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クレストール（ロスバスタチン）の作用機序：脂質異常症治療薬

 

死因の上位として、脳や心臓に起こる血管障害があります。脳卒中や心筋梗塞などが病気として有名ですが、これらの病気は動脈硬化によって引き起こされます。

 

動脈の壁にコレステロールなどの脂質が沈着してしまうと、動脈の弾力性が失われて先に挙げた脳卒中などの疾患を発症してしまいます。

 

そこで、血液中のコレステロール値を是正する薬としてロスバスタチン（商品名：クレストール）があります。ロスバスタチンはスタチン系薬と呼ばれる種類の薬です。

 

 

　HMG-CoA還元酵素阻害薬（スタチン系薬）の作用機序
脂質とは、簡単に考えれば油になります。コレステロールや中性脂肪を合わせて脂質と表現されます。その中でも、コレステロールは私たちの体にとって細胞の構成成分であり、とても重要な栄養素となります。

 

実際、コレステロールはその重要性から体の中で合成されます。全体のコレステロールのうち、体内で合成されるコレステロールが80%を占めると言われています。ただし、このコレステロール値が異常値を示すようになると、脂質異常症（高脂血症）として病気と診断されます。

 

この時、コレステロールの大部分は体内で合成されるため、この過程を抑えてしまえば効率よくコレステロール値を是正できることが分かります。

 

コレステロールは肝臓で合成されますが、この時に重要となる酵素としてHMG-CoA還元酵素と呼ばれる物質があります。この酵素が何をしているかと言うと、「コレステロールを合成するための速度」を決定しています。

 

この酵素が効率よく働けば、コレステロールがたくさん合成されるようになります。その反対に、酵素の働きが弱ければ、あまりコレステロールも合成されません。

 

これを踏まえた上で、肝臓で働くHMG-CoA還元酵素を阻害してしまえば、コレステロール合成をストップできることが分かります。

 

　

 

このように、HMG-CoA還元酵素を阻害する事でコレステロール合成を抑制する薬がロスバスタチン（商品名：クレストール）です。HMG-CoA還元酵素阻害薬は別名でスタチン系薬とも呼ばれます。

 

 

　ロスバスタチン（商品名：クレストール）の特徴
HMG-CoA還元酵素阻害薬（スタチン系薬）の中でも、ロスバスタチンはその強力な作用からストロングスタチンと呼ばれています。

 

スタチン系薬の中でも、比較的作用の強い薬がストロングスタチンです。ストロングスタチンよりも作用が弱いスタチン系薬はスタンダードスタチンと呼びます。

 

脂質異常症の治療薬として多用されるスタチン系薬ですが、同じ系統のストロングスタチンとしてアトルバスタチン（商品名：リピトール）があります。

 

それまで、スタチン系薬の中でもアトルバスタチン（商品名：リピトール）が最も作用の強い薬でした。ここにロスバスタチン（商品名：クレストール）が登場し、「アトルバスタチンより作用の強い薬」として注目を集めるようになりました。

 

なお、コレステロールの中でも、動脈硬化を引き起こす物質としてLDLコレステロールがあります。いわゆる悪玉コレステロールと呼ばれており、脂質異常症ではこのLDLコレステロール値を下げることが目的となります。

 

それに対して、組織に沈着したコレステロールを肝臓に戻してくれる物質としてHDLコレステロールがあります。善玉コレステロールと呼ばれ、このHDLコレステロールを増やすことも必要です。

 

臨床試験ではロスバスタチン2.5mgの投与によってLDLコレステロール値を40.0%低下させ、HDLコレステロール値を5.6%上昇させたことが分かりました。

 

このように、血液中に含まれるコレステロール値を強力に是正する薬がロスバスタチン（商品名：クレストール）です。