セルベックス(テプレノン)の作用機序:胃潰瘍治療薬
胃もたれや胸がムカムカするなど、胃が関係する病気はかなり身近に起こります。これは胃が傷害されているために起こり、この症状が進行すると胃潰瘍になります。
そこで、胃潰瘍などの胃に関わる病気を治療する薬としてセルベックス(一般名:テプレノン)が使用されます。セルベックスは粘液産生・分泌促進薬と呼ばれる種類の薬になります。
セルベックス(一般名:テプレノン)の作用機序
潰瘍が起こる原因として胃酸があります。胃酸は塩酸で構成されているために強力な酸性を示します。そのため、胃酸によって食物中に含まれる細菌を殺すことができます。
塩酸は金属を溶かすことができるくらい強い酸であるため、何も対策をしていない状態であると「胃」そのものを傷害してしまいます。これでは不都合であるため、胃酸からの攻撃から胃を守るためにベールがかけられています。このベールを粘液といいます。
粘液があるために胃酸による攻撃から胃を守ることができます。そのため、胃潰瘍を考える上で粘液の存在はとても重要になります。
この時、胃潰瘍が起こっている状態では胃酸と粘液のバランスが崩れています。胃酸は攻撃因子と呼ばれ、胃を攻撃することで潰瘍を引き起こします。それに対して、粘液は防御因子と呼ばれ、胃酸からの攻撃から守ってくれます。
正常な状態であると、攻撃因子(胃酸)と防御因子(粘液)のバランスが保たれています。しかし、胃潰瘍の状態では攻撃因子が大きくなったり、防御因子が小さくなったりしています。
そこで、防御因子を大きくしてやります。粘液が少なくなっているために潰瘍を発症しているのであれば、薬によって粘液を補うことで胃潰瘍を治療するのです。このような考えによって胃潰瘍を治療する薬がセルベックス(一般名:テプレノン)です。
セルベックス(一般名:テプレノン)の特徴
粘液を増やすことで胃粘膜の再生を促し、胃酸からの保護作用を示す薬がセルベックスです。
皮膚や粘膜が傷つくことによって内部組織が露出してしまっている状態をびらんと呼びますが、セルベックスは特に胃炎によるびらんの改善に優れています。胃炎や潰瘍による粘膜組織の欠損を修復するのです。
解熱鎮痛剤(NSAIDs)などの副作用による胃粘膜障害に対してセルベックスが使用されることもあります。
セルベックスは副作用がほとんどなく、比較的安全に使用できる薬です。ただし、その作用もマイルドであるために胃酸分泌を抑える薬のような劇的な改善効果はありません。
このような特徴により、胃粘膜保護によって胃炎・胃潰瘍の症状を改善させる薬がセルベックス(一般名:テプレノン)です。
セルベックス(一般名:テプレノン)の効能効果・用法用量
急性胃炎・慢性胃炎、胃潰瘍、十二指腸潰瘍、逆流性食道炎、胸やけ、胃のむかつき、胃痛・腹痛などさまざまな消化器症状にセルベックス(一般名:テプレノン)が活用されます。
セルベックスを服用するとき、1回50mgを1日3回で食後に服用していきます。また、カプセルではなく細粒10%を使用する場合、1回0.5gを1日3回食後服用します。年齢や体重、症状などによって減量や増量をしていきます。
なぜ、食前や空腹時(食間)ではなく食後に服用するのかというと、食後の方が薬の有効成分が効率的に体内へと吸収されるからです。
臨床試験では、食事をして3時間後(空腹時)に健康成人がセルベックスを飲んだところ、食後すぐに服用したときと比べて、薬の総利用量(AUC)が約23%低下したことが分かっています。
また、健康成人ではなく胃潰瘍患者がセルベックスを使用する場合、さらに食事の影響が大きくなります。胃潰瘍患者が空腹時にセルベックスを使用した場合に対して、食後服用では総利用量(AUC)が36~50倍になることがわかっています。
セルベックス自体には即効性がなくマイルドな薬ですが、少しでも効果を得るためには食後服用が適切です。ただ、特別な事情がある場合は食前や空腹時(食間)で使用しても問題ありません。
薬を飲み忘れた場合、気づいた時点で服用します。ただ、次の服用との時間が近い場合は一回分を飛ばし、いつもと同じ量を服用していきます。
なお、患者さんによっては一包化や脱カプセル(カプセルの中身を出すこと)によって薬を服用することがあります。セルベックスは一包化や脱カプセルをしても問題ない薬であり、簡易懸濁法による投与も大丈夫です。
セルベックス(一般名:テプレノン)の副作用
ほとんど副作用のないセルベックス(一般名:テプレノン)ですが、稀に副作用を生じることがあります。副作用としては、便秘、下痢、嘔気、口渇、腹痛、腹部膨満感などがあります。
また、頭痛、発疹・薬疹(じんましん)、かゆみ、総コレステロールの上昇、まぶた周辺の発赤・熱感、血小板減少などがあります。
重大な副作用には肝機能障害・黄疸があります。肝機能に関わる検査値に異常が表れた場合、薬の使用を中止します。
禁忌や飲み合わせ(相互作用)について、セルベックス(一般名:テプレノン)は特に規定されていません。そのため、他の薬との飲み合わせなく使用することができます。
なお、高齢者は一般的に生理機能が低下しているため、副作用が表れやすいと判断された場合は減量を検討します。ただ、実際には高齢者であっても通常量が使用され、長期服用で毎日使用することがあります。
小児(子供)への使用
安全性の高い薬であることから、小児であってもセルベックス(一般名:テプレノン)が処方されます。添付文書には「安全性は確立していない」とされているものの、子供でも活用されます。
前述の通り、成人(大人)では1回50mgを1日3回で服用していきます。ただ、子供では薬の量を少なくしたうえで投与しなければいけません。このとき、年齢に応じて以下のような投与量になります。
・3歳:1日50mgを3回に分けて服用(細粒10%の場合、1日0.5gを3回に分ける)
・7.5歳:1日75mgを3回に分けて服用(細粒10%の場合、1日0.75gを3回に分ける)
・12歳:1日100mgを3回に分けて服用(細粒10%の場合、1日1gを3回に分ける)
※参考:今日の治療薬
このように、年齢によって投与量を調節していきます。セルベックスは乳幼児に使用しても問題ない安全性の高い薬です。
妊婦・授乳婦への使用
妊娠中の方に対してセルベックス(一般名:テプレノン)を使用することについて、問題なく活用できます。セルベックスは産婦人科で多用される薬の一つです。
セルベックスを使用したとき妊婦に対する疫学研究は行われていません。ただ、実際のところ妊娠中の方にセルベックスが使用されることは非常に多いです。
妊娠初期での使用やつわりに悩む妊娠後期、妊娠末期(臨月)を含め、催奇形性など胎児への影響はこれまで報告がありません。そのため、使用しても問題ないと考えられています。
授乳中の人がセルベックスを使用することも同様であり、問題ないと考えられています。授乳中に胃痛などでセルベックスを服用しながら母乳育児をしても赤ちゃん(乳幼児)に影響はありません。
セルベックス(一般名:テプレノン)の作用発現時間
緩やかに効いてくる薬であるため、即効性を期待する薬ではありません。そのため、「効かないのでは」と感じても何日も続けて服用する必要があります。
場合によっては頓服で出される場合はあるものの、即効性がないので頓服での服用ではあまり効果を実感することができません。
薬の作用時間や効果発現時間について、血中濃度(血液中の薬物濃度)が最高値に達するまで5時間ほどかかります。半減期(薬の濃度が半分になる時間)は記されていませんが、薬を服用して8~10時間後には有効成分の多くが体外に排泄された状態になります。
類似薬との比較や違い
セルベックスと似ている薬であり、同じように胃粘液の分泌促進作用によって胸やけや胃のムカムカを改善する薬としてムコスタ(一般名:レバミピド)があります。
同じ働きをするため、一般的にセルベックスとムコスタを併用することはありません。飲み合わせとしては特に問題が起こることはないものの、医療機関としてはセルベックスとムコスタを一緒に出しても保険請求で切られる可能性が高いので一緒に出すことはしません。
セルベックスとは異なり、ムコスタでは食事による影響がありません。空腹時に服用しても薬の効果はほとんど変わらないため、食前や空腹時に服用する可能性のある人はムコスタを使用するといいです。
また、他にも胃粘膜保護作用を示す薬が存在します。ガストローム(一般名:エカベト)やガスロンN(一般名:イルソグラジン)は胃粘液の分泌や胃粘膜血流を増加させることによって胃酸分泌過多やピロリ菌(胃潰瘍の原因になる細菌)の作用を抑制します。
他には、アルサルミン(一般名:スクラルファート)は潰瘍など炎症を引き起こしている部分のタンパク質と結合することで、損傷部分を保護する働きがあります。アルサルミンはアルミニウムを含んでおり、これによって効果を発揮します。
プロマック(一般名:ポラプレジンク)も存在し、プロマックには亜鉛が含まれていて潰瘍部位を皮膜することで効果を示します。プロマックは味覚障害の治療薬として活用されることもあります。
解熱鎮痛剤(NSAIDs)による副作用へ用いるサイトテック(一般名:ミソプロストール)も胃粘膜保護作用を示します。サイトテックはプロスタグランジン製剤と呼ばれ、胃粘膜保護に関する物質(プロスタグランジン)を補います。
前述の通り、セルベックスとムコスタを併用することはあまりしません。ただ、アルサルミンなどのアルミニウム製剤では「潰瘍部分を保護する」という働きがあり、胃全体に働きかけるセルベックスとは作用が違うので併用することがあります。
胃酸分泌を抑える薬との併用
消化性潰瘍や食べ過ぎによる胃痛などを抑えるとき、胃酸過多の状態を改善すると劇的に症状が良くなります。そのため、胃酸分泌を抑える薬とセルベックスを併用することがよくあります。
胃酸分泌抑制を行う薬として、H2ブロッカーが知られています。H2ブロッカーにはガスター(一般名:ファモチジン)、プロテカジン(一般名:ラフチジン)、ザンタック(一般名:ラニチジン)、アシノン(一般名:ニザチジン)などがあります。特にガスターはH2ブロッカーとして多用されます。
また、H2ブロッカーよりも強力に胃酸分泌を抑える薬としてプロトンポンプ阻害薬(PPI)があります。プロトンポンプ阻害薬にはオメプラール(一般名:オメプラゾール)、タケプロン(一般名:ランソプラゾール)、パリエット(一般名:ラベプラゾール)、ネキシウム(一般名:エソメプラゾール)などがあります。
さらに胃酸分泌抑制作用の強いタケキャブ(一般名:ボノプラザン)とセルベックスを併用することも多いです。
消化器疾患に活用する薬との併用
こうした胃酸分泌抑制薬との併用が主ですが、消化器症状を改善する薬ともよく併用されます。
例えば、消化管運動を活発にすることで胸やけや腹部膨満感などを改善する薬としてガスモチン(一般名:モサプリド)、ガナトン(一般名:イトプリド)、アコファイド(一般名:アコチアミド)があります。胃が活発に動くことで、胃もたれなどの症状が軽減されます。
セレキノン(一般名:トリメブチン)は胃の運動を調節する働きがあり、胃の働きが弱っているときは活発にして、胃が働きすぎているときは機能を弱めます。
また、吐き気止めの薬としてはナウゼリン(一般名:ドンペリドン)、プリンペラン(一般名:メトクロプラミド)が知られています。胃腸炎(細菌性胃腸炎・ウイルス性胃腸炎)や抗がん剤の副作用、二日酔いによる吐き気など、多くの吐き気症状に効果的です。
抗うつ薬や統合失調症の薬として用いられるドグマチール(一般名:スルピリド)も胃薬の一つです。低用量で用いることで、吐き気や胃もたれを軽減します。
お腹にガスが溜まることで腹部膨満感やおならが多くなっている場合はガスコン(一般名:ジメチコン)を活用します。また、消化不良を改善する場合、消化酵素薬としてエクセラーゼ、マーズレン、マーロックス、ベリチームなどが用いられます。
ノロウイルスを含め感染性胃腸炎であると、整腸剤としてラックビー、ビオフェルミン、ビオスリー、ミヤBMが活用されます。便秘治療や制酸薬ではマグミット、マグラックス(一般名:酸化マグネシウム)があります。
漢方薬であれば、腹部膨満感を改善する六君子湯(りっくんしとう)なども使用されます。こうした、消化器症状を抑える薬ともセルベックス(一般名:テプレノン)は頻繁に併用されます。
痛みを抑える薬との併用
病気の治療というわけではなく、薬による副作用の予防目的でセルベックスを活用することがあります。頭痛や生理痛(生理不順による痛み)など、日常生活の中で痛みを感じることがあります。また、風邪の発熱時では熱を下げるようにします。
こうしたとき、解熱鎮痛剤が多用されます。解熱鎮痛剤はNSAIDsと呼ばれ、痛みや発熱などに広く活用されますが副作用として胃腸障害(胃潰瘍、十二指腸潰瘍など)があります。そこで、これらの副作用を回避するためにセルベックスを服用します。
解熱鎮痛剤としてはロキソニン(一般名:ロキソプロフェン)、ボルタレン(一般名:ジクロフェナク)、ペオン・ソレトン(一般名:ザルトプロフェン)、ナイキサン(一般名:ナプロキセン)、ポンタール(一般名:メフェナム酸)、ロルカム(一般名:ロルノキシカム)、バファリン配合錠、セレコックス(一般名:セレコキシブ)などがあります。
なお、頭痛や生理痛などに解熱鎮痛剤を使用することはあっても、胃痛にロキソニンなどの解熱鎮痛剤を使用することはありません。前述の通り、解熱鎮痛剤(NSAIDs)の副作用によって胃潰瘍を生じ、より胃痛・腹痛が悪化するからです。そこで、胃薬を活用して胃痛・腹痛を改善していきます。
ちなみに、歯痛を抑えるときなど歯科でもロキソニンやカロナールなどの鎮痛剤を処方されることがあります。このとき、セルベックスには歯科の適応がないため、処方されることはほとんどありません。歯科医院が処方しても問題ないですが、その場合は保険には通りにくいです。
・胃の痛みやけいれんを抑える薬
胃痛を生じているとき、胃酸分泌の抑制とは異なる作用機序によって痛みを抑えることがあります。例えば、ストロカイン(一般名:オキセサゼイン)は局所麻酔薬であり、胃痛を感じなくさせます。
また、ブスコパン(一般名:ブチルスコポラミン)、チアトン(一般名:チキジウム)は胃のけいれんを抑えることで腹痛を軽減させます。これらの薬とセルベックスを併用することもあります。
抗生物質とセルベックスの併用
また、胃痛があるなど胃が弱っているときに感染症を発症した場合、抗生物質とセルベックスを併用することはよくあります。抗生物質は膀胱炎や前立腺炎、ニキビ、クラミジアなどさまざまな細菌疾患に活用されます。
抗生物質の種類は多いですが、クラビット(一般名:レボフロキサシン)、クラリス・クラリシッド(一般名:クラリスロマイシン)、フロモックス(一般名:セフカペン)、メイアクト(一般名:セフジトレン)、パセトシン・サワシリン(一般名:アモキシシリン)、ミノマイシン(一般名:ミノサイクリン)などがあります。
・抗ウイルス薬との併用
抗生物質だけでなく、抗ウイルス薬と併用することもあります。例えば帯状疱疹を引き起こすウイルスとしてヘルペスウイルスがあります。ヘルペスでは唇や皮膚に水ぶくれができたり、口内炎を起こしたりします。
ヘルペスを治療するとき、バルトレックス(一般名:バラシクロビル)などが活用されます。また、帯状疱疹による神経痛の治療ではメチコバール(一般名:メコバラミン)を利用します。このときにセルベックスを併用することがあります。
他にも、抗インフルエンザウイルス薬としてタミフル(一般名:オセルタミビル)、イナビル(一般名:ラニナミビル)、リレンザ(一般名:ザナミビル)などがあり、これらの薬との飲み合わせも問題ありません。
・風邪、鼻炎の薬との併用
感染症では風邪や扁桃腺炎などによって鼻炎やのど症状を生じることがあります。こうしたとき、症状を抑えるために薬が使用されます。
痰切りの薬としてはムコダイン(一般名:カルボシステイン)、ムコソルバン(一般名:アンブロキソール)があります。咳などのど症状を抑える鎮咳薬にはメジコン(一般名:デキストロメトルファン)やアスベリン(一般名:チペピジン)を利用します。
また、のどの痛みを抑えるときはトランサミン(一般名:トラネキサム酸)を使用することがあり、アレルギー症状を抑えるときは抗ヒスタミン薬であるアレグラ(一般名:フェキソフェナジン)、ペリアクチン(一般名:シプロヘプタジ)が用いられます。
こうした薬とセルベックスを併用して問題になることはありません。
脳梗塞時に用いるセルベックス
脳梗塞を含め、血管疾患を患っているときにセルベックスを服用することがあります。
こうした疾患では血栓ができないように血液をサラサラにする薬を用います。このとき、低用量アスピリンであるバイアスピリン・バファリン(一般名:アスピリン)が多用されます。ただ、低用量アスピリンは先ほどの解熱鎮痛剤(NSAIDs)の一種であり、副作用として胃腸障害があります。
そこで、バイアスピリン・バファリンを服用するとき、副作用を回避するためにセルベックスを用いることがあるのです。
抗血小板薬としては他にもプラビックス(一般名:クロピドグレル)、エフィエント(一般名:プラスグレル)、ブリリンタ(一般名:チカグレロル)などがあります。
また、抗凝固薬にはワーファリン(一般名:ワルファリン)、プラザキサ(一般名:ダビガトラン)、イグザレルト(一般名:リバーロキサバン)、エリキュース(一般名:アピキサバン)、リクシアナ(一般名:エドキサバン)などがあり、これらの薬ともセルベックスを併用します。
貧血など、鉄剤とセルベックスの併用
貧血のときに使用される鉄剤と一緒にセルベックスを処方することもあります。鉄剤としては、フェロミア(一般名:クエン酸第一鉄)などがあります。
フェロミアを含め、鉄剤の副作用には胃の不快感や胃痛、むかつきなどがあります。そこで、鉄剤の副作用を軽減する目的でセルベックスが使用されます。
ストレス性胃炎に使用するセルベックス
心療内科などを受診したとき、ストレス性の胃腸炎と診断されることがあります。ストレスや自律神経の乱れによって胃腸炎を発症することがあるのです。
こうしたとき、パニック障害など不安症状を緩和する抗不安薬を利用します。抗不安薬はストレスや動悸を抑える作用があります。抗不安薬にはデパス(一般名:エチゾラム)、コンスタン・ソラナックス(一般名:アルプラゾラム)、ワイパックス(一般名:ロラゼパム)などがあります。
ストレス性胃腸炎を改善するとき、抗不安薬とセルベックスを併用することがあります。
ちなみに、抗不安薬に似た薬として睡眠薬があり、これには眠気を引き起こすマイスリー(一般名:ゾルピデム)などがあります。
認知症とセルベックスの関係
なお、認知症としてアルツハイマー型認知症(AD)は広く知られています。いわゆる痴呆を引き起こす病気であり、病的な物忘れが進行していきます。
このとき、アルツハイマー病では脳内のタンパク質の変性(形が変わり、機能しなくなること)が起こっています。
たんぱく質の変性によって生じるアルツハイマー型認知症などの病気に対しては、ヒートショックプロテイン(HSP)という物質が有効だとされています。そこで、ヒートショックプロテイン(HSP)を増やせば、異常なたんぱく質(アミロイドβ)の蓄積を防げるようになります。
セルベックス(一般名:テプレノン)は胃粘液の分泌を促しますが、これは「ヒートショックプロテイン(HSP)を増加させることで胃粘液分泌が促されるため」であることがわかっています。
セルベックスの使用によって異常なたんぱく質(アミロイドβ)が減るという研究もあり、セルベックスを手掛かりにアルツハイマー型認知症治療薬の研究が行われています。
・間質性肺炎の治療に用いるセルベックス
先ほどの「ヒートショックプロテイン(HSP)を増やす働き」は認知症に限らず、抗がん剤の副作用を抑えるときにも有効です。
肺がん治療薬としてイレッサ(一般名:ゲフィチニブ)が知られており、イレッサによる重篤な副作用に間質性肺炎(特発性肺線維症など)があります。間質性肺炎では空咳や息切れ、呼吸困難などの症状が起こります。
イレッサによって間質性肺炎が起こる原因の一つとして、細胞内のヒートショックプロテイン(HSP)が減少してしまうことがあります。そこで、セルベックスを投与することでヒートショックプロテイン(HSP)を増やすことにより、イレッサによる副作用を軽減できる可能性が示唆されています。
ここまで述べてきた通り、その安全性の高さからセルベックス(一般名:テプレノン)は多くの場面で活用されます。また、胃の症状に悩む人は多いため、セルベックスは処方されやすいです。
セルベックスにはジェネリック医薬品(後発医薬品)も存在するため、薬価を抑えて薬を使用することができます。潰瘍治療や逆流性食道炎、胸やけを含めて多くの場面でセルベックスが活用されます。
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