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パージェタ（ペルツズマブ）の作用機序：抗がん剤

 

あらゆる病気の中でもがんは死亡者が多く、治療が難しい病気です。高齢であるほどがんを発症するリスクが高まり、その症状が進行してしまうほど治療が難しくなります。

 

そこで、がんに対抗するために使用される薬としてペルツズマブ（商品名：パージェタ）があります。ペルツズマブはヒト上皮増殖因子受容体2型（HER2）阻害薬と呼ばれる種類の薬になります。分子標的薬と呼ばれることもあります。

 

　ペルツズマブ（商品名：パージェタ）の作用機序
従来の抗がん剤は「細胞増殖の速い細胞」をターゲットとしていました。これは、がん細胞が無秩序な増殖を繰り返すという性質に着目した結果です。しかし、この方法では髪の毛や生殖器細胞など、正常細胞の中でも比較的細胞増殖が活発な組織にも大きなダメージを与えてしまいます。

 

そこで、「増殖速度の速い細胞」というあいまいな括りではなく、「がん細胞だけに表れている特徴的な機構を阻害する」という考えのもとで開発された薬が分子標的薬です。

 

抗がん剤の分子標的薬では、チロシンキナーゼという言葉が重要になります。チロシンキナーゼは酵素であり、細胞増殖のシグナル伝達に関与します。

 

チロシンキナーゼが活性化すると、細胞分裂が活発になります。常に活性化している異常なチロシンキナーゼが作られると、これが細胞のがん化に繋がり、無秩序な増殖を繰り返すようになります。そこで異常なチロシンキナーゼを阻害する薬は、抗がん剤になることが分かります。

 

　

 

このチロシンキナーゼを内蔵している受容体として、HER2（ヒト上皮増殖因子受容体2型）が知られています。その名の通り、上皮細胞の増殖に関わる因子です。細胞増殖に関与するため、HER2が過剰に存在すると細胞増殖が活発になります。

 

特に乳がん細胞では、細胞表面にHER2がたくさん存在していることがあります。HER2が過剰に存在する場合、異常な増殖が繰り返されるようになります。

 

　

 

この状態を改善するためには、がん細胞に存在するHER2を阻害すれば良いことが分かります。細胞増殖が関わる因子が阻害されるため、がん細胞の増殖を抑制できます。

 

このような考えにより、がん細胞で過剰に作られている細胞増殖に関わる因子（HER2）を阻害することにより、乳がんなどのがんを治療する薬がペルツズマブ（商品名：パージェタ）です。

 

 

　ペルツズマブ（商品名：パージェタ）の特徴
医薬品の中でも、ペルツズマブ（商品名：パージェタ）は抗体医薬品と呼ばれます。細菌が体の中に入ってくると、これに対抗するために免疫系は抗体を作ります。抗体が細菌に結合することで、細菌を無効化して感染症を治療しようとします。

 

抗体は細菌に限らず、結合部位を変化させることであらゆる物質を無効化することができます。この性質を利用し、がん細胞で過剰に作られているHER2に対して結合するようにした抗体がペルツズマブ（商品名：パージェタ）です。

 

ペルツズマブ（商品名：パージェタ）には、細胞内のシグナル伝達を抑制することにより、がん細胞の細胞死を誘導する働きがあります。乳がんの治療を行うにしても、HER2陽性（HER2がたくさん作られている状態）にのみ効果があるという性質を有する薬です。

 

なお、多くの患者さんで副作用が表れ、主な副作用としては下痢、脱毛症、けん怠感、好中球減少症、悪心、爪の異常、発疹などが知られています。

 

このような特徴により、細胞増殖に関わるシグナル伝達を阻害することによって細胞分裂を阻害し、抗がん作用を示す薬がペルツズマブ（商品名：パージェタ）です。