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スターシス、ファスティック（ナテグリニド）の作用機序：糖尿病治療薬

 

脳にとって大切な栄養が糖であるなど、糖は栄養分としてとても重要な役割があります。ただし、血糖値（血液中に含まれる糖分）が高すぎてしまうと、糖毒性として毒性を示すようになります。

 

糖毒性では目や腎臓、神経などに障害をもたらせてしまいます。そのため、糖尿病による糖毒性を抑制するため、血糖値をコントロールする必要があります。

 

そこで、これら糖毒性を予防するための薬としてナテグリニド（商品名：スターシス、ファスティック）があります。ナテグリニドは速効型インスリン分泌促進薬という種類の薬になります。

 

 

速効型インスリン分泌促進薬とは

 

血糖値を下げる唯一のホルモンとしてインスリンがあります。そのため、血糖値を下げて糖尿病を治療するには、インスリンの働きを強めてやれば良いことが分かります。そこで、「インスリン分泌を強める薬」として開発された医薬品にスルホニル尿素薬（SU剤）があります。

 

インスリンはすい臓から分泌されます。この時、スルホニル尿素薬（SU剤）はすい臓に存在するSU受容体に結合します。これによって、インスリン分泌が促されます。

 

 

スルホニル尿素薬（SU剤）は長時間に渡って持続的にインスリン分泌を促進します。そのため、全体的に血糖値を下げます。

 

ただし、スルホニル尿素薬（SU剤）は「常にインスリン分泌を促すため、すい臓が疲弊する恐れがある」という問題点があります。

 

これらを踏まえた上で、糖毒性は血糖値が高くなるほど起こりやすくなります。この血糖値が特に高くなってしまう場面として、「食後」があります。

 

そのため、「食後の血糖値が高い状態だけを改善できれば、すい臓の疲弊を抑えながら糖毒性も抑制できる」と考える事ができます。これを可能にした薬がナテグリニド（商品名：スターシス、ファスティック）です。

 

 

　ナテグリニド（商品名：スターシス、ファスティック）の特徴
スルホニル尿素薬（SU剤）と同じように、ナテグリニドもSU受容体に結合します。ただし、決定的に異なる点が1つだけあり、これは「体の中から消失していく速度が早い」という事です。専門用語では「半減期が短い」と表現されます。

 

体内からの消失速度が速いため、薬の効き目も短いです。インスリン分泌を促す時間が短いため、すい臓に余計な負担をかけなくて済むようになります。

 

 

糖尿病患者では、インスリンの分泌機能が弱くなっています。そのため、インスリンが上手く働かずに食後の血糖値が異常に高くなってしまいます。その結果、糖毒性が表れてしまいます。

 

そこで、ナテグリニドなどの速効型インスリン分泌促進薬を投与します。すると、食事中のインスリン分泌が促されて食後の高血糖状態を改善することができます。

 

 

「食後のインスリン分泌だけを促進させ、これによって血糖値が異常に高くなってしまう状態を改善する薬」がナテグリニド（商品名：スターシス、ファスティック）です。素早く効果を表して、効果が消失する時間も早いという特性から、食直前（食事前の10分以内）に服用する薬となります。

 

スルホニル尿素薬（SU剤）は血糖値が下がっている空腹時にもインスリン分泌を促すため、副作用として低血糖が起こりやすい薬です。

 

それに対して、ナテグリニドなどの速効型インスリン分泌促進薬は食後の血糖値だけを抑制するため、低血糖が表れにくい医薬品です。

 

なお、速効型インスリン分泌促進薬は「同じ作用機序であるスルホニル尿素薬（SU剤）」との併用は認められていません。