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医薬品の作用機序 ＞ 糖尿病の治療薬 ＞ リオベル（ピオグリタゾン・アログリプチン）

リオベル（ピオグリタゾン・アログリプチン）の作用機序：糖尿病治療薬

 

血糖値（血液中の糖濃度）が高くなってしまう病気として糖尿病があります。糖尿病自体は自覚症状がほとんどないため、不注意を招きやすい病気です。しかし、糖尿病を放置しておくと透析が必要になったり、失明したりします。

 

そこで、症状の進展を防ぐために使用される糖尿病治療薬としてピオグリタゾン・アログリプチン（商品名：リオベル）があります。2つの有効成分が合わさった合剤であり、ピオグリタゾンはチアゾリジン系薬、アログリプチンはDPP-4阻害薬と呼ばれる種類の薬になります。

 

 

　ピオグリタゾン・アログリプチン（商品名：リオベル）の作用機序
血糖値を下げることが糖尿病の治療になります。この時、血糖値を下げる唯一のホルモンとしてインスリンが知られています。そのため、インスリンの作用を強めることができれば、糖尿病治療薬になります。

 

特に肥満患者では、どれだけインスリンが分泌されていたとしても、インスリンが効きにくい状態に陥っていることがあります。これをインスリン抵抗性と呼び、インスリンが存在しても十分に血糖値を下げることができません。

 

そこで、インスリン抵抗性を改善できれば、インスリンを効きやすくさせるために血糖値を下げることができます。

 

肥満患者では、肥満細胞が肥大化しています。この状態では、肥満細胞からインスリンの働きを悪くさせる物質が放出されてしまいます。また、細胞の肥大化によってそれ以上の糖を細胞内へ取り込めなくなっています。

 

そこで、肥満細胞を小さく分割すれば、細胞は糖を取り込むための余裕ができるためにインスリン抵抗性を改善させることができます。

 

　

 

このように、細胞の形を変えることでインスリンを効きやすくさせる薬がピオグリタゾンです。ピオグリタゾンはチアゾリジン系薬とも呼ばれます。

 

また、インスリンの分泌を促すことによっても糖尿病の治療が可能です。単純にインスリン量が増えれば、その分だけ血糖値が下がりやすくなります。

 

私たちが食事を行うとき、血糖値の上昇と共にインスリンが分泌されます。この時、「食事」が合図となって放出されるホルモンとしてインクレチンと呼ばれる物質があります。このインクレチンがインスリン分泌を促します。

 

そのため、体内のインクレチン量を増やすことができれば、インスリン分泌が促進されて血糖値を下げることができます。

 

ただし、インクレチンはDPP-4と呼ばれる酵素によってすぐに代謝されます。そのため、DPP-4を阻害すればインクレチンが分解されなくなるため、インクレチン量が増えて血糖値を下げるインスリンが放出されるようになります。その結果、糖尿病を治療します。

 

 

このように、インクレチン分解に関わるDPP-4を阻害することでインスリン量を増やす薬がアログリプチンです。そして、ピオグリタゾンとアログリプチンの両方を合わせた配合錠がリオベルです。

 

 

　ピオグリタゾン・アログリプチン（商品名：リオベル）の特徴
1種類の薬だけでは糖尿病をコントロールすることが難しい場合があります。この時、複数の薬を併用することで血糖値をより強力に下げることができます。

 

しかし、特に高齢者では薬を服用する種類が多くなる傾向があり、それに伴って飲み忘れなどが起こりやすくなります。そこで、2つの有効成分を合わせた配合錠として使用することがあります。

 

糖尿病治療薬の中でも、ピオグリタゾンはアクトスという商品名で発売されています。インスリン抵抗性を改善させるため、インスリン量を増やさずに血糖値を下げることができます。

 

また、アログリプチンはネシーナという商品名で発売されています。食事の時に放出されるインクレチンをターゲットとするため、空腹時に血糖値を下げすぎることにより、低血糖に陥ってしまうリスクが少ない薬であると考えられています。

 

このように、インスリンが効きにくくなっている「インスリン抵抗性」とインスリン量が少なくなっている「インスリン分泌不全」の両方を改善する配合錠がピオグリタゾン・アログリプチン（商品名：リオベル）です。