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医薬品の作用機序 ＞ 眼疾患の治療薬 ＞ コソプト（ドルゾラミド・チモロール）

コソプト（ドルゾラミド・チモロール）の作用機序：緑内障治療薬

 

緑内障とは、簡単に表すと「次第に目の見る範囲が狭くなってしまう病気」のことを指します。視野が狭まることで目が見えなくなり、最悪の場合は失明してしまいます。失明原因の上位を緑内障が占めています。

 

そこで、緑内障を治療するために用いられる薬としてドルゾラミド・チモロール（商品名：コソプト）があります。2つの有効成分が配合された薬であり、ドルゾラミドは炭酸脱水酵素阻害薬、チモロールはβ遮断薬と呼ばれる種類の薬です。

 

 

　ドルゾラミド・チモロール（商品名：コソプト）の作用機序
なぜ視野が狭くなるかと言うと、それは視神経を損傷してしまうためです。物を見るためには神経の存在が必要不可欠であり、ここに傷がつくために緑内障を発症します。

 

目には眼圧と呼ばれる圧力がかかっています。眼圧が異常に高い状態を高眼圧症と呼び、視神経に大きなストレスがかかってしまいます。これにより、緑内障を発症しやすくなります。

 

ただ、眼圧が高くなくても、正常眼圧であっても緑内障を発症してしまうことがあります。そのため、眼圧の値に関わらず、緑内障を発症したときは適切な治療が必要になります。緑内障は進行性の病気であるため、放っておくと次第に目が見えなくなってしまいます。

 

緑内障の治療には「眼圧を下げる」という方法が取られます。この時に重要となる要素に眼房水（がんぼうすい）があります。眼房水とは、眼球を満たしている水のことを指します。つまり、眼房水を少なくできれば、眼圧を下げることができます。

 

眼房水を少なくする方法は、「眼房水の産生を抑制する」ことによって行われます。このような作用によって眼房水の量を少なくし、眼圧を低下させる薬がドルゾラミドやチモロールです。

 

　・ドルゾラミド：炭酸脱水素酵素阻害薬
眼房水が新たに作られる過程には酵素が関与しており、この酵素を炭酸脱水素酵素と呼びます。炭酸脱水素酵素は二酸化炭素（CO₂）と水（H₂O）から重炭酸イオン（HCO₃^－）を作る過程に関わっています。この時の重炭酸イオン（HCO₃^－）が眼房水を作るきっかけになります。

 

　

 

そこで、炭酸脱水素酵素を阻害すれば、新たに眼房水が作られなくなります。その結果、眼圧を下げることができます。このような作用をする薬がドルゾラミドです。

 

　・チモロール：β遮断薬
詳しい作用機序は明らかになっていませんが、高血圧や狭心症の治療薬として使用されるβ遮断薬を投与すると、眼房水の産生を抑制することが分かっています。

 

チモロールはβ遮断薬の1つであり、炭酸脱水素酵素阻害薬とは異なるメカニズムによって強力に眼圧を低下させることができます。

 

 

　ドルゾラミド・チモロール（商品名：コソプト）の特徴
炭酸脱水素酵素阻害薬「ドルゾラミド」とβ遮断薬「チモロール」の2つを配合させた点眼薬がドルゾラミド・チモロール（商品名：コソプト）です。

 

緑内障を治療するとき、作用機序の異なる薬を併用することがあります。これは、単剤の使用では眼圧低下作用が不十分な場合があるからです。

 

ただ、2つの点眼薬を併用するとなると「薬を投与して5分後に再び投与する」など、薬の使用が煩雑になります。そこで、あらかじめ2剤を配合させた薬として開発されたのです。

 

臨床試験では、チモロール単独で使用するよりも、2剤を配合させたドルゾラミド・チモロール（商品名：コソプト）を使用することによって、より強力な眼圧低下作用を得られることが分かっています。ちなみに、2剤を別々で使用したものと、配合剤として使用した場合の眼圧低下作用は同じです。

 

このような特徴により、2つの有効成分によって単剤での使用よりも強力に眼圧を下げ、緑内障を治療する薬がドルゾラミド・チモロール（商品名：コソプト）です。