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ビクトーザ（リラグルチド）の作用機序：糖尿病治療薬

 

糖尿病を放っておくと、透析が必要になるくらい腎臓の機能が落ちてしまったり、失明に陥る網膜症を発症したりと様々な合併症が引き起こされます。

 

これは、血糖値が高くなりすぎることにより、糖による毒性（糖毒性）が引き起こされたためです。

 

これを防ぐために、血糖値を下げる目的でリラグルチド（商品名：ビクトーザ）が使用されます。リラグルチドはGLP-1受容体作動薬と呼ばれる種類の薬になります。

 

 

　リラグルチド（商品名：ビクトーザ）の作用機序
糖は脳の栄養として必須の物質であり、エネルギーとして必要不可欠です。しかし、血糖値が高くなりすぎると、逆に毒性を示すようになります。そのために血糖値を下げる必要があります。

 

血糖値を下げる唯一のホルモンとしてインスリンが知られています。そのため、糖尿病治療の基本はインスリンの作用を強めることにあります。特に、食後は誰でも血糖値が上昇しますが、この時にインスリンが分泌されることで血糖値が下がっていきます。

 

そして、食事が合図となって分泌されるホルモンとして、GLP-1という物質が知られています。GLP-1は別名でインクレチンと呼ばれることもあります。そして、このGLP-1はインスリン分泌を促す作用があります。

 

食事を取ることでGLP-1が放出されると、インスリン分泌が促進されるために血糖値が下がります。そのため、GLP-1を注射薬などによって外から補うことができれば、糖尿病の症状を改善させることができます。

 

しかし、GLP-1は体内ですぐに分解されてしまうため、薬として利用するには効果が不十分です。そこで、GLP-1の構造に変化を加えることで、「GLP-1としての作用を有しながらも、体内で分解されにくい物質」を創出することができれば、効率よくインスリン分泌を促すことができるようになります。

 

　

 

このような考えにより、GLP-1と同じような作用をすることで糖尿病を治療する薬がリラグルチド（商品名：ビクトーザ）です。リラグルチドはすい臓に存在するGLP-1受容体を活性化させる作用があるため、GLP-1受容体作動薬と呼ばれます。

 

 

　リラグルチド（商品名：ビクトーザ）の特徴
国内初のGLP-1受容体作動薬として登場した薬がリラグルチド（商品名：ビクトーザ）です。血糖値の指標であるHbA1cの値を強力に改善させる作用を有しています。

 

糖尿病治療薬は服用することで「太りやすくなる」という作用を持つ場合があります。しかし、リラグルチドの場合は体重増加を起こすことなく、HbA1c値を改善させたことが臨床試験で分かっています。

 

また、リラグルチドは糖尿病治療薬の副作用として問題となりやすい低血糖を起こしにくい薬でもあります。ただし、他の糖尿病治療薬と併用した場合、ふるえやめまい、顔面蒼白などの低血糖症状が表れやすくなるために注意が必要となります。

 

なお、リラグルチドを含むGLP-1受容体作動薬は消化管に作用するため、便秘や悪心・嘔吐、下痢などの副作用が起こりやすい薬剤です。

 

このような特徴を有することにより、インスリン分泌を促すことで糖尿病による症状を抑える薬がリラグルチド（商品名：ビクトーザ）です。