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トフラニール（イミプラミン）の作用機序：抗うつ薬

 

気分が落ち込んでしまって優れない状態を抑うつ状態と呼びます。正常な人でも気分が落ち込むことはありますが、うつ病患者では何もなくてもずっと抑うつ状態が続いてしまいます。

 

このようなうつ病による症状を改善する薬としてイミプラミン（商品名：トフラニール）があります。イミプラミンは三環系抗うつ薬と呼ばれる種類の薬になります。

 

　イミプラミン（商品名：トフラニール）の作用機序
うつ病では脳に異常が起こっており、この異常を解消することがうつ病の治療に繋がります。具体的には、うつ病患者では神経伝達物質であるセロトニンやノルアドレナリンの量が少なくなっていると考えられています。

 

これらの神経伝達物質は「意欲」などに関与しているため、その量が少なくなる事で抑うつ状態に陥ってしまいます。そこで、これらセロトニンやノルアドレナリンの量を増やすように作用させることができれば、うつ病を治療できることが分かります。

 

脳内でシグナルを伝えるため、神経伝達物質は神経間に放出されます。この時、神経間に放出されたセロトニンやノルアドレナリンは輸送体と通じて再び神経細胞に回収されます。この回収に関わる輸送体（トランスポーター）をアミントランスポーターと呼びます。

 

一度放出された神経伝達物質が回収されると、その分だけ神経間に存在するセロトニンやノルアドレナリンの量が少なくなります。その結果、抑うつ状態が強く表れます。

 

そこで、アミントランスポーターを阻害する事でセロトニンやノルアドレナリンが神経間に長く留まるように調節します。これによって神経間の神経伝達物質の量が増え、情報のやり取りがスムーズになります。

 

　

 

このように、セロトニンやノルアドレナリンの神経細胞への再取り込みを阻害する事でうつ病を治療する薬がイミプラミン（商品名：トフラニール）です。

 

 

　イミプラミン（商品名：トフラニール）の特徴
抗うつ薬の中でも、最初に開発された抗うつ薬がイミプラミン（商品名：トフラニール）です。三つの環を有する構造をしているため、三環系抗うつ薬と呼ばれます。うつ病に対して、イミプラミンは特に意欲低下や抑うつ気分の改善に有効であるとされています。

 

ただし、三環系抗うつ薬は「うつ病を改善する効果は強いが、その副作用も強力である」ことが知られています。例えば、アセチルコリンと呼ばれる神経伝達物質の働きを阻害してしまう抗コリン作用が知られており、これによって口渇（口の中が渇いてしまう）や便秘などが起こります。

 

心臓に対する毒性も知られており、三環系抗うつ薬は「うつ病に対して高い効果を有するが、副作用も強い」ために薬の服用を継続することが難しくなることもあります。主な副作用としては、口渇（34.3%）、めまい・ふらつき・立ちくらみ（20.9%）、眠気（18.9%）、便秘（15.3%）などが知られています。

 

このような特徴によってうつ病を治療する薬がイミプラミン（商品名：トフラニール）です。

 

なお、尿が知らないうち漏れてしまう遺尿症の治療にもイミプラミン（商品名：トフラニール）が使用されます。遺尿症の代表としては夜尿症があり、いわゆる「おねしょ」の事を指します。

 

アセチルコリンの作用を阻害する抗コリン作用により、膀胱が収縮してしまう過程を抑制します。これにより、特に子供の夜尿症（おねしょ）を治療するのです。