本鎖のRNAであり、VEGFに対して結合することで、VEGFを無効化させる性質を有しています。このように、「核酸以外の物質（タンパク質など）に作用する核酸医薬品」のことを専門用語でアプタマー医薬品と呼びます。

 

このような特徴により、RNAという核酸を用いた手法によってVEGFの作用を抑え、滲出型の加齢黄斑変性を治療する薬がペガプタニブ（商品名：マクジェン）です。