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役に立つ薬の情報~専門薬学

ガスモチン(モサプリド)の作用機序:消化管運動改善薬

 

胃や腸など消化器の動きが悪くなると、胸焼けや悪心・嘔吐の症状がより悪化しやすくなります。これは、胃に溜まった食物が移動しなければ、その分だけ胃に負担がかかってしまうためです。

 

そこで、消化管の動きを改善することで消化器症状(慢性胃炎による胸焼けや悪心・嘔吐、食欲不振、膨満感など)を改善する薬がガスモチン(一般名:モザプリド)です。ガスモチンはセロトニン受容体作動薬と呼ばれる種類の薬になります。

 

 

ガスモチン(一般名:モザプリド)の作用機序

 

胃や腸などの消化管の動きが悪くなってしまうと、先に挙げた消化器症状が悪化してしまいます。そこで、消化器の運動を改善させることで食物の排出を促進し、胸焼けや悪心・嘔吐などの症状を和らげます。そのために重要となる神経伝達物質としてアセチルコリンがあります。

 

アセチルコリンは体を休めている時に分泌される物質です。食事中など、体が落ち着いている時は唾液が分泌されて胃や腸などの消化管の動きが活発になります。これは、アセチルコリンが分泌されるために起こります。

 

アセチルコリンによる消化管運動の改善

 

そのため、薬によってアセチルコリンの作用を強めることができれば、消化管運動を活発にすることによって消化器症状(胸焼けや悪心・嘔吐など)を改善できることが分かります。胃の中に溜まった食物を効率よく腸へ移動させるのです。

 

このときに重要となる受容体として5-HT4受容体(セロトニン4受容体)があります。5-HT4受容体は胃や大腸に局在しており、5-HT4受容体が刺激されることによってアセチルコリンが分泌されるようになります。

 

前述の通り、アセチルコリンは消化管運動を活発にさせる働きがあるため、アセチルコリンが分泌されると胃の動きが改善されます。このように5-HT4受容体の刺激作用によってアセチルコリンの作用を強め、消化管運動を活発にする薬がガスモチン(一般名:モザプリド)です。

 

ガスモチン(一般名:モザプリド)の特徴

 

世界初の選択的5-HT4受容体刺激薬として開発された薬がモサプリド(商品名:ガスモチン)です。ただ5-HT受容体(セロトニン受容体)は複数存在しており、体のあらゆる部分に存在します。そのため、ランダムに5-HT受容体を刺激してしまうと、副作用が起きてしまいます。

 

そこで、5-HT受容体の中でも胃や大腸に局在する5-HT4受容体を選択的に刺激することで、副作用を軽減した薬がガスモチン(一般名:モザプリド)になります。

 

そして、それまで使用されていた消化管運動改善薬としては、D2受容体と呼ばれる種類の薬が主でしたが、中枢(脳や脊髄)に対する作用やホルモン系に関わる副作用が問題となっていました。

 

ガスモチン(一般名:モザプリド)は5-HT4受容体を刺激することで胃の運動を改善させるため、D2受容体への作用による副作用を回避することができます。

 

また、胃炎などの症状が無いにも関わらず、胃もたれや膨満感など何だか胃の調子が悪い症状を機能性ディスペプシア(FD)と呼びます。胃酸分泌が過剰になっているなど、胃酸過多では胃潰瘍を生じますが、そうした炎症症状などが確認されない状態で消化器症状を示すのです。

 

ガスモチン(一般名:モザプリド)は機能性ディスペプシア患者に対して、胃もたれや胃の痛みを有意に改善させることが知られています。このような改善作用により、身体の痛みや全体的健康感などのQOLを向上させることも分かっています。

 

このような特徴により、胃の運動を活発にすることで消化器症状を和らげる薬がガスモチン(一般名:モザプリド)です。ガスモチンは副作用が少ない薬でもあります。

 

 

ガスモチン(一般名:モザプリド)の効能効果・用法用量

 

それでは、実際にガスモチン(一般名:モザプリド)を活用するときはどのように使用するのでしょうか。

 

胸焼けや悪心・嘔吐、食欲不振、膨満感などの消化器症状に対して活用する場合、ガスモチン5mgを1日3回投与します。食前、または食後に服用することで効果を発揮します。

 

空腹時に使用してもいいですが、胃の運動を活発にして消化を助ける薬であるため、一般的には食前か食後の使用です。

 

症状によってはガスモチン2.5mgを活用することがあれば、散剤としてガスモチン散1%を用いることもあります。

 

ちなみに、ガスモチンを服用すると消化が促されるため、空腹感を覚えやすくなることがあります。ガスモチンは食欲不振にも活用されるため、胃炎や逆流性食道炎による食欲不振に対して食欲増進を図ることができます。

 

なお、ガスモチン(一般名:モザプリド)を服用したとき、最高血中濃度(血液中の薬物濃度が最高値に達する時間)は服用後0.8時間ほどです。また、半減期(薬の濃度が半分になるまでの時間)は2.0時間ほどです。

 

そのためガスモチンの効果発現時間は早く、服用して素早く効果を示し、作用時間自体も短く6~8時間ほどで効果が消失していきます。

 

・経口腸管洗浄剤によるバリウム注腸X線造影検査前処置の補助

 

また、ガスモチン(一般名:モザプリド)をX線検査に活用することがあります。「経口腸管洗浄剤によるバリウム注腸X線造影検査前処置の補助」として、経口腸管洗浄剤とガスモチンを併用するのです。さらに、経口腸管洗浄剤を投与した後、少量の水と一緒にガスモチン20mgを追加服用します。

 

お腹の中に存在する便を排泄し、大腸内視鏡検査や大腸手術を行いやすくする経口腸管洗浄剤としてニフレックが知られています。

 

バリウム注腸X線造影検査では、大腸の中をキレイにした後、造影剤としてバリウムと空気を肛門から注入してX線撮影を行います。このとき、ニフレックとガスモチンを併用することで、効果的に大腸の内容物を排泄できるようにするのです。

 

なお、大腸検査のときは他にも下剤(便秘治療薬)であるプルゼニド(一般名:センノシド)、ラキソベロン(一般名:ピコスルファート)、マグコロールP(一般名:クエン酸マグネシウム)、マグミット・マグラックス(一般名:酸化マグネシウム)などを活用することがあります。

 

ガスモチン(一般名:モザプリド)の副作用

 

副作用の少ない薬ですが、ガスモチン(一般名:モザプリド)では主な副作用として下痢・軟便、口渇、腹痛、頭痛、倦怠感などが知られています。頻度は少ないですが、その他の副作用にはめまい・ふらつき、味覚異常、腹部膨満感、浮腫(むくみ)、じんましんなどがあります。

 

重大な副作用には劇症肝炎、肝機能障害、黄疸があります。肝機能が悪化した場合、投与を中止する必要があります。

 

ガスモチン(一般名:モザプリド)の飲み合わせ

 

ガスモチン(一般名:モザプリド)と他の薬との飲み合わせについて、併用禁忌の薬はありません。ただ、併用注意の薬は存在します。

 

前述の通り、ガスモチンではアセチルコリンと呼ばれる物質の量を増やし、消化管運動を活発にさせることで効果を発揮します。そのため、アセチルコリンに働きかける薬とガスモチンを併用すると、薬の作用に影響してしまいます。

 

例えば、抗コリン薬と呼ばれる種類の薬があり、抗コリン薬としてはブスコパン(一般名:ブチルスコポラミン)やアトロピンなどが知られています。こうした薬はアセチルコリンの働きを阻害するため、結果としてガスモチン(一般名:モザプリド)の作用が減弱してしまいます。

 

また、抗コリン作用を示す薬としては、アレルギーなどに活用される第一世代の抗ヒスタミン薬ポララミン(一般名:クロルフェニラミン)などがあります。

 

他にも抗うつ薬であるトフラニール(一般名:イミプラミン)、トリプタノール(一般名:アミトリプチリン)なども抗コリン作用があります。さらに、抗不安薬デパス(一般名:エチゾラム)、メイラックス(一般名:ロフラゼプ)、リーゼ(一般名:クロチアゼパム)も抗コリン作用が知られています。

 

アレルギーやうつ病、不安症状などで活用される薬とガスモチン(一般名:モザプリド)を併用すると、効果が弱くなる恐れがあります。そこで抗コリン薬を使用する場合、ガスモチン(一般名:モザプリド)と同時に服用するのではなく、2時間以上は投与間隔をあけて用いるなどの注意が必要です。

 

特に胃の痛みやけいれんを抑える薬に抗コリン薬があります。例えば、チアトン(一般名:チキジウム)は抗コリン作用によって胃腸のけいれんなどを抑えますが、ガスモチンと正反対の作用をするので併用はお勧めできません。

 

高齢者への使用

 

高齢者に活用する場合、腎臓や肝臓の機能が落ちている可能性があり、この場合は薬の副作用が強く表れてしまいます。

 

そこでガスモチンを使用したときに下痢・軟便、口渇、腹痛、嘔気・嘔吐などの副作用を生じた場合、例えば1日7.5mgに減量するなどの措置が必要です。

 

小児(子供)への使用

 

ガスモチン(一般名:モザプリド)の適応は成人であり、添付文書には「小児等に対する安全性は確立していない」とされています。ただ、子供に対してもガスモチンを利用することがあります。

 

このとき、小児用量としては「有効成分の量が1日0.3~0.5mg/kg」となるように計算します。体重で1日量を出した後、分3(1日3回)で服用します。子供に使用する場合、ガスモチン散1%(10mg/g)を用いて量を調節していきます。

 

妊婦・授乳婦への使用

 

妊娠中や妊娠を望む人がガスモチン(一般名:モザプリド)を服用する場合はどうかというと、添付文章では「安全性は確立されていない」とされています。ただ、実際は妊娠中であっても問題なく活用できます。例えば、つわりへの吐き気に対して、ガスモチンを利用することがあります。

 

小児が服用できる薬であるため、授乳婦についてもガスモチンを服用して大きな問題になることはほとんどありません。授乳中であっても安全性の高い薬です。

 

それでも不安な場合、漢方薬である六君子湯へ切り替えるという方法もあります。六君子湯はお腹に溜まった水の流れを改善する薬であり、胃もたれや吐き気、食欲不振、お腹のゴロゴロ、軟便などを治療します。

 

 

ガスモチン(一般名:モザプリド)の活用

 

実際にガスモチン(一般名:モザプリド)を活用するとき、単剤だけで使用してもいいですが、他の薬と併用することが多いです。複数の薬を用いることで消化器症状を含め、さまざまな疾患へ対応するのです。

 

慢性胃炎、逆流性食道炎への対処

 

胃潰瘍や消化性潰瘍、逆流性食道炎などは胃酸過多によって生じます。そこで、胃酸の分泌を抑えることができれば、これら消化器症状を軽減できます。

 

胃薬として胃酸分泌を抑える薬としては、H2ブロッカーやプロトンポンプ阻害薬(PPI)など多くの種類があります。

 

H2ブロッカーとしてはガスター(一般名:ファモチジン)、プロテカジン(一般名:ラフチジン)、アシノン(一般名:ニザチジン)などがあります。

 

また、プロトンポンプ阻害薬としてはタケプロン(一般名:ランソプラゾール)、パリエット(一般名:ラベプラゾール)、ネキシウム(一般名:エソメプラゾール)などが存在します。より胃酸分泌を抑えるため、タケキャブ(一般名:ボノプラザン)も利用されます。

 

こうした胃酸分泌を抑える薬と併用することで、素早く消化器症状を軽減しようとします。

 

さらに、胃酸分泌に対抗するためには「胃酸から胃を守る」ことも重要です。そこで、ムコスタ(一般名:レバミピド)、セルベックス(一般名:テプレノン)などの防御因子とガスモチンを併用します。

 

胃痛に対しては、胃に麻酔をかけて痛みを感じにくくさせるストロカイン(一般名:オキセサゼイン)を使用することがあります。ストロカインは胃の運動を悪くするというよりも痛みを取り除く薬であるため、ガスモチンと併用しても問題ありません。

 

お腹の張り、腹部膨満感への対応

 

お腹にガスが溜まったりゲップやおならが出たりするなど、胃や腸のガスを取り除く薬としてガスコン(一般名:ジメチコン)があります。おならやガス腹を解消するため、ガスコンとガスモチンと併用することがあります。

 

また、お腹の消化を助けるために消化酵素剤であるタフマック、ベリチーム、エクセラーゼを活用したり、腸内細菌を整えるために整腸剤ビオフェルミン、ビオスリー、ミヤBMを利用したりすることもあります。

 

ちなみに、ストレスによって下痢や便秘を繰り返す病気として過敏性腸症候群が知られています。過敏性腸症候群ではイリボー(一般名:ラモセトロン)、ポリフル・コロネル(一般名:ポリカルボフィル)が用いられます。このうち、過敏性腸症候群の中でも便秘型のときにガスモチンを用いることがあります。

 

お酒(アルコール)による二日酔い

 

お酒(アルコール)を飲むことによって頭痛や胃の痛み、吐き気、胸やけ、腹部膨満感などを訴えることがあります。こうしたとき、胃の運動を活発にすることで二日酔いの症状を素早く軽減することができます。

 

ただ、食べ過ぎなどの消化器症状を軽減することはできたとしても、頭痛や倦怠感、のどの渇きなどの症状に対してガスモチンを使用しても効果はありません。また、ガスモチンを酔い止めに活用しても意味はありません。

 

ちなみに、二日酔いの頭痛などへは解熱鎮痛剤カロナール(一般名:アセトアミノフェン)やロキソニン(一般名:ロキソプロフェン)、ボルタレン(一般名:ジクロフェナク)など他の薬が用いられます。

 

なお、脂肪の多い食事による胃もたれや肝臓機能の調節にウルソ(一般名:ウルソデオキシコール酸)を活用することがあり、この薬と併用しても問題ありません。

 

嚥下機能の向上

 

胃ろう患者など、嚥下障害によって肺炎が大きな問題になることがあります。嚥下障害によって食物が肺に移動し、結果として肺で細菌が増殖して肺炎を起こすのです。こうしたとき、嚥下機能を向上させることが重要です。

 

嚥下障害を改善するとき、ガスモチン(一般名:モザプリド)を用いることがあります。胃食道での逆流を抑えることにより、胃ろう患者での誤嚥性肺炎の発症率を抑えることができるのです。

 

他の消化管運動促進薬との比較

 

なお、消化管運動を促進させることで胃のムカムカなどの症状を改善させる薬には、ガスモチン(一般名:モザプリド)の他にも存在します。

 

例えば前述の通り、慢性胃炎など何らかの所見が見られないにも関わらず胃もたれや胃痛、早期飽満感などを感じる病気を機能性ディスペプシアといいます。機能性ディスペプシアの治療薬としてアコファイド(一般名:アコチアミド)があり、ガスモチンとは異なる作用によって効果を示します。

 

また、ガナトン(一般名:イトプリド)、ナウゼリン(一般名:ドンペリドン)、プリンペラン(一般名:メトクロプラミド)は胃や腸に存在するドパミン(D2)受容体を阻害することにより、アセチルコリン量を増やして消化管運動を活発にさせます。

 

セレキノン(一般名:トリメブチン)という「弱った胃は活発にし、胃運動が亢進している場合は運動を抑える」という胃腸運動を調節する薬もあります。

 

これらの薬は作用機序が異なるため、ガスモチン(一般名:モザプリド)と併用して用いることがあります。ただ、その場合はアセチルコリンによる作用が強く出すぎることがあります。

 

このように、消化管運動が停滞していることで生じる胃痛やムカツキ、胸やけなどに対してガスモチン(一般名:モザプリド)が広く用いられます。他の薬と併用することが多いものの、副作用の少ない薬として多用されています。

 

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