役に立つ薬の情報～専門薬学 ｜ 薬・薬学・専門薬学・薬理学など

医薬品の作用機序 ＞ 脂質異常症（高脂血症）の治療薬 ＞ シンレスタール、ロレルコ（プロブコール）

シンレスタール、ロレルコ（プロブコール）の作用機序：脂質異常症治療薬

 

血液中の脂質量に異常が起こっている病気として、脂質異常症（高脂血症）があります。脂質は生命維持に必要な物質ですが、この量が多くなると動脈硬化を引き起こしてしまいます。

 

そこで、脂質量を正常な値へと戻すために薬を使用することがあります。この脂質異常症の治療薬としてプロブコール（商品名：シンレスタール、ロレルコ）があります。

 

プロブコールはコレステロール異化促進薬と呼ばれる種類の薬になります。

 

 

　コレステロール異化促進薬の作用機序
脂質異常症の治療薬の中でも血液中のコレステロールを下げるために瀕用される薬として、スタチン系薬と呼ばれる種類の薬があります。ただし、この薬だけではコレステロール値を上手くコントロールでない患者さんがいます。

 

そこで、スタチン系薬とは異なる作用機序の薬を用いることによって、コレステロールを適切な値に留めるようにします。このような種類の薬の1つにコレステロール異化促進薬があります。

 

コレステロールは肝臓で合成されます。この時、コレステロール合成だけでなく、肝臓は「コレステロールを排泄する役割」も担っています。

 

基本的には、肝臓で合成されたコレステロールは血液中へ移行します。しかし、全てのコレステロールが血液の中へ移行するわけではなく、胆汁酸へと変換されて排泄される場合があります。

 

つまり、コレステロールから胆汁酸へと変換された後、この胆汁酸の排泄を促進させれば、その分だけコレステロール値が下がるはずです。このように、胆汁酸の排泄を促進する薬がプロブコール（商品名：シンレスタール、ロレルコ）です。

 

　

 

 

　プロブコール（商品名：シンレスタール、ロレルコ）の特徴
体外へのコレステロール排泄を促すプロブコールですが、臨床試験では血清総コレステロールを16～19%減らしたことが分かっています。

 

また、遺伝の関係で元々のコレステロール値の高い患者さんがいます。このような病気として家族性高コレステロール血症がありますが、この患者さんに対しては血清総コレステロールを15～18%低下させることが明らかになっています。

 

なお、プロブコールの弱点として「脂質に対して良い作用をするコレステロール値まで下げてしまう」という事があります。

 

コレステロールの中でも、動脈硬化に関与しているコレステロールをLDLコレステロールと呼びます。いわゆる悪玉コレステロールになります。脂質異常症では、このLDLコレステロールを下げることを考えます。

 

それに対して、組織に蓄積したコレステロールを肝臓へと戻す良い働きをするコレステロールとしてHDLコレステロールがあります。善玉コレステロールと呼ばれ、コレステロールの中でもHDLコレステロール値は上げなければいけません。

 

これを踏まえた上で、プロブコールはLDLコレステロールを下げる働きがあります。ただし、それと同時にHDLコレステロールの値まで下げてしまいます。

 

そのため、コレステロール異化促進薬としてプロブコール（商品名：シンレスタール、ロレルコ）を使用する場合、「HDLコレステロールの低下作用がある」ことに注意しなければいけません。