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ルジオミール（マプロチリン）の作用機序：抗うつ薬

 

気分が沈んでしまう憂うつな気分がずっと続いてしまう病気としてうつ病があります。大きなストレスがかかる現代社会において、うつ病はとても大きな問題の1つとなります。

 

そこで、これらうつ病の治療薬としてマプロチリン（商品名：ルジオミール）が使用されます。マプロチリンは四環系抗うつ薬と呼ばれる種類の薬になります。

 

　マプロチリン（商品名：ルジオミール）の作用機序
うつ病は精神障害の1つであり、心の病気と言われています。ただし、より正確に言うと、うつ病は脳の機能に障害が起こる病気です。

 

脳の情報伝達には神経伝達物質が大きく関わっています。これら神経伝達物質の中でも、意欲などに関わる物質としてノルアドレナリンがあります。

 

脳内のノルアドレナリン量が減ってしまうと、無気力、無関心、意欲の低下などの症状が表れてしまいます。これによって抑うつ状態が続いてしまい、うつ病を発症してしまいます。

 

そこで、脳内のノルアドレナリンの量を増やすことができれば、脳が正常な状態に近づいてうつ病の状態を改善できることが分かります。

 

情報を伝えるために神経細胞の間に放出されたノルアドレナリンは受容体に作用する事で意欲などの感情を伝えていきます。ただし、一度放出されて余ったノルアドレナリンは神経細胞へと再び回収されます。

 

ノルアドレナリンが神経細胞内へ回収されると、その分だけ情報を伝えるためのノルアドレナリン濃度が減ってしまいます。これを防ぐために、ノルアドレナリンが回収される過程を阻害します。すると、情報伝達を行うためのノルアドレナリン濃度が上昇し、うつ病の症状を改善できるようになります。

 

　

 

このような作用機序により、ノルアドレナリンの量を増やすことでうつ病を治療する薬がマプロチリン（商品名：ルジオミール）です。

 

 

　マプロチリン（商品名：ルジオミール）の特徴
構造式の中に4つの環を有していることから、マプロチリン（商品名：ルジオミール）は四環系抗うつ薬と呼ばれます。国内初の四環系抗うつ薬として発売された薬がマプロチリンです。

 

マプロチリン以外にも四環系抗うつ薬が存在しますが、マプロチリンは他の四環系抗うつ薬とは若干作用機序が異なります。他の四環系抗うつ薬はα2受容体を阻害する事でノルアドレナリンの放出を促しますが、マプロチリンの場合はノルアドレナリンの再取り込みを阻害します。

 

これら抗うつ薬の中でも、世界初の抗うつ薬として三環系抗うつ薬があります。しかし、三環系抗うつ薬は口渇（口の中が渇く）を引き起こす抗コリン作用や心臓への毒性などが知られています。そこで、これら三環系抗うつ薬で問題となっていた副作用を軽減した薬が四環系抗うつ薬になります。

 

ただし、抗コリン作用が無くなったわけではないため、四環系抗うつ薬であっても副作用として口渇や便秘などが表れます。また、マプロチリンはヒスタミンH₁受容体を阻害する作用があるため、眠りを引き起こします。副作用による眠気や注意力低下のため、自動車運転などを避けることが望まれます。

 

また、マプロチリンを75mg以上を投与することによって痙攣を誘発する危険性があることも注意が必要になります。

 

このような特徴を有し、うつ病による抑うつ状態を改善する薬がマプロチリン（商品名：ルジオミール）です。