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役に立つ薬の情報~専門薬学

リボトリール、ランドセン(クロナゼパム)の作用機序:抗てんかん薬

 

けいれんや意識障害を引き起こす病気として、てんかんが知られています。てんかんは脳に存在する神経細胞の異常によって起こります。

 

そこで、てんかんによる発作を予防・治療するために用いられる薬としてクロナゼパム(商品名:リボトリール、ランドセン)があります。クロナゼパムはベンゾジアゼピン系薬と呼ばれる種類の薬になります。

 

 クロナゼパム(商品名:リボトリール、ランドセン)の作用機序
何もない状態から勝手に神経細胞の興奮が起こることはありません。あるきっかけによって脳の神経が興奮します。この時に異常な興奮が起こると、てんかんが誘発されます。

 

神経の興奮にはイオンの動きが関わっています。この時のイオンとしては、Na、Ca2+、Clなどが知られてます。Na、Ca2+は興奮性のシグナルであり、Clは抑制性のシグナルです。

 

私たちの細胞内はマイナスの電荷を帯びています。ここにプラスの電荷をもつNaが細胞内へ流入すると、細胞内の電荷がプラスへ転換されます。この現象を脱分極と呼びます。脱分極が起こることで、神経の興奮が伝わっていきます。

 

それでは、マイナスの電荷をもつClが細胞内へ流入するとどうなるでしょうか。先ほどとは逆に、細胞内がマイナスへ傾き過ぎてしまうため、なかなか脱分極が起こりません。つまり、神経興奮が抑えられてしまうのです。

 

特に脳の神経でClがたくさん流入するようになると、脳機能の抑制が起こります。つまり、鎮静作用を得ることができます。

 

私たちの体には「Clの流入に関わる受容体」が存在しています。これをベンゾジアゼピン受容体と呼びます。この受容体が刺激されれば、Clが細胞内へたくさん入ってくるようになり、てんかんによる異常な神経興奮を抑制できるようになります。

 

 ベンゾジアゼピン受容体

 

このような考えにより、「Clの流入」を促進させるベンゾジアゼピン受容体の刺激作用によって、てんかんを治療する薬がクロナゼパム(商品名:リボトリール、ランドセン)です。ベンゾジアゼピン受容体を刺激することで、神経細胞の異常な興奮を抑えるのです。

 

 

 クロナゼパム(商品名:リボトリール、ランドセン)の特徴
てんかんには、突然に全身けいれんが起こる「強直間代(きょうちょくかんたい)発作」、5~15秒程度の短い意識消失が起こる「欠神(けっしん)発作」、意識障害・異常行動などを引き起こす「部分発作」などが知られています。クロナゼパム(商品名:リボトリール、ランドセン)は、これら幅広い種類のてんかんに対して治療効果を示します。

 

クロナゼパム(商品名:リボトリール、ランドセン)は強力な抗てんかん作用を有することが分かっており、難治性のてんかんに対しても優れた効果を発揮します。

 

なお、神経興奮を抑える作用から、パニック障害などの病気を治す「抗不安薬」として用いられることもあります。ベンゾジアゼピン系薬は他にも多く存在しますが、その中でもクロナゼパム(商品名:リボトリール、ランドセン)は抗けいれん作用の強い薬として知られています。

 

脳の働きを抑えて鎮静作用を得るという作用機序のため、主な副作用としては眠気(13.9%)やふらつき(7.6%)などが知られています。

 

このような特徴により、「脳の神経興奮を鎮める物質」の働きを強めることによって異常な興奮を抑え、てんかんを治療する薬がクロナゼパム(商品名:リボトリール、ランドセン)です。

 

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