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アゾルガ（ブリンゾラミド・チモロール）の作用機序：緑内障治療薬

 

目は物を見るために必要な器官ですが、緑内障を発症すると視野が狭くなってしまいます。緑内障は失明原因の上位でもあるため、適切な治療を行わなければ光を失ってしまうこともあります。

 

そこで、緑内障治療のために使用される薬としてブリンゾラミド・チモロール（商品名：アゾルガ）があります。2つの有効成分を配合させた薬であり、ブリンゾラミドは炭酸脱水酵素阻害薬、チモロールはβ遮断薬と呼ばれる種類の薬です。

 

 

　ブリンゾラミド・チモロール（商品名：アゾルガ）の作用機序
　・ブリンゾラミド：炭酸脱水素酵素阻害薬
目にかかる圧力（眼圧）が高くなってしまうと、視神経が傷害されてしまいます。高眼圧症と呼ばれ、緑内障を発症することで視野が狭くなってしまいます。

 

ただ、眼圧が正常であっても緑内障を発症することがあります。これを回避するため、眼圧を下げることで緑内障の進行をストップさせなければいけません。この時に重要となるキーワードとして眼房水（がんぼうすい）があります。

 

眼房水とは、眼球を満たす液体のことを指します。この水が多くなると、その分だけ眼球にかかる圧力が高くなってしまいます。つまり、眼房水が作られないようにすれば、眼圧を下げることで緑内障を治療できます。この過程に関与する酵素に炭酸脱水素酵素があります。

 

炭酸脱水素酵素は二酸化炭素（CO₂）と水（H₂O）から重炭酸イオン（HCO₃^－）を作り出す工程に関与する酵素です。この重炭酸イオン（HCO₃^－）がきっかけとなり、水が流れ込むことで眼房水として機能するようになります。

 

　

 

炭酸脱水素酵素を阻害することができれば、重炭酸イオン（HCO₃^－）の生成が抑制されます。これにより、眼房水の産生を抑えることで眼圧を下げることができます。このような作用を行う薬がブリンゾラミドです。

 

　・チモロール：β遮断薬
眼房水が作られる過程を抑制する薬は炭酸脱水素酵素阻害薬だけではありません。β遮断薬と呼ばれる種類の薬も同様に、眼房水の産生を抑制します。

 

もともと、β遮断薬は心臓に作用することにより、心拍数を遅らせることで高血圧や狭心症などの治療薬として用いられます。これを点眼薬として目に作用させると、眼房水の産生を抑える効果を得ることができるのです。

 

その詳しい作用機序は複雑なので省きますが、炭酸脱水素酵素阻害薬とは異なる作用機序によって眼房水を作られなくさせる薬がチモロールです。

 

そして、ブリンゾラミド（炭酸脱水素酵素阻害薬）とチモロール（β遮断薬）の2つを組み合わせた薬がブリンゾラミド・チモロール（商品名：アゾルガ）です。

 

 

　ブリンゾラミド・チモロール（商品名：アゾルガ）の特徴
緑内障の治療を行うとき、1剤では効果が不十分なために2つの薬を使用することがあります。ただ、2剤を使用するとなると、点眼薬を使用した後に5分以上あけて再び他の点眼薬を使用するなど操作が煩雑になります。

 

そこで、あらかじめ2つの有効成分を配合させておくことにより、1回で2つの効果を得られるようにすることがあります。このような考えによって開発された薬がブリンゾラミド・チモロール（商品名：アゾルガ）です。ブリンゾラミドはエイゾプトという商品名で、チモロールはチモプトールという商品名で発売されています。

 

臨床試験では、チモロール単独で使用するよりも、ブリンゾラミドとチモロールを配合させた方が高い効果を得られることが分かっています。長期投与（52週間）によっても、眼圧をずっと下げることが確認されています。

 

このような特徴により、2つの有効成分によって緑内障を治療する薬がブリンゾラミド・チモロール（商品名：アゾルガ）です。