役に立つ薬の情報～専門薬学 ｜ 薬・薬学・専門薬学・薬理学など

医薬品の作用機序 ＞ 脂質異常症（高脂血症）の治療薬 ＞ ロトリガ（オメガ‐3脂肪酸エチル）

ロトリガ（オメガ‐3脂肪酸エチル）の作用機序：脂質異常症治療薬

 

動脈硬化を引き起こす要因の1つとして、「血液中の脂質に異常が起こっている状態」があります。これを脂質異常症（高脂血症）と呼びます。

 

この脂質異常症を改善する薬としてオメガ‐3脂肪酸エチル（商品名：ロトリガ）が使用されます。オメガ‐3脂肪酸エチルは天然由来の薬になります。

 

 

　オメガ‐3脂肪酸エチル（商品名：ロトリガ）の作用機序
サプリメントの成分としてEPAやDHAという単語を聞いたことがあると思います。まさにこの成分が医薬品として使用されており、これらの成分を含む事で脂質異常症を改善する薬がオメガ‐3脂肪酸エチル（商品名：ロトリガ）です。

 

EPAやDHAは魚の油です。魚油（ぎょゆ）とも呼ばれ、サプリメントよりもこれらEPAやDHAを高濃度で凝縮することで医薬品として利用します。

 

「魚肉をたくさん摂取する民族は動脈硬化に関する病気が少ない」という事が判明し、この理由を調査した結果、EPA（イコサペント酸エチル）やDHA（ドコサヘキサエン酸エチル）が注目されるようになりました。これら2つを合わせてオメガ‐3脂肪酸エチルと呼びます。

 

脂質としてトリグリセリドが知られており、この値が高いと脂質異常症と診断されます。トリグリセリドは別名で中性脂肪やTGとも呼ばれることもあります。

 

オメガ‐3脂肪酸エチル（商品名：ロトリガ）の作用機序としては、

 

　・肝臓でのトリグリセリドの合成抑制
　・血液中でのトリグリセリドの分解促進

 

などが脂質異常症を改善する働きとして考えられています。

 

脂質は主に肝臓で合成されます。この時に酵素が働きますが、オメガ‐3脂肪酸エチルはトリグリセリドの合成に関わっている酵素の働きを抑制します。

 

また、血液中にはトリグリセリドを分解する酵素が存在します。この酵素をLPL（リポ蛋白リパーゼ）と呼び、この酵素が増えるとトリグリセリド分解が促進されることが分かります。

 

オメガ‐3脂肪酸エチルはトリグリセリド分解に関わるLPL（リポ蛋白リパーゼ）を増やし、結果として血液中のトリグリセリド値を低下させます。

 

このような多くの作用により、血液中のトリグリセリド値を改善する薬がオメガ‐3脂肪酸エチル（商品名：ロトリガ）です。

 

　

 

 

　オメガ‐3脂肪酸エチル（商品名：ロトリガ）の特徴
同じように魚油を含む脂質異常症治療薬として、イコサペント酸エチル（商品名：エパデール）があります。イコサペント酸エチルはEPAの事であり、この成分が脂質の状態を改善します。

 

これに対して、オメガ‐3脂肪酸エチル（商品名：ロトリガ）はEPA（イコサペント酸エチル）だけでなく、DHA（ドコサヘキサエン酸エチル）まで含まれています。これにより、相乗的な脂質の改善作用が期待されています。

 

オメガ‐3脂肪酸エチルはイワシなどの魚から抽出したエキスを利用しており、いわゆる天然由来の成分が含まれた医薬品です。魚油であるため、副作用が少ない事も特徴です。

 

また、これらEPAやDHAが含まれているオメガ‐3脂肪酸エチルは「血小板の凝集を抑制する作用」が知られています。いわゆる、血液をサラサラにする作用になります。

 

動脈硬化では血管にコレステロールなどが沈着してプラークが形成されます。プラークは傷つきやすく、ここから出血すると血の塊として血栓が生成されます。そして、この血栓が脳や心臓の血管を詰まらせると脳卒中や心筋梗塞を発症してしまいます。

 

そこで、血栓の生成を予防するために、脂質異常症の患者さんでは「血液が固まる過程」を抑制します。この血液が固まる時に血小板が関係しており、血小板が固まる事を専門用語で血小板凝集と呼びます。

 

魚油であるオメガ‐3脂肪酸エチルはこの血小板凝集を抑制する作用が知られており、血栓の生成を予防します。これによって、合併症を防ぐことにも繋がります。

 

このように、血液中のトリグリセリド値を下げたり、血小板凝集を抑制したりすることで脂質異常症を治療する薬がオメガ‐3脂肪酸エチル（商品名：ロトリガ）です。

 

なお、サプリメントに含まれるEPAやDHAはどうかと言うと、量が少なすぎるので「本当に効果があるかどうかは分からない」という答えが正解になります。