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医薬品の作用機序 ＞ てんかんの治療薬（抗てんかん薬） ＞ アレビアチン、ヒダントール（フェニトイン）

アレビアチン、ヒダントール（フェニトイン）の作用機序：抗てんかん薬

 

脳細胞は神経細胞の集まりであり、複雑なネットワークを形成しています。ただ、この神経系に異常な信号伝達の興奮が起こること、けいれんや意識障害を引き起こすことがあります。このような病気をてんかんと呼びます。

 

そこで、てんかんによる発作を抑えることで病気を治療する薬としてフェニトイン（商品名：アレビアチン、ヒダントール）があります。フェニトインはNaチャネル阻害薬と呼ばれる種類の薬になります。

 

　フェニトイン（商品名：アレビアチン、ヒダントール）の作用機序
脳に存在する異常な神経興奮によって引き起こされるてんかんですが、これにはイオンの動きが関与しています。

 

イオンには、Na^＋やCa^2＋、Cl^－などが知られています。Na^＋、Ca^2＋は興奮性のシグナルであり、Cl^－は抑制性のシグナルです。

 

そもそも、何もない状態で神経興奮が勝手に起こることはありません。Na^＋などの興奮性シグナルが来ることで、ようやく神経興奮が起こります。てんかん患者では異常な神経興奮が起きているため、これを抑えなければいけません。

 

そこで、Na^＋の働きを抑えてしまえば、てんかんによる神経興奮を抑制できることが分かります。興奮性シグナルの働きを弱めてしまうのです。

 

Na^＋はNaチャネルという輸送体を通過して、膜の中へ入っていきます。細胞膜の内側はマイナスの電荷を帯びています。一方、Na^＋はプラスの電荷を帯びているため、Na^＋が流入すると、一瞬だけ細胞内の電荷がプラスへと変化します。この現象を脱分極と呼びます。

 

これらの変化が合図となって神経興奮が伝わっていきます。そこでNaチャネルを阻害することでNa^＋の透過性を抑えれば、てんかんによる神経興奮を抑制できるようになるのです。

 

　

 

このような考えにより、Naチャネルを阻害することで脳の異常興奮を抑え、てんかんを治療する薬がフェニトイン（商品名：アレビアチン、ヒダントール）です。

 

 

　フェニトイン（商品名：アレビアチン、ヒダントール）の特徴
フェニトインは1908年に初めて合成され、古くから使用されている抗てんかん薬です。神経興奮を抑える作用から、当初は睡眠薬としての使用が検討されていました。

 

ただし、抗てんかん薬として多用されるフェニトイン（商品名：アレビアチン、ヒダントール）ですが、すべてのてんかん発作に効果を示すわけではありません。

 

てんかんでは、全身のけいれんや脱力などが突然起こる「強直間代（きょうちょくかんたい）発作」、5～15秒程度の短い意識消失が起こる「欠神（けっしん）発作」、意識障害・異常行動などを引き起こす「部分発作」などの種類が知られています。

 

この中でも、フェニトイン（商品名：アレビアチン、ヒダントール）は強直間代発作や部分発作に有効です。欠神発作に対しては効果がないどころか、症状を増悪させることがあります。

 

たとえてんかんの症状が安定していたとしても、発作を引き起こすことで症状が再発すれば治療が難しくなります。そのため、抗てんかん薬は症状が治まっていたとしても服用を続けなければいけません。てんかんは長期に渡る治療が必要となるのです。

 

このような特徴により、てんかん発作の中でも強直間代発作や部分発作の治療に用いられる薬がフェニトイン（商品名：アレビアチン、ヒダントール）です。