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カイトリル（グラニセトロン）の作用機序：制吐剤

 

嘔吐は生活の質を著しく低下させます。古くから知られている抗がん剤の有名な副作用として、悪心・嘔吐が知られています。抗がん剤治療を受けることで嘔吐が引き起こされるため、日々を過ごすのが苦しくなります。

 

そこで、抗がん剤による嘔吐を抑制する薬としてグラニセトロン（商品名：カイトリル）があります。グラニセトロンは5-HT₃受容体阻害薬と呼ばれる種類の薬になります。

 

 

　グラニセトロン（商品名：カイトリル）の作用機序
抗がん剤の副作用は強いことで有名です。抗がん剤によって起こる悪心・嘔吐は、場合によっては薬による治療継続自体を難しくさせます。それだけ、嘔吐は患者さんにとって大きな負担になります。

 

抗がん剤による嘔吐は「止めるのが望ましい嘔吐」に分類されます。がん患者では栄養状態が悪化するため、嘔吐は好ましくありません。そこで、嘔吐を止めて栄養状態を改善し、さらには悪心・嘔吐によって精神状態が悪化するのを防ぎます。

 

嘔吐の中には、「止めるのが望ましくない嘔吐」も存在します。食中毒がこれに当たります。食中毒では、細菌によって生成された毒素などを排泄するために嘔吐が起こっています。これを止めると、症状の悪化を招きます。これに比べて、抗がん剤の副作用による嘔吐は、止めた方が良い結果を得られます。

 

嘔吐が起こるには、脳に存在する嘔吐中枢が深く関わっています。嘔吐中枢が刺激されると、嘔吐が引き起こされます。

 

また、嘔吐中枢の周りには、化学受容器引き金帯（CTZ）という部位が存在します。化学受容器引き金帯（CTZ）が刺激されると、これが嘔吐中枢に伝わります。これによっても、嘔吐が起こります。これら嘔吐が起こるには、セロトニンと呼ばれる物質の働きが重要です。

 

抗がん剤を投与すると、腸管の細胞が刺激されます。これにより、セロトニンが放出されます。セロトニンは腹部に存在する神経（求心性迷走神経）に作用し、嘔吐中枢を直接刺激します。また、このとき放出されるセロトニンは、化学受容器引き金帯（CTZ）を刺激します。これによっても、嘔吐が引き起こされます。

 

つまり、「抗がん剤によるセロトニンの放出→腹部にある神経を刺激→嘔吐中枢を刺激」、または「「抗がん剤によるセロトニンの放出→化学受容器引き金帯（CTZ）を刺激→嘔吐中枢を刺激」という流れになっています。そこで、セロトニンの働きを阻害すれば、嘔吐を抑制できることが分かります。

 

セロトニンは特定の部位に結合することで、その作用を発揮します。この部位を5-HT受容体（セロトニン受容体）といいます。セロトニンの別名が5-HTだと考えてください。その中でも、嘔吐に関わるセロトニン受容体が5-HT₃受容体です。そこで、セロトニンが作用する5-HT₃受容体を阻害すると、抗がん剤による嘔吐を抑制できることが分かります。

 

　

 

このような考えにより、嘔吐に関わる5-HT₃受容体を阻害することで、抗がん剤の副作用を軽減する薬がグラニセトロン（商品名：カイトリル）です。

 

 

　グラニセトロン（商品名：カイトリル）の特徴
抗がん剤の中でも、白金製剤（シスプラチンなど）は古くから使用されている薬です。このシスプラチンによる副作用に嘔吐が多く、悩まされる方がたくさんいます。このようなとき、嘔吐を止めるためにグラニセトロン（商品名：カイトリル）を使用します。

 

グラニセトロン（商品名：カイトリル）は24時間以内に起こる急性の嘔吐に対して、優れた効果を示します。放射線照射による悪心・嘔吐に対しても有効です。

 

吐き気を催した後に服用するよりも、先に薬を使用した方が効果的です。そのため、抗がん剤の使用前にグラニセトロン（商品名：カイトリル）を活用することは多々あります。なお、急性の嘔吐ではなく、24時間以降に起こる遅延性の嘔吐に対しては他の薬によって対処します。

 

このような特徴により、シスプラチンを含む白金製剤などの抗がん剤による悪心・嘔吐を軽減するために使用される薬がグラニセトロン（商品名：カイトリル）です。