プリンペラン（メトクロプラミド）の作用機序：消化管運動改善薬
病気の発症に伴って食欲不振や腹部膨満感、悪心・嘔吐などの症状が表れることがあります。例えば、抗がん剤の副作用によって嘔吐が起こるため、これらの症状を抑えることは生活の質を改善することに繋がります。
そこで、これら消化器症状を抑える薬としてプリンペラン（一般名：メトクロプラミド）が使用されます。メトクロプラミドはD2受容体阻害薬と呼ばれる種類の薬になります。
プリンペラン（一般名：メトクロプラミド）の作用機序
胃や腸の運動が弱くなると、食物がなかなか排出されなくなります。そのために腹部膨満感や嘔吐などを引き起こしやすくなります。
これらの症状を改善するには、胃の運動を活発にすれば良いことが分かります。食物の排出を促すことにより、胃や腸などで起こる消化器症状を改善させるのです。この時に重要となる物質としてアセチルコリンがあります。
食事や睡眠時など、私たちが体を休めて安静にしているとき、体を休めるために血圧が下がり、唾液が多量に分泌され、胃や腸の運動は活発になります。これらの反応は、休息時にアセチルコリンが分泌されるために起こります。
そのため、アセチルコリンの働きを強めることができれば、胃の運動を活発にすることで消化器症状を改善できることが分かります。
この時、アセチルコリン分泌に重要となる受容体としてD2受容体（ドパミン2受容体）があります。D2受容体はアセチルコリンの分泌を抑えるように働きます。つまり、D2受容体を阻害すれば、アセチルコリンの分泌が促進されます。
このような考えによって創出されたD2受容体阻害薬としてプリンペラン（一般名：メトクロプラミド）があります。メトクロプラミドは胃や十二指腸に存在するD2受容体を阻害し、アセチルコリンの分泌を促すことで胃の運動を改善させる作用があります。
メトクロプラミド（商品名：プリンペラン）の特徴
胃や十二指腸に作用するだけでなく、プリンペラン（一般名：メトクロプラミド）は脳に対しても作用します。脳には嘔吐を引き起こす嘔吐中枢が存在しており、この近くにCTZ（化学受容器引き金帯）と呼ばれる部位が存在します。
CTZが刺激されると、このシグナルが嘔吐中枢にまで伝わります。その結果、嘔吐を引き起こすようになります。抗がん剤の副作用として嘔吐がありますが、これは抗がん剤がCTZを刺激するために引き起こされます。
この時、CTZにはD2受容体が存在しています。そのため、CTZに存在するD2受容体を阻害することができれば、嘔吐中枢へのシグナル伝達を抑制することで嘔吐を抑えることができるようになります。
このように、プリンペラン（一般名：メトクロプラミド）は脳に働きかけることによっても消化器症状を改善します。
嘔吐には、CTZなど脳に存在する部位が刺激されることで嘔吐が起こる「中枢性嘔吐」と消化管への刺激、めまい、車酔いなどによって嘔吐が発生する「末梢性嘔吐」の2種類があります。プリンペランは中枢性嘔吐と末梢性嘔吐のどちらに対しても有効であることが分かっています。
また、プリンペラン（一般名：メトクロプラミド）は脳へ移行しやすい性質を有しています。そのため、脳幹の消化管中枢に作用することでも消化器症状を改善させます。
このような脳に対する作用のため、プリンペランの投与によって中枢（脳・脊髄）に対する副作用やホルモン系の異常が起こることもあります。特に小児では脳への作用によって副作用が起こりやすいため、過剰投与に注意が必要になります。
このような特徴を有し、D2受容体阻害作用によって種々の消化器症状を改善する薬がプリンペラン（一般名：メトクロプラミド）です。
プリンペラン（一般名：メトクロプラミド）の効能効果・用法用量
胃腸の働きを改善することにより、吐き気や食欲不振、腹部膨満感を改善するためにプリンペラン（一般名：メトクロプラミド）が活用されます。
「胃炎、胃・十二指腸潰瘍、胆嚢・胆道疾患、腎炎、尿毒症、乳幼児嘔吐」で悪心・嘔吐がある場合が適応です。また、薬剤（抗がん剤・抗生物質・抗結核剤・麻酔）の副作用による吐き気や胃内・気管内挿管、放射線照射、開腹術（手術後）の悪心・嘔吐にも効果的です。
さらに、X線検査のときはバリウムを飲みますが、バリウムの通過促進を行うために活用することもあります。
成人ではプリンペラン5mgを1日10～30mg服用します。投与回数は1日2～3回であるため、分割しての服用です。基本は食前での投与になります。
食前に投与することで、胃の運動を活発にした状態で食事をする必要があります。これにより、吐き気や食欲不振を改善します。食後や食間（空腹時）に服用した場合、薬の効果が落ちてしまう恐れがあります。
プリンペランには錠剤の他にも、細粒2%やシロップ0.1%、注射10mgがあります。患者さんに合わせてそれぞれの剤型が活用されます。なお、プリンペランの錠剤は粉砕しても問題ありませんが、有効成分に苦みがあります。一包化は大丈夫です。
プリンペラン注射の配合変化
医療関係者が注射剤の調整を行うとき、配合変化に気を付けなければいけません。このとき、プリンペラン注射はアルカリ性注射液と混注すると混濁の危険性があるため、配合してはいけません。プリンペランはpH2.5～4.5の注射液なので、酸性か中性の注射液であれば混注は大丈夫です。
例えば、ステロイド剤デガドロン（一般名：デキサメタゾン）、ステロイド剤プレドニン（一般名：プレドニゾロン）、潰瘍治療薬ガスター（一般名：ファモチジン）など中性の注射液は配合して問題ありあせん。
一方で利尿薬ラシックス（一般名：フロセミド）、アシドーシス・メニエール症治療薬メイロン（一般名：炭酸水素ナトリウム）はアルカリ性の注射液のため、配合変化の関係で混注してはいけません。
プリンペラン（一般名：メトクロプラミド）の副作用
それでは、プリンペラン（一般名：メトクロプラミド）にはどのような副作用があるのでしょうか。主な副作用としては腹痛、下痢、便秘、眠気、頭痛、めまいなどが知られています。その他の副作用には血圧降下、頻脈、不整脈、頭重、興奮、不安、発疹（じんましん）、浮腫（むくみ）、倦怠感などがあります。
特徴的な副作用は錐体外路症状であり、パーキンソン病と似た症状が表れます。こうした錐体外路症状には手指振戦（手指の細かいふるえ）、筋硬直（体を動かしにくくなる）、頸・顔部のけいれん、眼球回転発作、焦燥感などがあります。
パーキンソン病では、脳内のドパミン量が少なくなることによってこの病気を生じます。プリンペラン（一般名：メトクロプラミド）は脳内のドパミンD2受容体を阻害するため、結果としてドパミンの働きを抑制します。
そのため、薬の過剰投与によってドパミンの働きが弱まり、パーキンソン病と似た症状が表れるようになるのです。薬の副作用によってパーキンソン病のような症状が表れることを薬剤性パーキンソニズムといいます。
錐体外路障害としては、ジスキネジア（口や手足が勝手に動いてしまう）、アカシジア（足がむずむず・そわそわする）、ジストニア（筋肉が固まって動けない）などがあります。アカシジアについて、レストレスレッグス症候群（むずむず脚症候群）と同じ症状が表れます。
また、脳内のドパミンがブロックされることによって生じる副作用として、他にも高プロラクチン血症があります。プロラクチンは乳汁ホルモンとも呼ばれており、授乳婦などでたくさん放出されるホルモンです。
そうしたとき、プリンペランの副作用によってプロラクチンが放出されるようになり、無月経や乳汁分泌、女性型乳房などの副作用を生じるようになることがあります。生理不順を引き起こす可能性のある薬がプリンペランです。
なお、重大な副作用には以下のようなものがあります。
・アナフィラキシーショック（呼吸困難、喉頭浮腫、じんましんなど）
・悪性症候群（強度の筋強剛、嚥下困難、頻脈、血圧の変動、発汗など）
・意識消失、けいれん（自動車の運転などで注意）
・遅発性ジスキネジア
プリンペラン（一般名：メトクロプラミド）の飲み合わせ
プリンペラン（一般名：メトクロプラミド）と併用禁忌の薬はありません。ただ、併用注意の薬は存在します。
例えば、統合失調症治療薬（抗精神病薬）の:ウインタミン、コントミン（一般名：クロルプロマジン）、セレネース（一般名：ハロペリドール）、ノバミン（一般名：プロクロルペラジン）、グラマリール（一般名：チアプリド）は脳内のドパミンD2受容体を阻害します。
これらは躁状態、夜間せん妄、不安・緊張、混乱状態などの心身症に効果を示す薬ですが、プリンペランと同じように脳内のD2受容体を阻害することから、錐体外路障害や高プロラクチン血症などが起こりやすくなると考えられています。
また、胃潰瘍や抗うつ薬、抗精神病薬として活用されるドグマチール（一般名：スルピリド）についても併用によって錐体外路障害などの副作用が表れやすくなります。
さらに、プリンペラン（一般名：メトクロプラミド）の嘔吐抑制作用により、ジゴシン（一般名：ジゴキシン）などジギタリス剤の中毒サイン（悪心・嘔吐、食欲不振症）が分かりにくくなります。
抗てんかん薬のテグレトール（一般名：カルバマゼピン）では、眠気、悪心・嘔吐、めまいなどテグレトールの中毒症状が表れやすくなるという飲み合わせがあります。
また、ブスコパン（一般名：ブチルスコポラミン）などの抗コリン薬ではアセチルコリンの働きを阻害するため、互いの作用が弱まる可能性があります。
抗コリン作用を示す薬としては、他にも抗うつ薬や抗アレルギー薬、抗不安薬などさまざまな種類があります。例えば、抗不安薬であるデパス（一般名：エチゾラム）、コンスタン・ソラナックス（一般名：アルプラゾラム）、リーゼ（一般名：クロチアゼパム）などは抗コリン作用が知られています。
また、第一世代の抗ヒスタミン薬は抗コリン作用が知られており、ペリアクチン（一般名：シプロヘプタジン）がこれに該当します。ちなみに、抗ヒスタミン薬であってもアレグラ（一般名：フェキソフェナジン）など第二世代であれば抗コリン作用は少ないです。
ただ、実際には併用注意ではあっても薬同士を併用することはよくあります。
風邪薬、胃薬などとの飲み合わせ
なお、プリンペランは嘔吐抑制という効き目から風邪薬や胃薬などと一緒に処方されることが多いです。このとき、痛み（頭痛）や発熱に使用される解熱鎮痛剤カロナール（一般名：アセトアミノフェン）、ロキソニン（一般名：ロキソプロフェン）、ボルタレン（一般名：ジクロフェナク）との飲み合わせは問題ありません。
風邪症状であれば、抗生物質クラビット（一般名：レボフロキサシン）や去痰薬ムコダイン（一般名：カルボシステイン）の使用も大丈夫です。
胃薬であれば、胃潰瘍・十二指腸潰瘍や逆流性食道炎を治療するH2ブロッカーとしてガスター（一般名：ファモチジン）、プロテカジン（一般名：ラフチジン）、ザンタック（一般名：ラニチジン）などが活用されます。
他にも消化性潰瘍の治療ではプロトンポンプ阻害薬（PPI）が多用され、タケプロン（一般名：ランソプラゾール）、パリエット（一般名：ラベプラゾール）、ネキシウム（一般名：エソメプラゾール）などがあります。より胃酸分泌を抑えるタケキャブ（一般名：ボノプラザン）もあります。
これら胃酸分泌を抑える薬とプリンペランはよく併用されます。
また、胃粘膜保護に関わるムコスタ（一般名：レバミピド）、セルベックス（一般名：テプレノン）もよく併用されます。整腸薬ビオフェルミン、ビオスリー、ラックビー、ミヤBMとの併用も大丈夫です。
その他、胃腸症状ではガス・おならを改善するガスコン（一般名：ジメチコン）、消化管運動改善薬ガスモチン（一般名：モサプリド）、漢方薬の六君子湯（りっくんしとう）、便秘改善薬マグミット・マグラックス（一般名：酸化マグネシウム）などとも一緒に用いられます。
投与禁忌の患者さん
併用禁忌の薬はなかったとしても、投与禁忌の患者さんは存在します。プリンペラン（一般名：メトクロプラミド）の投与禁忌となる患者さんとしては「褐色細胞腫の疑いのある患者さん」「消化管に出血、穿孔や器質的閉塞のある患者さん」があります。
褐色細胞腫では、腎臓の上に存在する副腎に腫瘍（がん細胞）が作られた状態です。この状態では、副腎からカテコールアミン（アドレナリン、ノルアドレナリン、ドパミンなど）がたくさん放出されるようになります。
この状態では高血圧や高血糖、体重増加、頭痛などの症状がもたらされます。ここにプリンペランを投与すると、急な血圧上昇を招いてしまう恐れがあります。
また、消化管に出血や穿孔（穴）、閉塞のある患者さんの場合、無理に消化管を活発に動かすと症状が悪化してしまいます。出血はよりひどくなりますし、穿孔（穴）から食物が出てしまいます。腸が閉塞してしまった方であれば消化管に加わる圧が高まって細胞障害や腸管破裂を引き起こすかもしれません。
腸閉塞（イレウス）などは腸管が非常に狭くなっている状態です。こうした腸閉塞（イレウス）の中でも、完全閉塞の場合はプリンペランが禁忌です。
高齢者への使用
代謝経路として、プリンペラン（一般名：メトクロプラミド）は主に腎臓から排泄されます。そのため、腎機能が弱っている高齢者の場合は薬の排泄が進みにくくなり、副作用が表れやすくなる可能性があります。
高齢になるほど腎機能が衰えてきます。そのため、錐体外路障害などの副作用に注意しながら服用する必要があります。特に透析患者では注意が必要です。
小児（子供）への使用
小児に対して、プリンペラン（一般名：メトクロプラミド）は多用されます。子供は悪心・嘔吐などの症状を起こすことが多く、胃腸症状を起こしたときに活用されるのです。
小児薬用量としては、内服で用いるとき細粒2%（20mg/g）やシロップ0.1%（1mg/mL）を用い、「1日0.5～0.7mg/kg（有効成分換算）」で計算します。その後、2～3回に分けて服用します。
静注（静脈注射）として子供に用いる場合、小児用量は「0.2～0.3mg/kg/回」です。
過剰投与になると錐体外路障害などの副作用が表れやすくなるため、小児では投与量に注意が必要です。特に脱水状態や発熱時（風邪、インフルエンザなど）では注意が必要です。
妊婦・授乳婦への使用
妊娠中の人について、プリンペラン（一般名：メトクロプラミド）を服用しても問題ありません。添付文書には「安全性は確立していない」とありますが、妊娠初期（胎児への影響）や妊娠中期、妊娠後期を含め、奇形や低体重児、早産・流産などの発生率が増加する報告はありません。
プリンペランを服用しての妊娠継続は問題ないため、ピルなどを服用して避妊する必要もありません。同じような制吐剤としてナウゼリン（一般名：ドンペリドン）が知られており、こちらは妊婦への使用禁忌なので妊娠を望んでいたり、妊婦であったりする場合はプリンペランを使用しましょう。
一方で授乳婦については、プリンペランの使用に注意が必要です。授乳婦がプリンペランを使用したとき、投与量のうち約10%以下の有効成分を乳児が摂取することになります。
母乳へそれなりに移行する薬であるため、授乳中の人はプリンペランの服用を避けるのが望ましいです。実際、授乳婦がプリンペランを服用することで乳児に消化器症状を生じたり、プロラクチン濃度が上昇したりすることが確認されています。
妊娠中の方であれば、ナウゼリン（一般名：ドンペリドン）ではなくプリンペランを使用します。一方で出産によって無事子供が生まれた後であれば、プリンペランではなくナウゼリンを服用するといいです。
なお、妊娠中の方であれば切迫早産・流産の治療薬ウテメリン（一般名：リトドリン）を服用することがありますが、プリンペランとの飲み合わせは問題ありません。ちなみに、切迫早産・流産としてはダクチル（一般名：ピペリドレート）も活用されます。
プリンペラン（一般名：メトクロプラミド）の効果発現時間
プリンペランを服用したとき、約1時間後に血中濃度（血液中の薬物濃度）が最高値に達します。また、半減期（薬の濃度が半分になる時間）は4.7時間です。
こうした性質から、薬を服用して1時間ほどで効果を表すようになり、その効果は15～20時間ほどで消失していきます。食事前30分から1時間前に服用すれば、薬の作用を効果的に得ることができます。注射や点滴であれば、投与間隔は最高血中濃度の到達時間や半減期をもとに計算していきます。
なお、プリンペラン（一般名：メトクロプラミド）では他にもさまざまな症状へ使用されるため、どのような活用法があるのかについて以下でより詳しくみていきます。
つわりによる嘔吐抑制への活用
妊娠後期になると、つわりが起こります。つわりでは吐き気を催すなど、気分が悪かったり倦怠感があったりします。そうしたとき、消化器症状を改善したり嘔吐抑制をしたりするためにプリンペラン（一般名：メトクロプラミド）が活用されます。
前述の通り、妊娠中の方がプリンペランを使用しても問題ありません。毎日服用しても問題になることはないのです。
ただ、プリンペランの効き目はあくまでも消化器症状なので、つわりによる頭痛や便秘・下痢、眠気、不安症状などには効果がありません。
二日酔い・車酔いへのプリンペラン
二日酔いによる吐き気・食べ過ぎに対して、プリンペランは有効です。アルコール（お酒）の飲みすぎによる消化器症状を助けるのがプリンペランです。
また、自動車運転による酔い止めとしても効果を発揮します。食後の酔い止め（嘔吐予防）にも活用されることがあるのです。
なお、乗り物酔いには主にトラベルミンが活用されます。トラベルミンは抗ヒスタミン薬の一種であり、脳に働きかけることで嘔吐を抑制します。トラベルミンとプリンペランを併用することによる飲み合わせは問題ありません。
しゃっくりの防止
適応外使用ではありますが、プリンペラン（一般名：メトクロプラミド）は吃逆（しゃっくり）に対して活用します。横隔膜のけいれんによってしゃっくりが起こるため、これを止めるために服用するのです。
難治性しゃっくりなど、小規模の臨床試験ではプリンペラン（一般名：メトクロプラミド）の有効性が確認されています。
薬の副作用による嘔吐抑制
抗がん剤や抗うつ薬など、薬の副作用によって吐き気を催すことがあります。
抗がん剤による吐き気に対してはステロイド剤やイメンド（一般名：アプレピタント）、カイトリル（一般名：グラニセトロン）、ゾフラン（一般名：オンダンセトロン）などを用いますが、プリンペラン（一般名：メトクロプラミド）を活用することがあります。
また、抗うつ薬にはルボックス・デプロメール（一般名：フルボキサミン）、パキシル（一般名：パロキセチン）、サインバルタ（一般名：デュロキセチン）、レクサプロ（一般名：エスシタロプラム）などがあり、副作用として吐き気があります。こうした薬剤性の嘔吐に対して、プリンペランは有効です。
頓服での使用
場合によっては、プリンペラン（一般名：メトクロプラミド）を頓服で処方されることがあります。吐き気を感じたときにプリンペランを服用するのです。例えば、生理前に吐き気を感じることがあります。こうしたとき、頓服でプリンペランを使用します。
中にはめまいによる吐き気を生じることがあります。例えばメニエール病はめまいや耳鳴り・難聴を引き起こし、気分が悪くなります。メニエール病ではメリスロン（一般名：ベタヒスチン）などが使用されますが、吐き気防止のためにプリンペランも用いられます。
動物用医薬品として用いられるプリンペラン
ヒトだけでなく、ペットを含め動物薬としてもプリンペランを利用します。犬や猫、うさぎ、牛などの動物へプリンペランを使用するのです。
例えば愛犬が吐いてしまったときなど、プリンペラン（一般名：メトクロプラミド）を使用することで症状を緩和させます。
食中毒、ウイルス性胃腸炎へのプリンペラン
ちなみに、発熱や嘔吐を治療するとき、感染性胃腸炎（細菌性の食中毒やノロウイルス、ロタウイルスなどのウイルス性胃腸炎に対して、プリンペランなどの吐き気止めや止瀉薬（下痢止め）であるロペミン（一般名：ロペラミド）などの薬を使用するのはお勧めされません。
こうした感染性胃腸炎では細菌やウイルスによって症状が起こっているため、下手に吐き気止めや下痢止めの薬を使用すると、病原微生物が体内に留まって症状を悪化させる危険性があるからです。
このように、プリンペラン（一般名：メトクロプラミド）の特性や活用方法について確認してきました。プリンペランは副作用が少なく、長期服用しても問題ない薬です。ジェネリック医薬品（後発医薬品）も存在し、古くから活用されている薬の一つです。
スポンサードリンク
カテゴリー
スポンサードリンク