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マリゼブ（オマリグリプチン）の作用機序：糖尿病治療薬

 

糖尿病とは、血糖値（血液中に含まれる糖分）が異常に高くなってしまう病気のことです。いわゆる生活習慣病であり、糖尿病を発症するとさまざまな合併症が引き起こされます。

 

糖尿病による合併症としては、腎臓の悪化を招く「腎症」、失明につながる「網膜症」、痛みやしびれを引き起こす「神経障害」などが有名です。

 

そこで、糖尿病によって生じるこれら合併症を防ぐために投与される薬がオマリグリプチン（商品名：マリゼブ）です。オマリグリプチンはDPP-4阻害薬と呼ばれる種類の薬になります。

 

 

　オマリグリプチン（商品名：マリゼブ）の作用機序
血糖値が高くなっているために糖尿病を発症しています。そのため、この状態を改善するためには、血糖値を下げれば良いことが分かります。このときに重要な働きをする物質としてインスリンがあります。

 

インスリンは血糖値を下げる唯一のホルモンとして知られています。そこで、インスリンの働きを強めることができれば、血糖値を低下できることが分かります。実際、糖尿病治療薬の多くはインスリンの働きを強めることによって、血糖値を下げようとします。

 

このインスリンは食後に分泌されます。食事に含まれるデンプンが分解されると、糖（ブドウ糖）が生成されます。糖が腸から吸収されて血液中に入ってくるため、食後は血糖値が急激に上昇します。

 

ただ、正常な方であると、血糖値が上昇しても食後はインスリンが分泌されるため、すぐに血糖値が下がります。そのため、大きな問題は起こりません。

 

このとき、インスリン分泌が起こるまでの過程では、まず食事が合図となってインクレチンと呼ばれるホルモンが分泌されます。インクレチンは別名でGLP-1やGIPと呼ばれることもあります。このとき放出されるインクレチンが膵臓に働きかけると、インスリン分泌が起こります。

 

ただ、インクレチンはすぐに分解されてしまいます。このとき、インクレチンを分解する酵素をDPP-4といいます。そこでDPP-4を阻害すれば、インクレチンはなかなか分解されなくなります。これが結果として、インクレチンがたくさん膵臓に働きかけることになり、その分だけインスリン分泌が促されます。

 

　

 

このような考えにより、「インクレチン（インスリンの分泌を促すホルモン）の分解酵素」を阻害することで、血糖値を下げる薬がオマリグリプチン（商品名：マリゼブ）です。DPP-4を阻害する薬であるため、DPP-4阻害薬と呼ばれます。

 

 

　オマリグリプチン（商品名：マリゼブ）の特徴
インスリン分泌を促す薬では、低血糖が問題になります。つまり、血糖値が下がり過ぎてしまい、これによって動悸を生じたり昏睡状態に陥ったりするのです。

 

ただ、オマリグリプチン（商品名：マリゼブ）などのDPP-4阻害薬では、食事が合図となって分泌される「インクレチン」に働きかけます。つまり、食後に起こる高血糖状態でしか作用しないため、理論的には低血糖が起こりにくい薬と考えられています。

 

しかし、糖尿病では他の作用機序を有する薬と併用する場合が多いです。そのため、オマリグリプチン（商品名：マリゼブ）を服用しているからといって、低血糖が起こらないわけではありません。実際、DPP-4阻害薬と他の薬を併用することで、低血糖を生じたことが報告されています。

 

これらDPP-4阻害薬の中でも、オマリグリプチン（商品名：マリゼブ）は1週間に1回投与するタイプの薬です。投与回数を少なくすることで患者の負担を軽減し、服用しやすくした製剤といえます。

 

このような特徴により、血糖値をコントロールするために投与され、1回の服用で長時間に渡って効果を発揮する薬がオマリグリプチン（商品名：マリゼブ）です。