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イーケプラ（レベチラセタム）の作用機序：抗てんかん薬

 

突然、意識を失って反応が無くなったり、けいれんを引き起こしたりする病気として「てんかん」が知られています。脳は神経細胞が集積している器官ですが、ここに異常な電気刺激が発生することでてんかん発作が起こります。

 

そこで、てんかんによる発作を予防する薬としてレベチラセタム（商品名：イーケプラ）があります。てんかんの中でも、部分発作を治療するために使用される薬です。

 

　レベチラセタム（商品名：イーケプラ）の作用機序
神経細胞での異常な電気刺激によって発生するてんかんですが、これには神経伝達物質が深く関わっています。神経伝達物質によって神経細胞の興奮が起こり、情報が伝わっていきます。この時の興奮が制御されていないと、てんかん発作に繋がります。

 

そこで、神経伝達物質の働きを調節することができれば、てんかん発作による異常な神経の興奮を抑制できるようになります。

 

神経伝達物質の放出に関わるタンパク質として、SV2A（シナプス小胞蛋白2A）と呼ばれるものが知られています。遺伝子操作によってSV2Aを無くしたマウスでは、生後まもなく重度のてんかんを発症することにより、2～3週間で死亡することが確認されています。

 

つまり、SV2Aは「てんかん発作の制御において、とても重要な意味をもつタンパク質である」と考えられています。

 

　

 

そこで、神経伝達物質の調節を行うSV2Aに結合することで抗てんかん作用を示す薬がレベチラセタム（商品名：イーケプラ）です。

 

他にも、レベチラセタム（商品名：イーケプラ）は、興奮性シグナルの通過に関わるCaチャネルの阻害など、複数の機構が知られています。これらの作用も抗てんかん作用に関わっていると考えられていますが、主な働きは先に述べた「SV2Aに結合する作用」と考えられています。

 

 

　レベチラセタム（商品名：イーケプラ）の特徴
神経細胞の興奮にはイオンの動きが関わっています。これらイオンには、興奮性のシグナルとしてNa^＋やCa^2＋、抑制性のシグナルとしてCl^－が知られています。

 

神経細胞の異常興奮によっててんかんが引き起こされるため、多くの抗てんかん薬はNa^＋、Ca^2＋（興奮性シグナル）の作用を抑えたり、Cl^－（抑制性シグナル）の作用を強めたりして作用を示します。

 

それに対して、レベチラセタム（商品名：イーケプラ）はSV2A（シナプス小胞蛋白2A）というタンパク質に作用することは既に述べました。既存の抗てんかん薬とは作用機序が異なるため、それまでの薬では効果を示さなかった難治性のてんかんに対しても治療効果を示します。

 

てんかんには、突然けいれんを引き起こす「強直間代（きょうちょくかんたい）発作」、数秒から数十秒程度の意識消失を伴う「欠神（けっしん）発作」、意識障害・異常行動などを引き起こす「部分発作」などが知られています。

 

この中でも、レベチラセタム（商品名：イーケプラ）は部分発作に対して有効な薬です。他の抗てんかん薬で効果が認められない場合、レベチラセタム（商品名：イーケプラ）の投与が検討されます。

 

このような特徴により、神経伝達物質の調節を行うタンパク質へ作用することにより、てんかんを治療する薬がレベチラセタム（商品名：イーケプラ）です。