ガスター(ファモチジン)の作用機序:消化性潰瘍治療薬
胃や小腸などに潰瘍が出来てしまう病気として消化性潰瘍があります。いわゆる胃潰瘍や十二指腸潰瘍などです。そして、この消化性潰瘍の発生には胃酸が大きく関わっています。
この胃酸の分泌を止める薬としてH2ブロッカーが知られています。このH2ブロッカーの1つとしてファモチジン(商品名:ガスター)があります。
H2ブロッカーの作用機序
食物の消化を助けるために、胃から胃酸が分泌されます。胃酸の主成分は塩酸であり、強力な酸です。胃酸が食物の消化だけを行ってくれれば良いですが、この胃酸が過剰になると自分の胃を攻撃し始めます。
そこで、この胃酸分泌を抑制することで潰瘍を治療していきます。基本的に、酸がなければ潰瘍は起こらないと考えられています。
それでは、胃酸分泌にかかわる物質について確認していきます。
壁細胞にはアセチルコリンやヒスタミン、ガストリンなどの伝達物質に対する受容体が存在します。これらの物質が壁細胞に作用することでシグナルが伝わり、胃酸を分泌させます。
この中で、ヒスタミンが作用するH2受容体が特に重要となります。この受容体にヒスタミンが作用することで、大量の胃酸が分泌されます。
ヒスタミンがH2受容体に結合するので胃酸が分泌されます。それならば、このH2受容体を阻害することができれば胃酸分泌を抑えることができます。このような働きをする医薬品をH2ブロッカーといいます。
このようにして胃酸分泌を抑制するH2ブロッカーとしてファモチジン(商品名:ガスター)があります。
ファモチジン(商品名:ガスター)の特徴
胃酸分泌抑制の実験では、同じH2ブロッカーであるシメチジン(商品名:タガメット)に対して、ファモチジンでは約40倍作用強度が強いと分かっています。また、この時の作用持続時間は約1.3~1.5倍長いという結果も得られています。
胃酸分泌量に関しては、ファモチジン20mg製剤の投与によって12時間以上に渡って胃酸分泌を抑制します。この時、12時間胃酸分泌抑制率は93.8%となっています。
このような作用を持つファモチジン(商品名:ガスター)ですが、主に腎臓から排泄される薬物です。そのため、腎臓の機能が弱っている患者さんでは、腎機能に応じて投与量を調節しなければいけません。
そのため、腎機能が弱っている人の場合、例えば肝臓での代謝が主であるラフチジン(商品名:プロテカジン)などが使用されます。
同じH2ブロッカーであっても、このように患者さんの状態に合わせて薬の使い分けをしていきます。
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