DPP-4阻害薬：糖尿病治療薬
糖尿病治療薬の中でも、薬の副作用で問題となる低血糖が出にくい医薬品として開発された薬の一つにDPP-4阻害薬があります。
血液中の糖が異常に多くなっている状態が糖尿病ですが、これによって腎症（腎臓の機能が低下する）や網膜症（失明に繋がる）、末梢神経障害（最悪の場合、壊死によって足を切断しなければいけない）などの合併症を引き起こすようになります。
これを防止するため、血糖値を出来るだけ正常値に近づけるための糖尿病治療薬が使用されます。
インスリンと糖尿病治療薬
血糖値を下げる唯一のホルモンとしてインスリンがあります。糖尿病治療薬はインスリンの働きを強めるように作用する薬が多いです。
しかし、これらインスリンの働きを強める薬の弱点として「副作用に低血糖がある」という事があります。低血糖状態に陥ると発汗や動機、ふるえが起こり、より症状が進行すると意識消失やけいれんなどを引き起こすようになります。
このような問題がありますが、DPP-4阻害薬も同じように「インスリンの作用を強める薬」となります。ただし、DPP-4阻害薬は単剤の服用において、副作用としての低血糖が起こりにくい医薬品として開発されました。
DPP-4阻害薬の作用機序
インスリンは食事を取ることが合図になって分泌されます。これは、「食事を摂取した」という刺激によってインスリンが分泌されるからです。そしてこの時、インスリン分泌には消化管で産生されるインクレチンというホルモンが大きく寄与しています。
インクレチンはインスリン分泌に大きく関わっているホルモンです。それならば、このインクレチンの作用を強めることができれば、インスリン分泌を促すことで糖尿病を治療することができるはずです。
この考えに基づいて創出された薬がDPP-4阻害薬です。DPP-4阻害薬はインスリン分泌に関わるインクレチンの働きを強めることで高血糖状態を改善します。
インクレチンはインスリン分泌に関わっていますが、食事を取っていない空腹時にはインクレチンは分泌されないためインスリンへの影響はありません。
つまり、インクレチンは食事後などの高血糖時においてのみインスリン分泌を促します。インスリン濃度が低くなっている食事前などではインクレチンは分泌されないため、インスリン濃度に影響することはありません。
なお、インクレチンは「高血糖時において、血糖値を低下させる消化管ホルモン」の総称です。
このようにインスリン分泌に関係しているインクレチンはDPP-4（ジペプチジルペプチターゼ-4：Di Peptidyl Peptidase-Ⅳ）という酵素によって分解されます。つまり、DPP-4の機能を止めてしまえば、インクレチンが分解されにくくなります。
DPP-4を阻害することによってインクレチン濃度が上昇し、インスリン分泌が促進されます。その結果として、糖尿病の症状を改善することができます。これが、DPP-4阻害薬の作用機序です。
DPP-4阻害薬の作用機序としては、
1. インクレチン分解に関わるDPP-4を阻害
2. インクレチンの濃度が上昇
3. インスリン分泌の促進
という流れによって血糖値を下げることが考えられます。
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