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シュアポスト（レパグリニド）の作用機序：糖尿病治療薬

 

糖尿病では血糖値（血液中の糖濃度）が高くなっています。この状態を放置していると、腎臓が悪くなって透析が必要となったり、目が見えなくなって失明したりします。

 

そこで、血糖値を下げることで糖尿病を治療する薬としてレパグリニド（商品名：シュアポスト）があります。レパグリニドは速効型インスリン分泌促進薬と呼ばれる種類の薬になります。

 

 

レパグリニド（商品名：シュアポスト）の作用機序

 

血糖値を下げるための唯一のホルモンとしてインスリンがあります。そのため、血糖値を抑えることで糖尿病の症状を抑えるためには、インスリンの作用を強めれば良いことが分かります。

 

インスリンはすい臓から分泌されますが、このインスリンの放出に関わる受容体としてSU受容体が知られています。つまり、SU受容体が刺激されると、インスリン分泌が促されます。

 

 

このようにSU受容体を刺激する事で、長時間に渡ってインスリン分泌を促す薬としてスルホニル尿素薬（SU剤）が知られています。SU剤によってインスリン分泌が促され、血糖値を下げることで糖尿病の症状が抑えられます。

 

この時、スルホニル尿素薬（SU剤）と同じようにSU受容体に作用する薬として速攻型インスリン分泌促進薬があります。ただし、速攻型インスリン分泌促進薬はスルホニル尿素薬（SU剤）とは異なった使われ方をします。

 

糖尿病のように、血液中の糖濃度が高すぎてしまうと毒性を示すようになります。特に食後は多くの糖分が吸収されるため、血糖値が上昇しやすくなります。このように、食後に急激に血糖値が上がってしまう状態を食後高血糖と呼びます。

 

この高血糖状態で毒性が発揮されやすくなるため、食後高血糖を抑えることで糖尿病による合併症を防ぐことができます。そこで、食後だけにインスリン分泌を促すようにすれば、効率よく食後高血糖を改善できることが分かります。

 

スルホニル尿素薬（SU剤）に比べて、速攻型インスリン分泌促進薬は体内での消失時間が早く設計されています。つまり、素早く効果を表し、すぐに効果が消失していきます。これにより、速攻型インスリン分泌促進薬は食後高血糖に対して改善作用を期待できます。

 

 

このように、SU受容体に作用する事でインスリン分泌を促し、食後高血糖を改善する薬がレパグリニド（商品名：シュアポスト）です。

 

 

レパグリニド（商品名：シュアポスト）の特徴

 

レパグリニド（商品名：シュアポスト）は胆汁から排泄される薬であるため、肝臓の機能が薬物排泄に大きく関わります。臨床試験では単剤でレパグリニドを16週間使用することにより、血糖値の指標であるHbA1c値を1.17%低下させたことが分かっています。

 

他の種類の糖尿病治療薬として、α-グルコシダーゼ阻害薬（α-GI）、ビグアナイド系薬、チアゾリジン系薬などの薬と併用することによっても血糖値を改善し、その効果が維持されています。

 

ただし、作用機序がスルホニル尿素薬（SU剤）と同じであるため、スルホニル尿素薬（SU剤）との併用は行わないようにされています。

 

主な副作用としてめまい・ふらつき、意識障害などを引き起こす低血糖があるため、注意が必要となります。低血糖症状が表れた時、我慢するのではなく糖分を摂取することが重要になります。

 

このような特徴により、インスリン分泌を促すことで糖尿病を治療する薬がレパグリニド（商品名：シュアポスト）です。