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役に立つ薬の情報~専門薬学

リキスミア(リキシセナチド)の作用機序:糖尿病治療薬

 

血液中の糖分(血糖値)が高くなってしまう病気として糖尿病があります。糖尿病では、腎臓が悪くなって透析が必要になったり、網膜症として失明したりします。

 

これらの合併症を防ぐためには、糖尿病の治療が必要になります。

 

そこで、これら糖尿病の症状を抑えるために使用される薬としてリキシセナチド(商品名:リキスミア)があります。リキシセナチドはGLP-1受容体作動薬と呼ばれる種類の薬になります。

 

 

 リキシセナチド(商品名:リキスミア)の作用機序
糖は脳にとって必須となる栄養素であり、エネルギーとして重要な役割を果たしています。しかし、糖が多すぎてしまうと毒性を示すようになるため、血液中の糖濃度が高い場合は食事や運動などによって生活習慣の見直しが必要となります。

 

それでも血糖値のコントロールが難しい場合、薬によって血糖値を下げて糖尿病の症状を抑えることで合併症を予防します。

 

この時、血糖値を下げる唯一のホルモンとしてインスリンがあります。そのため、インスリンの作用を強めれば、血糖値を下げることができます。この時に重要となる物質としてGLP-1があります。

 

GLP-1は食事を取ることが合図となって分泌されるホルモンです。GLP-1はすい臓に作用することによってインスリンを分泌させる働きがあり、これによって血糖値を下げることができます。ただし、GLP-1は酵素によってすぐに分解されてしまうという特性があります。

 

そこで、「GLP-1と同じ作用をするが、酵素によって体内で分解されにくい物質」を投与すれば、長時間に渡ってインスリン分泌を促すことで血糖値を下げることができると推測できます。

 

 GLP-1受容体作動薬の作用機序:リキスミア(リキシセナチド)

 

GLP-1そのものを投与してもすぐに分解されて効果が消失してしまいますが、体内で分解されにくいようにGLP-1の構造を変換させてしまえば長い間インスリン分泌を行うことができます。

 

このように、インスリン分泌を促すGLP-1と同じ作用によって糖尿病を治療する薬がリキシセナチド(商品名:リキスミア)です。リキシナセチドはすい臓に存在するGLP-1受容体に作用することでインスリン分泌を促すメカニズムであるため、GLP-1受容体作動薬と呼ばれます。

 

 

 リキシセナチド(商品名:リキスミア)の特徴
GLP-1受容体作動薬は強力な血糖値の改善効果(HbA1cの低下)を有しています。また、糖尿病治療薬は副作用として低血糖が問題となることがありますが、GLP-1受容体作動薬であるリキシセナチド(商品名:リキスミア)は低血糖リスクが少ない薬です。

 

糖尿病治療薬を服用すると太りやすくなる場合もありますが、GLP-1受容体作動薬では体重増加の抑制も期待されています。

 

その中でも、リキシセナチド(商品名:リキスミア)は承認時からインスリン製剤との併用が可能な医薬品になります。より詳しく言えば、長時間に渡ってインスリンの基礎分泌を補う持効型溶解インスリン製剤や中間型インスリン製剤との併用ができます。

 

インスリンが足りていない場合、インスリン製剤として外から注射薬によってインスリンを補うことがあります。特に空腹時の血糖値を下げたい場合、持効型溶解インスリン製剤などの長時間に渡って作用し続ける薬を使用します。ただし、基礎インスリン製剤の場合、食事後の急激な血糖値上昇には対応できません。

 

そこで、食事が合図となって分泌され、インスリンの作用を強めるGLP-1と似た製剤であるリキシセナチド(商品名:リキスミア)が活躍します。元々、食後の血糖値を下げる働きをする物質がGLP-1であるため、食後の高血糖状態を改善させることができます。

 

つまり、食後高血糖を改善するリキシセナチド(商品名:リキスミア)と空腹時血糖値を低下させる基礎インスリン製剤を併用し、全体的に血糖値を下げるのです。

 

このような特徴により、インスリン分泌を促すGLP-1と同じ作用をすることによって、糖尿病による高血糖状態を抑える薬がリキシセナチド(商品名:リキスミア)です。

 

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