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エクア（ビルダグリプチン）の作用機序：糖尿病治療薬

 

糖尿病では血糖値が高くなっており、これによって失明を起こす網膜症や透析に繋がる腎症などの合併症を発症してしまいます。そこで、血糖値を下げることで糖尿病を治療していきます。

 

血糖値を下げる唯一のホルモンとしてインスリンがあります。そのため、このインスリンの作用を強めれば糖尿病を改善できることが分かります。

 

そして、これらインスリンの作用を強める薬としてビルダグリプチン（商品名：エクア）があります。ビルダグリプチンはDPP-4阻害薬と呼ばれる種類の薬になります。

 

 

DPP-4阻害薬とは

 

私たちが食事を取ったとき、血糖値を下げるためにインスリンが分泌されます。このインスリンが分泌されるためにはある物質が関与しており、この物質をインクレチンと呼びます。インクレチンは食事を取ることが合図となって分泌されるホルモンです。

 

インクレチンがインスリン分泌を促します。そのため、インクレチンの作用を強めるとインスリン分泌が促され、血糖値を下げることができると分かります。

 

この時、インクレチンはある酵素によって分解され、この酵素をDPP-4と呼びます。そのため、DPP-4の作用を抑えてしまえば、インクレチンの分解がストップしてインクレチン濃度を上昇させることができます。その結果、インスリン分泌を促して血糖値を下げることができます。

 

 

順番としては、「DPP-4の阻害 → インクレチン濃度の上昇 → インスリン分泌の促進」となります。

 

このような作用をする薬がDPP-4阻害薬であり、このDPP-4阻害薬としてビルダグリプチン（商品名：エクア）があります。

 

なお、インクレチンは「高血糖時において、血糖値を低下させる消化管ホルモン」の総称です。DPP-4阻害薬に関する専門書を開くとGLP-1やGIPというローマ字が出てきますが、これら全て含めてインクレチンの事を指します。

 

 

ビルダグリプチン（商品名：エクア）の特性

 

DPP-4阻害薬の中でも、ビルダグリプチンは国内2番目に発売された薬になります。単独で使用するだけでなく、他の糖尿病治療薬との併用によっても血糖値を下げることができます。

 

ただし、DPP-4阻害薬としての作用に関しては他の薬と大きな違いがありません。

 

臨床試験では、ビルダグリプチンを健康男性に50mg投与することによって、12時間後でもDPP-4を74.4%阻害できる事が分かっています。投与1時間後にDPP-4阻害の最大値（85.2～94.1%）を示します。このように、効率よくDPP-4を阻害してインクレチン濃度を増やします。

 

なお、酵素の数は限られています。どれだけ強力な阻害作用を示す薬であっても、酵素を100%以上阻害することはできません。そのため、理論的にはどれだけDPP-4を強く阻害したとしても、その強さは頭打ちとなります。

 

これが、「それぞれのDPP-4阻害薬によって作用の強さに違いが表れにくい」と言われる理由です。全てのDPP-4阻害薬に共通して言われる事です。

 

このような特性を持つDPP-4阻害薬ですが、臨床試験ではプラセボ（偽薬）と比較して、ビルダグリプチン（商品名：エクア）を単独投与することによってHbA1cを1.2%減らすことが確認されました。

 

また、50%以上の患者さんで糖尿病治療の目標値（HbA1c6.5%以下）を達成したことも分かりました。104週間と長期に渡って血糖値を下げる効果（HbA1cを1.0%低下させる作用）も明らかになっています。

 

このように、強力に血糖値を下がる効果を持つ薬がビルダグリプチン（商品名：エクア）です。