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医薬品の作用機序 ＞ 糖尿病の治療薬 ＞ グルベス（ミチグリニド・ボグリボース）

グルベス（ミチグリニド・ボグリボース）の作用機序：糖尿病治療薬

 

糖尿病は血糖値が高くなる病気ですが、特に合併症が問題となります。この時の合併症としては腎症や網膜症、神経障害などが知られています。

 

これらの合併症を防ぐために使用される薬としてミチグリニド・ボグリボース（商品名：グルベス）があります。2つの有効成分が合わさった合剤であり、ミチグリニドは速攻型インスリン分泌促進薬、ボグリボースはα-グルコシダーゼ阻害薬と呼ばれる種類の薬になります。

 

 

　ミチグリニド・ボグリボース（商品名：グルベス）の作用機序
糖尿病では、血糖値が高すぎることによって糖による毒性が発生してしまいます。これを糖毒性と呼びますが、たとえ一瞬であっても血糖値が高くなると強い糖毒性が表れてしまいます。

 

特に食後は多量の糖が吸収されるため、高血糖状態に陥りやすくなります。これを、食後高血糖と呼びます。そこで、食後高血糖を改善することで糖毒性を軽減しなければいけません。

 

血糖値を下げる唯一のホルモンとしてインスリンが知られているため、糖尿病治療ではインスリンの働きが重要になります。

 

インスリンはすい臓に存在するSU受容体が刺激されることで分泌されます。つまり、SU受容体を薬によって刺激すれば、インスリン分泌を促すことができます。

 

　

 

その中でも、SU受容体に対して素早く効果を表し、その効果が消失する時間も早い薬を速攻型インスリン分泌促進薬と呼びます。つまり、薬を服用後のわずかな時間だけインスリン分泌を促します。

 

このように、短時間のインスリン分泌を促進することで食後高血糖を改善し、糖毒性を軽減する薬がミチグリニドです。

 

また、同じように食後高血糖を改善する薬としてα-グルコシダーゼ阻害薬があります。食物に含まれる糖分はいくつもの糖が連なった構造をしています。ここに消化酵素が作用すると、糖の鎖が切断されて細かくなっていきます。

 

この時、腸から糖が吸収されるためには1つ1つの糖にまで分解されなければいけません。たとえ2つの糖が連なっている状態であっても、腸からは糖が吸収されません。

 

そして、「2つ連なった糖 → 1つ1つの糖」への分解を行う酵素にα-グルコシダーゼがあります。つまり、α-グルコシダーゼを阻害すれば、糖の分解を抑制するために糖の吸収がゆるやかになります。その結果、食後に起こる急激な血糖値の上昇を防ぐことで糖毒性を抑制できます。

 

　

 

このように、糖の吸収をゆるやかにすることで食後高血糖を改善する薬がボグリボースです。α-グルコシダーゼを阻害するため、ボグリボースはα-グルコシダーゼ阻害薬と呼ばれます。そして、ミチグリニドとボグリボースの両方を合わせた配合錠がグルベスです。

 

 

　ミチグリニド・ボグリボース（商品名：グルベス）の特徴
糖尿病の治療では、単剤だけの使用で十分な効果を得られないことがあります。この時は複数の薬を併用することで血糖値をより厳格にコントロールしようとします。

 

ただし、薬の種類が多くなると飲み忘れなどの問題も起こりやすくなります。そこで、2つの薬を合わせた配合錠として使用することがあります。

 

その中でも、ミチグリニドはグルファストという商品名で発売され、ボグリボースはベイスンという商品名で使用されています。どちらの薬剤とも「食後高血糖の改善」を目的として作用するため、2つの薬を合わせることで糖毒性をより強力に抑えることができます。

 

ボルリボース単独では効果が不十分だった患者であっても、ここにミチグリニドを合わせた配合錠にすることで有意に食後高血糖を改善し、血糖値の指標となるHbA1cを低下させたことが臨床試験で分かっています。

 

このように、「食後高血糖の改善によって糖毒性を軽減する」という部分に特化させた配合錠がミチグリニド・ボグリボース（商品名：グルベス）です。